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活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。
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本発明は、感染症、プロパージン関連疾患、MBL2−関連疾患、MASP1−関連疾患、MASP2−関連疾患、アンチトロンビンIII−関連疾患、補体因子H−関連疾患及び/又はアルブミン−関連疾患の治療及び/又は予防のためのINSP052の使用に関する。INSP052とインターフェロン、TNFアンタゴニスト又は更に抗感染剤若しくは抗血液凝固剤との組み合わせもまた本発明の範囲内である。 (もっと読む)


出願人は、ヘパリン結合ドメインがアラニンスキャンニング、部位特異的変異誘発によって不活性化されたVEGF164タンパク質変異体を用いて、血管内皮増殖因子VEGF164(165)タンパク質分子の炎症誘発性ドメインを明確にした。本発明は、修飾ヘパリン結合ドメインを有する新規VEGF変種を提供する。VEGF変種は、受容体結合機能を維持しながら、天然VEGFに匹敵するヘパリン結合機能を改変した。本発明は、血管新生及び炎症に関係する障害を治療する組成物及び方法を提供する。
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穀物β−グルカンを抽出し、精製する新規方法を記述する。穀物βグルカンは、その出所だけでなくその物理化学的性質によっても他のポリマーから区別される独特なグルコースポリマーである。本発明によって得られる穀物ベータ−グルカンは高純度であり、無色透明粘稠性液体調製物を調製することができる。これらの液体調製物は、周囲温度及び低灰濃度に維持されるとゲル化効果に対して安定である。β(1−3)β(1−4)グルカン及び凝固点降下剤を含む組成物も記述される。 (もっと読む)


多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)のインヒビターを提供する。
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この発明は、組織保護活性を仲介するヘテロ多量体受容体複合体を用いて、組織保護活性を有する化合物を同定する方法に関する。この複合体は、少なくとも1つのβc受容体と複合した少なくとも1つのEPO-Rから構成される。組織保護化合物を同定するアッセイに使用するこれらの化合物には、限定されるものでないが、小分子と生物学的分子が含まれる。これらのアッセイを利用して同定される化合物を用いて、中枢および末梢神経系ならびに他のエリスロポエチン応答性もしくは興奮性細胞、組織、および器官の様々な疾患、障害、または症状を治療または予防することができる。 (もっと読む)


【課題】インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害(脂質異常血症)の治療に関する新規医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物のSエナンチオマー:


[式中、Rは2,4−ジフルオロフェニルまたはシクロヘキシルを表す]、その医薬的に許容な塩、その溶媒和物、その結晶形およびそのプロドラッグの、インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害(脂質異常血症)を含む臨床上の状態の処置における利用、治療的使用のための方法、ならびにそれらを含む医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は4'-〔2-n-プロピル-4-メチル-6-(1-メチルベンゾイミダゾール-2-イル)ベンゾイミダゾール-1-イルメチル〕ビフェニル-2-カルボン酸(テルミサルタン)の結晶性ナトリウム塩の医薬製剤及びその製造方法に関する。 (もっと読む)


特定の化合物が、HGF介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Iで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なN−オキサイド化方法にも関する。
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【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 (もっと読む)


本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 (もっと読む)


本発明は式(I)
【化1】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは薬学的に許容される形態に関する。これらの化合物は細胞増殖を調節し、増殖性疾患を予防および/または処置するために使用することができる。
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本発明は、それを必要とする対象における、テストステロン欠乏障害またはテストステロン欠乏障害と関連もしくは関係する症状の治療、予防、またはその発症リスクの軽減のための方法、キット、組合せおよび組成物に関する。本発明は、テストステロン合成系のステロイドをそれを必要とする対象に投与する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、精神遅滞に関連した認知障害を治療する方法を提供する。本方法は、認知訓練プロトコルとホスホジエステラーゼ4阻害剤の一般的な投与との組み合わせを含む。 (もっと読む)


本発明は、霊長類GM-CSFに特異的に結合し中和するヒトモノクローナル抗体またはそのフラグメントに関する。 (もっと読む)


(A)BH、その機能的誘導体もしくは生合成前駆体、または、BH、その誘導体もしくは前駆体の医薬的に許容可能な誘導体;と(B)AIIの生合成および/もしくは血管収縮機能の阻害剤、またはその医薬的に許容可能な誘導体;を含んでなり、ここで成分(A)および(B)のそれぞれが、医薬的に許容可能なアジュバント、希釈剤またはキャリアーと混合されて製剤化されている、組み合わせ製品、ならびに、高血圧、ならびに/または血管の機能障害および/もしくは病変によって特徴付けられる状態の治療におけるこのような組み合わせ製品の使用が、提供される。 (もっと読む)


【課題】組織における脈管形成を抑制する医薬組成物を提供する。
【解決手段】αvβ3拮抗物質として、αvβ3に対して免疫特異的な単クローン性抗体又はそのフラグメントを使用する。 (もっと読む)


本発明は、アテローム性動脈硬化症、好ましくは末梢動脈閉塞性疾患(PAOD)の治療に、または再狭窄の治療に用いることができる化合物の同定のための新規標的としての、PDE4、好ましくはPDE4D、より好ましくはPDE4D5またはPDE4D7の使用を提供する。 (もっと読む)


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