本発明は、エリスロポエチンとＰＥＧ部分との接合体を提供する。接合体は、ペプチドと修飾基との間に挿入されかつそれらに共有結合される無傷グリコシル連結基を介して連結される。接合体は、グリコシル化ペプチドからグリコシルトランスフェラーゼの作用により形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、修飾糖部分をペプチド上のグリコシル残基上にライゲートする。接合体を調製するための方法、様々な病状を接合体で治療するための方法、および接合体を含有する医薬製剤もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬、細胞保護薬および抗アテローム性動脈硬化薬として有用である。

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本発明はアルツハイマー病患者及びアルツハイマー病を発症する危険のある個体におけるＫＣＮＮ３遺伝子及びその蛋白産物の調節異常について開示する。この知見に基づき、本発明は対象におけるアルツハイマー病を診断及び予後診断し、対象がアルツハイマー病を発症する危険が増加しているか否かを判定するための方法を提供する。更に、本発明はＫＣＮＮ３遺伝子とその対応する遺伝子産物を使用してアルツハイマー病及び関連神経変性疾患を治療及び予防するための治療及び予防方法を提供する。神経変性疾患の調節剤のスクリーニング方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】 ヒトＲＥＧ３Ａタンパク質である染色体２ｐ１２の配列由来の若しくはそれと相同性のあるヒト膵島ペプチド（Ｈｕｍａｎ ｐｒｏＩｓｌｅｔ Ｐｅｐｔｉｄｅ：ＨＩＰ）及びＨＩＰ類似体並びにその誘導体は、内因性膵臓前駆細胞からの膵島新生を誘発することができる。ヒト膵島ペプチドは、１型及び２型糖尿病、並びに異常なグルコース、炭水化物、及び／若しくは脂質代謝に関連した他の病状、インスリン耐性、太り過ぎ、肥満、多嚢胞性卵巣症候群、摂食障害、及びメタボリックシンドロームの治療の際に、単独で若しくは他の調合薬との組み合わせで使用される。 （もっと読む）

式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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本発明は、天然ＧＬＰ−１ペプチドと同様またはより優れた生物活性を有し、したがってＧＬＰ活性と関連する疾患または障害の治療または予防に有用な、新規なヒトグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）受容体モジュレーターを提供する。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病患者のインスリン分泌を刺激するだけでなく、他の有益なインスリン分泌反応も起こす化学修飾されたペプチドを含む。これら本発明の合成ペプチドＧＬＰ−１受容体モジュレーターは、タンパク質切断に対する安定性の増加を示し、経口または非経口投与のための理想的な治療用の候補である。開示され、特許請求されている本発明のペプチドは、糖尿病の有効性モデルにおいて、望ましい薬物動態的性質および望ましい効力を示す。
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新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する、糖尿病、特に２型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用である縮合インドール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数Ａ、ｎ、Ｒ^５、Ｒ^２１〜Ｒ^２４及びＱは、本明細書に定義されている。これらの化合物はＶＬＡ−４と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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本発明は正常杯細胞機能特に粘液産生にはhAG-2またはgob-4[アフリカツメガエル(Xenopus laevis)セメント腺遺伝子XAG-2のホモログ; 本書ではAGR2ともいう]が必要とされるという観測結果を基礎とする。特に粘液産生障害のある一突然変異体を単離した。この変異体では残基位置137でバリンからグルタミン酸へのアミノ酸交換が起きている。この変異をもつトランスジェニック・マウスは下痢と繁殖能力欠損とを示す。この観測結果に基づく本発明はとりわけ、正常杯細胞機能の変化に関連する疾患の予防、改善または治療のための産物と方法に関する。
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新脈管形成により特徴づけられる増殖性疾患、例えば癌、慢性関節リウマチ、乾癬、もしくは増殖性網膜症、または黄斑変性を処置するための組織因子拮抗物質の使用方法。外因性経路を介する血餅の急速防止が可能な組織因子拮抗物質は哺乳動物における腫瘍成長も抑制しうる。 （もっと読む）

本発明は薬物送達装置の分野に関する。より具体的には、本発明は、持続した期間にわたり薬物送達を提供する、埋込み可能かつ再充填可能な薬物送達装置に関する。本発明は特に、眼用薬物送達適用に応用される。
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機械的な均質化なしに調製される自己乳化組成物の調製を記載する。この自己乳化組成物は、１種または２種の界面活性剤を用いて調製される。これによって、油成分に対して乳化成分の重量比が低く、化学的毒性の懸念が少ないという利点が得られ、結果として２つを超える乳化剤を使用するエマルジョンを上回る快適かつ安全な利点が得られる。結果的に、開示された自己乳化組成物は、眼への治療剤の投与を含む眼科の適用のために理想的に適切である。開示された方法によって調製される自己乳化組成物が記載される。 （もっと読む）

【課題】血管新生を伴う疾患を治療又は予防するための血管新生阻害剤の提供。
【解決手段】インターロイキン27を有効成分として含む、血管新生阻害剤。血管新生の阻害は、インターロイキン27が血管内皮細胞に作用して当該血管内皮細胞からのケモカインの産生を誘導することにより生じるものである。 （もっと読む）

本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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本発明は、哺乳度物などに解熱剤を投与する工程を含む、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇の低下を必要としている哺乳動物において、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、生物活性作用物質、特に治療用又は予防用核酸を対象の眼球に送達する改良型方法において、前記作用物質を毛様体組織又は細胞及び／又は外眼筋組織又は細胞に投与するステップを含む方法に関する。より詳細には、本発明は、治療用生成物の特異的毛様体組織又は細胞及び／又は外眼筋又は細胞への投与及び治療すべき眼組織内へのその移入により眼球の病理を治療するための装置、特に遺伝子療法におけるそれらの使用及びその方法に関する。本発明は同様に、毛様体組織又は細胞及び／又は外眼筋又は細胞投与に適した形をした生成物を含む医薬組成物、それらの調製及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞におけるトール様受容体３（ＴＬＲ３）及びトール様受容体４（ＴＬＲ４）の過剰発現並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する自己免疫疾患及び／又は炎症性疾患の治療に関する。本発明はまた、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞におけるトール様受容体３（ＴＬＲ３）及びトール様受容体４（ＴＬＲ４）並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する自己免疫疾患及び炎症性疾患の治療のためのフェニルメチマゾール、メチマゾール誘導体、及び互変異性環状チオンの使用に関する。本発明はまた、関連病態と関連した非免疫細胞、単球、マクロファージ、及び／又は樹状細胞における異常なトール様受容体３及びトール様受容体４並びに／又はＴＬＲ３／ＴＬＲ４シグナル伝達に関連する疾患又は状態を有する被験体の治療に関する。本発明はまた、ＴＬＲの過剰発現及びシグナル伝達に関連する自己免疫性炎症性病変並びにケモカイン及びサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体の過剰発現又はシグナル伝達に関連するＩＲＦ−３／１型ＩＦＮ／ＳＴＡＴ／ＩＳＲＥ／ＩＲＦ−１経路を阻害することができる薬学的処方物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４はＣＲａまたはＮであり；Ｒ１およびＲ１′は以下のとおりであり、すなわち、一方はＨ、Ｈａｌ、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルコキシ、アルキル−ＯＨ、ＣＦ_３、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はＨａｌ；ＣＦ_３；ＯＨ；ＳＨ；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＯＨ、ＮＨ−ＣＯ−Ｏアルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−複素環アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたはＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールを表し、Ｘは、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２−Ｏ、ＣＨ_２−ＮＨ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＯ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；ＮＨ−ＣＳ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり；ｍは０、１または２であり、あるいはＲ１およびＲ１′はこれらが結合しているＣとともに基＝Ｏ；＝Ｓ；＝Ｎ−ＯＨ；＝Ｎ−ＮＨ_２；＝Ｎ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、＝ＣＨ−ＯＨ；＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたは＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールのいずれか［Ｙ１は、ＣＨ、ＣＨ−ＣＯ−、ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ、Ｎ、Ｎ−ＯまたはＮ−ＮＨ−を表し、ｍは０、１または２である。］または環を形成しており、Ｒ２およびＲ２′はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）およびＣＯＮ（アルキル）_２を表し、ｐは１〜３であり、ｐ′は１〜４であり；Ｒａは、Ｈ；ハロゲン；ＣＦ_３；ヒドロキシ；メルカプト；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アルキル；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−複素環アルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールまたはＹ−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールを表し、ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり、ｎは０、１、２または３であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。｝の新規な製造物に関する。 （もっと読む）