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本発明は、少なくとも第1部分及び第2部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第1部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第2部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第1部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第2部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 (もっと読む)


本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)


KSPの活性を阻害することにより細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 (もっと読む)


高分子量ATIIIを含む医薬組成物や、トロンビン活性化により媒介される感染性疾患、炎症性異常及び疾患又は状態を治療する際のその使用を開示する。

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本発明はiRNA剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明は、1以上の抗体ドメインを含む天然のあるいは合成ポリマーに結合しているポリペプチドを包含する。 (もっと読む)


導管壁でのエラスチンの除去およびコラーゲンの再構築によって生体導管を拡張させるための方法が記載される。方法は、導管壁に通常存在する細胞により、または導管に誘引された炎症細胞により、導管壁での内在性エラスターゼおよびコラゲナーゼの放出を増大させ、それによって導管をさらに拡張させる作用物質を使用することを含む。方法は、導管壁の透過性を高め、エラスチン線維およびコラーゲン線維を露出させる作用物質を使用することも含む。方法は、動脈および静脈の細胞外マトリックスの成分を除去し、血管壁の細胞に対する生体力学的刺激を減らすことにより血管壁の内膜過形成を抑制することも含む。方法は、エラスチンの再合成を減らすために、エラスチンに加えてマイクロファイバーを分解する作用物質を使用することもさらに含む。方法は、炎症細胞の動員において重要な、動脈瘤の動脈壁の細胞表面の受容体を遮断することにより動脈瘤の動脈の直径を一定に保つ作用物質を使用することも含む。 (もっと読む)


本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性(LPSS)のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳/網膜関門における障害、(眼を含めた)脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗LPSSポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、LPSSポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、血小板インテグリンGPIIbIIIaならびにαvインテグリン(好ましくはavβsインテグリンおよびαvβ3インテグリン)のリガンドとして生物学的に活性である式(I):R1−Arg−X−Asp−Leu−Asp−Ser−Leu−Arg−R2(I)を有する新規ペプチドに関する。式(I)中、R1はH、アセチルまたはアシルを示し、R2は−Oh、OR3NH2、NHR3、N(R3)2を示し、R3はアルキル、アラルキル、アリール、Hetを示し、Xは式(II)のアミノ酸を示し、式(II)中、Aは(CH2)nを示し、R4はH、アルキル、アラルキルまたはアリールを示し、nは1、2、3、4、5または6を示し、式(II)のアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して隣接するArgに結合しており、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して隣接するAspのα−アミノ基に結合している。

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【解決手段】 ICAM−1遺伝子に特異的な低分子干渉RNAを用いたRNA干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ICAM−1仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病I型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉RNAを投与することによって治療され得るものである。 (もっと読む)


本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


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