ミグラスタチンアナログおよびその使用
本発明は、式（Ｉ）の構造を有する化合物を提供し、さらに、その合成法、その組成物、および種々の疾患（癌、転移を含む）および障害（増加した脈管形成を含む）の処置においてそれを使用するための方法を提供し、ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒａ〜Ｒｃ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、細胞移動の阻害剤として有用であり、抗脈管形成活性を示し、そして／または抗増殖性効果を有する。従って、これらの化合物は、例えば、種々の障害（悪性腫瘍および脈管形成の増加に関連する障害を含む）の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ１Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、ここで、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ３は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；あるいはプロドラッグ部分または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化２】
を有する部分を形成し；
Ｒ５は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、ここで、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ１；脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
ｎは１〜５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３】
を有する部分を形成し；
ただし、該化合物は、以下の構造：
【化４】
のうちの１つを有さない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキルであるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
Ｒ３は水素、または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキルまたはアリール；プロドラッグ部分または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキル；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化５】
を有する部分を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、水素または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキルであるか；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジン、または置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
ｎは１〜５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、置換されたもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化６】
を有する部分を形成する、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、該化合物が以下の構造：
【化７】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、ｎおよびＱは、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、Ｑがカルボニル含有部分であり、そして該化合物が以下の構造：
【化８】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない低級アルキルまたはヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は置換されたかもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリール部分であり；Ａｌｋは置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである、
化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎは３であり、該化合物が以下の構造：
【化９】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、ＱおよびＸ１は、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎは３であり、Ｑはカルボニル含有部分であり、該化合物が以下の構造：
【化１０】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｘ１およびＹ２は、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない低級アルキルまたはヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は置換されたかもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール部分であり；そしてＡｌｋは置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；そしてＲ８は置換されたかもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、Ｑは水素であり、該化合物が以下の構造：
【化１１】
を有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、ｎ、Ｘ１、Ｙ１およびＹ２は、請求項２定義されたとおりである、
化合物。
【請求項８】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎは３であり、Ｑは水素であり、該化合物が以下の構造：
【化１２】
を有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｘ１、Ｙ１およびＹ２は、請求項２定義されたとおりである、
化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は、各々、水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３はメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４はＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはハロゲンであるか、あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化１３】
を有する部分を形成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７は低級アルキルである、請求項４または６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７はメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜３および５のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｑは以下の構造：
【化１４】
およびその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８が置換されたかもしくは置換されていない炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；または置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、Ｑは以下の構造：
【化１５】
を有し、
ここで、Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８は置換されたかもしくは置換されていない炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリール部分であり；ＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項１８】
請求項４、６、１６および１７のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ８は、以下：
【化１６】
のうちの１つであり、
ここで、ｐは０〜５の整数であり；ｑは１または２であり、ｒは１〜６の整数であり；Ｒ８Ａの各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ８Ｃ、−ＳＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８Ｄであり、ここで、Ｒ８ＣおよびＲ８Ｄの各存在は、独立して、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリールであり；そしてＲ８Ｂの各存在は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ８は以下の構造：
【化１７】
を有し、
ここで、Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎは３である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ１はＯＲＹ１であり、Ｙ２は低級アルキルであり；ここで、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項３、４、５または６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ１はＯＨであり、Ｙ２はＣＦ３である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、該化合物が以下の構造：
【化１８】
またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６、ｎおよびＱは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項２４】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化１９】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびＱは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項２５】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２０】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；または置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２６】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２１】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであるか；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２７】
請求項２５また２６に記載の化合物であって、−Ｘ−Ｙ−Ｚが一緒に、部分−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−を表し；ここで、Ｙは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２８】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２２】
【化２３】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＹは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２９】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
前記化合物が以下の構造：
【化２４】
【化２５】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＹは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３０】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２６】
を有し、
ここで、ｎ、Ｒ３およびＲ４は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３１】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２７】
を有し、
ここで、Ｒ３およびＲ４は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３２】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２８】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３３】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２９】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３４】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３０】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３５】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３１】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３６】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３２】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３７】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３３】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３８】
Ｒ５およびＲ６は、各々、低級アルキルである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３はメチルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４はヒドロキシル、低級アルコキシ、アシルオキシ、アミノまたはハロゲンであるか、あるいはＲ４はそれが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３４】
を有する部分を形成し；ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４はＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、あるいはＲ４はそれが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３５】
を有する部分を形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
立体中心：
【化３６】
が、以下の立体化学：
【化３７】
を有する、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
立体中心：
【化３８】
が、以下の立体化学：
【化３９】
を有する、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｙ２は必要に応じて１〜３個のハロゲン原子で置換された低級アルキルであり、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙ２は必要に応じて１〜３個のハロゲン原子で置換された低級アルキルであり、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙ２は必要に応じて１〜３個のハロゲン原子で置換された低級アルキルであり、ＲＹ１は水素または低級アルキルであり；Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルであり；Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、あるいはＲ４はそれが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４０】
を有する部分を形成し、そして立体中心：
【化４１】
は、以下の立体化学：
【化４２】
を有する、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと；以下の構造：
【化４３】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩とを含む薬学的組成物であって、
ここで、
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ１Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、ここで、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ３は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；あるいはプロドラッグ部分または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４４】
を有する部分を形成し；
Ｒ５は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、ここで、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ１；脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
ｎは１〜５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４５】
を有する部分を形成する、
薬学的組成物。
【請求項５０】
前記化合物が腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
前記化合物が脈管形成を阻害するのに有効な量で存在する、請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
細胞傷害剤をさらに含む、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５３】
前記細胞傷害剤が抗癌剤である、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記抗癌剤は、１２，１３−デゾキシエポシロンＢ、（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、２６−ＣＦ３−（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、タキソール、ラジシコールまたはＴＭＣ−９５Ａ／Ｂである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
緩和剤をさらに含む、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５６】
被験体において腫瘍細胞の転移を処置または転移の重篤度を軽減するための方法であって、該方法は、
治療有効量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程を包含し、
該方法は、必要に応じて、細胞傷害剤をさらに含む、方法。
【請求項５７】
前記方法は、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、子宮頸部癌、皮膚癌、精巣癌、腎臓癌、卵巣癌、胃癌、脳腫瘍、肝臓癌、膵臓癌もしくは食道癌、またはリンパ腫、白血病、あるいは多発性骨髄腫を処理するためか、またはそれらの重篤度を軽減するために使用される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記癌は固形腫瘍である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記細胞傷害剤は抗癌剤である、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
前記抗癌剤は、１２，１３−デゾキシエポシロンＢ、（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、２６−ＣＦ３−（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、タキソール、ラジシコールまたはＴＭＣ−９５Ａ／Ｂである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
緩和剤をさらに含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
被験体において脈管形成を阻害するための方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項６３】
前記脈管形成は脈管形成依存性疾患を引き起こす、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記脈管形成依存性疾患は、眼の脈管形成疾患、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、角膜移植片拒絶、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、ルベオーシス、固形腫瘍、血液感染腫瘍、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、聴神経腫、神経線維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、関節リウマチ、乾癬、Ｏｓｌｅｒ−Ｗｅｂｂｅｒ症候群、心筋脈管形成、プラーク新血管形成、毛細血管拡張症、血友病関節、血管線維腫または創傷肉芽形成である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
被験体において脈管形成に関連する非腫瘍性の血液状態を処置する方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項６６】
望ましくない脈管形成が、多発動脈炎、鎌状赤血球貧血、静脈閉鎖、頚動脈閉塞性疾患、Ｏｓｌｅｒ−Ｗｅｂｅｒ−Ｒｅｎｄｕ疾患またはアテローム性動脈硬化症で生じる、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
被験体において、脈管形成に関連する免疫疾患を処置するための方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項６８】
望ましくない脈管形成が、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、変形性関節症または後天性免疫不全症候群で生じる、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
被験体において、脈管形成に関連する感染を処置するための方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項７０】
望ましくない脈管形成が、梅毒、マイコバクテリア感染、単純ヘルペス感染、帯状ヘルペス感染、原生動物感染、トキソプラズマ症またはバルトネラ症で生じる、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
以下の構造：
【化４６】
のうちの１つを有する請求項７に記載の化合物であって、
ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４７】
を有する部分を形成する、
化合物。
【請求項７２】
以下の構造：
【化４８】
のうちの１つを有する請求項８に記載の化合物であって、
ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４９】
を有する部分を形成する、
化合物。
【請求項７３】
以下の構造：
【化５０】
を有する請求項７１に記載の化合物であって、
ここで、ｎは３であり；そしてＹ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項７４】
以下の構造：
【化５１】
を有する請求項７２に記載の化合物であって、
ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項７５】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ３はメチルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４はＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはハロゲンであるか、あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化５２】
を有する部分を形成する、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ１Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、ここで、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ３は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；あるいはプロドラッグ部分または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化２】
を有する部分を形成し；
Ｒ５は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、ここで、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ１；脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
ｎは１〜５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３】
を有する部分を形成し；
ただし、該化合物は、以下の構造：
【化４】
のうちの１つを有さない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキルであるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
Ｒ３は水素、または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキルまたはアリール；プロドラッグ部分または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキル；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化５】
を有する部分を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、水素または置換された低級アルキルもしくは置換されていない低級アルキルであるか；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は一緒になって、エポキシド、アジリジンまたは置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、エポキシド、アジリジン、または置換されたシクロプロピル部分もしくは置換されていないシクロプロピル部分を形成し；
ｎは１〜５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、置換されたもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化６】
を有する部分を形成する、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、該化合物が以下の構造：
【化７】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、ｎおよびＱは、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、Ｑがカルボニル含有部分であり、そして該化合物が以下の構造：
【化８】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、Ｘ１、およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない低級アルキルまたはヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は置換されたかもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリール部分であり；Ａｌｋは置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである、
化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎは３であり、該化合物が以下の構造：
【化９】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｙ２、ＱおよびＸ１は、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項６】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎは３であり、Ｑはカルボニル含有部分であり、該化合物が以下の構造：
【化１０】
のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｘ１およびＹ２は、請求項２で定義されたとおりであり；ＷはＯまたはＮＨであり；ＲＹ１は水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない低級アルキルまたはヘテロアルキル部分であり；Ｒ８は置換されたかもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール部分であり；そしてＡｌｋは置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；そしてＲ８は置換されたかもしくは置換されていないアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、Ｑは水素であり、該化合物が以下の構造：
【化１１】
を有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、ｎ、Ｘ１、Ｙ１およびＹ２は、請求項２定義されたとおりである、
化合物。
【請求項８】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、ｎは３であり、Ｑは水素であり、該化合物が以下の構造：
【化１２】
を有し、
ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｘ１、Ｙ１およびＹ２は、請求項２定義されたとおりである、
化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は、各々、水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３はメチルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４はＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはハロゲンであるか、あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化１３】
を有する部分を形成する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７は低級アルキルである、請求項４または６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７はメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜３および５のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｑは以下の構造：
【化１４】
およびその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８が置換されたかもしくは置換されていない炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；または置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、Ｑは以下の構造：
【化１５】
を有し、
ここで、Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８は置換されたかもしくは置換されていない炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリール部分であり；ＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項１８】
請求項４、６、１６および１７のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ８は、以下：
【化１６】
のうちの１つであり、
ここで、ｐは０〜５の整数であり；ｑは１または２であり、ｒは１〜６の整数であり；Ｒ８Ａの各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールもしくは−（アルキル）ヘテロアリール、−ＯＲ８Ｃ、−ＳＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８Ｃ）２、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ８Ｃ、−Ｎ（Ｒ８Ｃ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ８Ｄであり、ここで、Ｒ８ＣおよびＲ８Ｄの各存在は、独立して、水素、低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリールまたは−（アルキル）ヘテロアリールであり；そしてＲ８Ｂの各存在は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ８は以下の構造：
【化１７】
を有し、
ここで、Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルである、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎは３である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ１はＯＲＹ１であり、Ｙ２は低級アルキルであり；ここで、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項３、４、５または６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｙ１はＯＨであり、Ｙ２はＣＦ３である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項２に記載の化合物であって、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、各々、水素であり、該化合物が以下の構造：
【化１８】
またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体のうちの１つを有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６、ｎおよびＱは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項２４】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化１９】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびＱは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項２５】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２０】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；または置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２６】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２１】
またはその薬学的に受容可能な誘導体を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＸ、ＹおよびＺは、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＺ１−、−ＣＨＯＲＺ１、−ＣＨＮＲＺ１ＲＺ２、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）；置換されたかもしくは置換されていないＣ０−６アルキリデンまたはＣ０−６アルケニリデン鎖であり、ここで、２つまでの隣接しないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、ＣＯ、ＣＯ２、ＣＯＣＯ、ＣＯＮＲＺ１、ＯＣＯＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＮＲＺ２、ＮＲＺ１ＮＲＺ２ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ、ＮＲＺ１ＣＯ２、ＮＲＺ１ＣＯＮＲＺ２、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＺ１ＳＯ２、ＳＯ２ＮＲＺ１、ＮＲＺ１ＳＯ２ＮＲＺ２、Ｏ、ＳまたはＮＲＺ１によって置換され；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＺ１およびＲＺ２の各存在は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはアシルであるか；あるいはＲＺ１およびＲＺ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２７】
請求項２５また２６に記載の化合物であって、−Ｘ−Ｙ−Ｚが一緒に、部分−ＣＨ２−Ｙ−ＣＨ２−を表し；ここで、Ｙは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２８】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２２】
【化２３】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＹは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２９】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
前記化合物が以下の構造：
【化２４】
【化２５】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＹは−ＣＨＯＲＹ１、−ＣＨＮＲＹ１ＲＹ２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ（ＲＹ１）または−ＣＨ（Ｈａｌ）であり；ここで、ＨａｌはＦ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲンであり；そしてＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３０】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２６】
を有し、
ここで、ｎ、Ｒ３およびＲ４は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３１】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２７】
を有し、
ここで、Ｒ３およびＲ４は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ８Ｂは水素または低級アルキルであり；そしてＲＹは水素、ハロゲン、−ＯＲＹ１または−ＮＲＹ１ＮＲＹ２であり；ここで、ＲＹ１およびＲＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであるか、あるいはＲＹ１およびＲＹ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３２】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２８】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３３】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化２９】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；Ｙ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルであり；Ｒ７は置換されたかもしくは置換されていない、直鎖もしくは分枝鎖、環式もしくは非環式の低級アルキル部分であり；そしてＲ８Ｂは水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３４】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３０】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３５】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３１】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６は、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３６】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３２】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３７】
請求項２に記載の化合物であって、該化合物が以下の構造：
【化３３】
を有し、
ここで、Ｒ３〜Ｒ６およびｎは、請求項２で定義されたとおりであり；そしてＹ２およびＲＹ１は、独立して、水素または低級アルキルである、
化合物。
【請求項３８】
Ｒ５およびＲ６は、各々、低級アルキルである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３はメチルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４はヒドロキシル、低級アルコキシ、アシルオキシ、アミノまたはハロゲンであるか、あるいはＲ４はそれが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３４】
を有する部分を形成し；ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４はＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、あるいはＲ４はそれが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化３５】
を有する部分を形成する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
立体中心：
【化３６】
が、以下の立体化学：
【化３７】
を有する、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
立体中心：
【化３８】
が、以下の立体化学：
【化３９】
を有する、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｙ２は必要に応じて１〜３個のハロゲン原子で置換された低級アルキルであり、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｙ２は必要に応じて１〜３個のハロゲン原子で置換された低級アルキルであり、ＲＹ１は水素または低級アルキルである、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙ２は必要に応じて１〜３個のハロゲン原子で置換された低級アルキルであり、ＲＹ１は水素または低級アルキルであり；Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルであり；Ｒ４は、ＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはＦであるか、あるいはＲ４はそれが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４０】
を有する部分を形成し、そして立体中心：
【化４１】
は、以下の立体化学：
【化４２】
を有する、請求項３４〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと；以下の構造：
【化４３】
を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩とを含む薬学的組成物であって、
ここで、
Ｒ１およびＲ２は、各々、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ１Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ１Ａ、−ＣＯ２Ｒ１Ａ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＲ１ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＣＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ１Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ１Ｃ−であり、ここで、Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃの各存在は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒ３は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；あるいはプロドラッグ部分または酸素保護基であり；
Ｒ４はハロゲン、−ＯＲ４Ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４Ａまたは−ＮＲ４ＡＲ４Ｂであり；ここで、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；プロドラッグ部分、窒素保護基または酸素保護基であるか；あるいはＲ４ＡおよびＲ４Ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環もしくはヘテロアリール部分を形成するか；あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４４】
を有する部分を形成し；
Ｒ５は水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒ６Ａ、−ＮＯ２、−ＣＯＲ６Ａ、−ＣＯ２Ｒ６Ａ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）Ｒ６Ｂ、−ＮＲ６ＡＣ（＝Ｏ）ＯＲ６Ｂ、−ＣＯＮＲ６ＡＲ６Ｂ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲ６Ａであり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ６Ｃ−であり、ここで、Ｒ６Ａ、Ｒ６ＢおよびＲ６Ｃの各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲ６およびＲｃは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒａ、およびＲｂの各存在は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒａ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲａ１、−ＣＯ２Ｒａ１、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−ＮＲａ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−ＣＯＮＲａ１Ｒａ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲａ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲａ３−であり、ここで、Ｒａ１、Ｒａ２およびＲａ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲａ、およびＲｂの隣接する存在は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
Ｒｃは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２Ｒｃ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲｃ１、−ＣＯ２Ｒｃ１、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ２、−ＮＲｃ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ２、−ＣＯＮＲｃ１Ｒｃ１；脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲｃ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ３−であり、ここで、Ｒｃ１、Ｒｃ２およびＲｃ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＲｃおよびＲ６は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分を形成し；
ｎは１〜５の整数であり；
Ｘ１はＯ、Ｓ、ＮＲＸ１またはＣＲＸ１ＲＸ２であり；ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、独立して、水素、ハロゲン、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；
Ｑは水素、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）１−２ＲＱ１、−ＮＯ２、−ＣＯＲＱ１、−ＣＯ２ＲＱ１、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ２、−ＮＲＱ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２、−ＣＯＮＲＱ１ＲＱ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＱ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＱ３−であり、ここで、ＲＱ１、ＲＱ２およびＲＱ３の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分；または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４５】
を有する部分を形成する、
薬学的組成物。
【請求項５０】
前記化合物が腫瘍細胞の転移を阻害するのに有効な量で存在する、請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
前記化合物が脈管形成を阻害するのに有効な量で存在する、請求項４９に記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
細胞傷害剤をさらに含む、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５３】
前記細胞傷害剤が抗癌剤である、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記抗癌剤は、１２，１３−デゾキシエポシロンＢ、（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、２６−ＣＦ３−（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、タキソール、ラジシコールまたはＴＭＣ−９５Ａ／Ｂである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
緩和剤をさらに含む、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５６】
被験体において腫瘍細胞の転移を処置または転移の重篤度を軽減するための方法であって、該方法は、
治療有効量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程を包含し、
該方法は、必要に応じて、細胞傷害剤をさらに含む、方法。
【請求項５７】
前記方法は、前立腺癌、乳癌、結腸癌、膀胱癌、子宮頸部癌、皮膚癌、精巣癌、腎臓癌、卵巣癌、胃癌、脳腫瘍、肝臓癌、膵臓癌もしくは食道癌、またはリンパ腫、白血病、あるいは多発性骨髄腫を処理するためか、またはそれらの重篤度を軽減するために使用される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記癌は固形腫瘍である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記細胞傷害剤は抗癌剤である、請求項５６に記載の方法。
【請求項６０】
前記抗癌剤は、１２，１３−デゾキシエポシロンＢ、（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、２６−ＣＦ３−（Ｅ）−９，１０−デヒドロ−１２，１３−デゾキシＥｐｏＢ、タキソール、ラジシコールまたはＴＭＣ−９５Ａ／Ｂである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
緩和剤をさらに含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
被験体において脈管形成を阻害するための方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項６３】
前記脈管形成は脈管形成依存性疾患を引き起こす、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記脈管形成依存性疾患は、眼の脈管形成疾患、糖尿病性網膜症、未熟児の網膜症、角膜移植片拒絶、血管新生緑内障、水晶体後線維増殖症、ルベオーシス、固形腫瘍、血液感染腫瘍、白血病、腫瘍転移、良性腫瘍、聴神経腫、神経線維腫、トラコーマ、化膿性肉芽腫、関節リウマチ、乾癬、Ｏｓｌｅｒ−Ｗｅｂｂｅｒ症候群、心筋脈管形成、プラーク新血管形成、毛細血管拡張症、血友病関節、血管線維腫または創傷肉芽形成である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
被験体において脈管形成に関連する非腫瘍性の血液状態を処置する方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項６６】
望ましくない脈管形成が、多発動脈炎、鎌状赤血球貧血、静脈閉鎖、頚動脈閉塞性疾患、Ｏｓｌｅｒ−Ｗｅｂｅｒ−Ｒｅｎｄｕ疾患またはアテローム性動脈硬化症で生じる、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
被験体において、脈管形成に関連する免疫疾患を処置するための方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項６８】
望ましくない脈管形成が、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、変形性関節症または後天性免疫不全症候群で生じる、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
被験体において、脈管形成に関連する感染を処置するための方法であって、該方法は、
脈管形成を阻害する量の請求項４９に記載の組成物を、それを必要とする被験体に投与する工程
を包含する、方法。
【請求項７０】
望ましくない脈管形成が、梅毒、マイコバクテリア感染、単純ヘルペス感染、帯状ヘルペス感染、原生動物感染、トキソプラズマ症またはバルトネラ症で生じる、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
以下の構造：
【化４６】
のうちの１つを有する請求項７に記載の化合物であって、
ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４７】
を有する部分を形成する、
化合物。
【請求項７２】
以下の構造：
【化４８】
のうちの１つを有する請求項８に記載の化合物であって、
ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分、または−ＷＲＹ１であり；ここで、Ｗは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＹ２−であり、ここで、ＲＹ１およびＲＹ２の各存在は、独立して、水素、またはアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか；あるいはＹ１およびＹ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化４９】
を有する部分を形成する、
化合物。
【請求項７３】
以下の構造：
【化５０】
を有する請求項７１に記載の化合物であって、
ここで、ｎは３であり；そしてＹ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項７４】
以下の構造：
【化５１】
を有する請求項７２に記載の化合物であって、
ここで、Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分である、化合物。
【請求項７５】
Ｒ５およびＲ６は、各々、メチルである、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ３は低級アルキルである、請求項７３または７４に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ３はメチルである、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４はＯＨ、ＯＡｃ、ＮＨ２またはハロゲンであるか、あるいはＲ４は、それが結合している炭素原子と一緒になって、以下の構造：
【化５２】
を有する部分を形成する、請求項７３または７４に記載の化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００６−５２１４０７（Ｐ２００６−５２１４０７Ａ）
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０９４３０（Ｐ２００６−５０９４３０）
【出願日】平成１６年３月２６日（２００４．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９５７１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７６７３
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【出願人】（５９３０７９０７０）スローン−ケッタリング・インスティテュート・フォー・キャンサー・リサーチ (6)
【氏名又は名称原語表記】ＳＬＯＡＮ−ＫＥＴＴＥＲＩＮＧ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ＦＯＲ ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年９月２１日（２００６．９．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月２６日（２００４．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９５７１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８７６７３
【国際公開日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【出願人】（５９３０７９０７０）スローン−ケッタリング・インスティテュート・フォー・キャンサー・リサーチ (6)
【氏名又は名称原語表記】ＳＬＯＡＮ−ＫＥＴＴＥＲＩＮＧ ＩＮＳＴＩＴＵＴＥ ＦＯＲ ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ
【Ｆターム（参考）】
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