タンパク質キナーゼ阻害薬としての置換アミド誘導体
特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【化１】
［式中、
Ｒは、
【化２】
であり；
Ｔは、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員の複素環から選択され；
Ｚは、ＮまたはＣＲ７から選択され；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲ７から選択され；
Ｗは、置換もしくは未置換フェニル、置換もしくは未置換ベンゾモルホリニル、置換もしくは未置換の６員の窒素含有ヘテロアリール；置換もしくは未置換Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキニルであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２、ＮＲ２およびＣＲ３Ｒ４から選択され；
Ｙは、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＮＲａＣ（＝Ｓ）−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｔ−、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｔ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−および−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−から選択され、Ｗがベンゾモルホリニルである場合には、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）をさらに含むことができ；
Ｒａは、Ｈ、アルキル、複素環、アリール、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択され；Ｒａは置換されていても良く；
Ｒ１は、
【化３】
から選択される部分不飽和または飽和環であり、
Ｊは、ＮまたはＣＲ４ａであり；
Ｊ２は、ＯまたはＣＲ４ａＲ４ａであり；
Ｑは、１〜５員の飽和または部分不飽和アルキル鎖、または２〜５員の飽和または部分不飽和ヘテロアルキル鎖であり；
Ｒ１は、置換されていても良いフェニルまたは置換されていても良い５〜６員の複素環と縮合していても良く；
Ｒ１は、独立にＨ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ５（Ｓ＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ＮＲ５Ｒ５ａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、置換されていても良いアルキル、アルケニルヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、アルケニルアルキル、Ｃ１−６アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシ置換アミノアルキル、ヒドロキシ置換ハロアルキル、（複素環）ヒドロキシアルキル、ハロＣ１−６−アルキル、アジドアルキル、置換されていても良いアリール−Ｃ１−６アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−７シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良い５〜１０員のヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換されていても良いアリールアルキルおよび置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニルおよびＲ５−カルボニルから選択され；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６およびＲ６で置換されたアルキルから選択され；あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子とともに、置換されていても良い３〜６員環を形成しており；
Ｒ３ａは非存在であるか、Ｈ、アルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６およびＲ６で置換されたアルキルから選択され；
Ｒ４ａは非存在であるか、Ｈ、ハロ、−ＯＲ５−ＮＲａＲ５、アルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６およびＲ６で置換されたアルキルから選択され；
Ｒ５は各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオアルキル、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルから選択され；
Ｒ５ａは各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキルアミノアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルから選択され；または、Ｒ５とＲａまたはＲ５ａとＲａが同一の窒素原子に結合している場合、ＲａとＲ５またはＲａとＲ５ａは独立に一体となって複素環を形成していることができ；
Ｒ６は、シアノ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、ハロ、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ５および−ＮＲ２Ｒ５から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５およびアルキルから選択され；
Ｒ８は、各場合で独立に、Ｈ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、置換されていても良い複素環、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５、Ｒ５ＲａＮ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ＲａＮ−、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルキル、複素環アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アリールアルコキシ、複素環アルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、複素環（ヒドロキシアルコキシ）、シクロアルキル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、複素環オキシアルコキシ、シクロアルキルオキシアルコキシ、アリールオキシ、複素環オキシ、シクロアルキルオキシ、アリールおよびヘテロアリールから選択される１以上の置換基であるか、あるいはＲ８がＮＲａＲ５部分を有する場合、ＲａおよびＲ５がそれらが結合している窒素原子とともに置換もしくは未置換の４〜６員環を形成していても良く；
Ｒ８＊は、各場合で独立にＨ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、置換されていても良い複素環、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、ＮＲａＣ（＝ＮＲｂ）−ＮＲ５、ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５、Ｒ５Ｒ５Ｎ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ＲａＮ−、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルキル、複素環アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アリールアルコキシ、複素環アルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、複素環（ヒドロキシアルコキシ）、シクロアルキル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、複素環オキシアルコキシ、シクロアルキルオキシアルコキシ、アリールオキシ、複素環オキシおよびシクロアルキルオキシから選択される１以上の置換基であり、；あるいはＲ８ａがＮＲａＲ５部分を有する場合、ＲａおよびＲ５がそれらが結合している窒素原子とともに、置換もしくは未置換の４〜６員環を形成していても良く；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１または２であり；
いずれかのＲ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８＊およびＲａの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環およびアルコキシ部分は、各場合で独立にハロ、オキソ、−ＮＲａＲ５、−ＯＲ５ａ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−ＮＨ−Ｎ＝ＮＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル、複素環、ヘテロアリール、−（ＣＲ３Ｒ４）ｐアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−アルキルおよび−（ＣＲ３Ｒ４）ｐアルキル−Ｓ（Ｏ）２−アルキルから選択される１以上の基で独立に置換されていても良い。］
【請求項２】
Ｒが、
【化４】
から選択され；
Ｒ８が、各場合で独立にＨ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５ａ、５〜６員の複素環、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５ａ、Ｒ５ａＲａＮ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５ａＯ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｃ１−６−アルキル、アミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、フェニル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択され；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環、フェニル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、フェニル、５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ８が、各場合で独立にＨ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ８が、独立にＨ、メチル、シアノ、複素環、ヘテロアリール、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、メトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシおよびジエチルアミノエトキシから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒが、６，７−ジメトキシ−４−キノリニル、７−メトキシ−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（ジメチルアミノプロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６，７−ジメトキシ−４−キナゾリニルおよび６−メトキシ−７−（ジメチルアミノプロポキシ）−４−キナゾリニルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｗが、置換もしくは未置換フェニル、置換もしくは未置換ピリジル、置換もしくは未置換ピリミジニル、置換もしくは未置換ピリダジニルおよび置換もしくは未置換ピラジニルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｗが置換もしくは未置換フェニルである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｗが置換もしくは未置換ピリジルである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
ＸがＯである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｙが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）−から選択され；
ｐが０または１である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｙが−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
ｐが１である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化５】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いアリールアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ６−１０アリール、ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択され；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；または
２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、Ｃ１−３アルキルアリール、Ｃ１−３アルキルヘテロアリール、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、メトキシメチル、−（Ｃ１−６）アルキル、２−ヒドロキシ−２−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−ヒドロキシプロピル、１−（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニル、１−ナフチル、ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ６−１０アリール、ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択され；または
２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１３に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化６】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル、２−オキソ−プロピル、２−フルオロプロピル、２−アジドプロピルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリール；ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【請求項１６】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−オキソプロピル、２−アジドプロピル、２−フルオロプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−３−アミノプロピル、２−メトキシプロピル、２−アミノプロピル、１（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒となったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化７】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリール；ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物；および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化８】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
下記の請求項１に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【化９】
［式中、
Ｔは、ＯまたはＳであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、５〜６員の複素環、フェニル−Ｃ１−２−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルおよびＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一体となって、置換されていても良い３〜６員環を形成しており；
Ｒ９およびＲ１０は、独立にＨ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５ａ、５〜６員の複素環、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５ａ、Ｒ５ａＲａＮ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５ａＯ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｃ１−６−アルキル、アミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ、アリール−Ｃ１−６−アルキル、複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環、−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、フェニル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択され；
Ｚａ、Ｚｂ、ＺｃおよびＺｄのそれぞれが、独立にＮまたはＣＨから選択され；ただし、Ｚａ、Ｚｂ、ＺｃおよびＺｄのうちのＮであるのは２個以下であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｄ１は、ＮまたはＣＲ１１から選択され；
Ｄ２は、ＮＲ１３、Ｏ、またはＣＨＲ１１から選択され；ただし、Ｄ１がＮであるか、Ｄ２がＮＲ１３であるかのいずれかであり；
【化１０】
を含む環Ｒｄが、置換されていても良くベンゾ縮合していても良い４〜７員複素環部分を形成しており；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ１２、アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ３Ｒ５ａ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルチオ−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環およびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、Ｈ、アルキル、複素環、アリール、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択され；
Ｒ５ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−２−アルキルおよびメトキシから選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、置換されていても良いフェニルアルキル、置換されていても良い５〜１０員の複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていても良いフェニルまたはナフチル、置換されていても良い５〜１０員の複素環およびシクロアルキルから選択される。］
【請求項２２】
Ｒ９およびＲ１０が独立に、Ｈ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環、−Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシＣ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が独立に、Ｈ、メチル、シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノプロポキシ、３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−モルホリニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピロリジニル、３−アミノピロリジニル、ジエチルアミノエトキシから選択される請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１０がＨまたはアルコキシであり；
Ｒ９がアルコキシまたは複素環である請求項２１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【請求項２５】
ＺａがＣＨであり；ＺｂがＣＨであり；ＺｃがＣＦであり；ＺｄがＣＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２６】
ＺａがＮであり；ＺａがＣＨであり；ＺｃがＣＨであり；ＺｄがＣＨであり；Ｒ１２がＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２７】
ＺａがＣＨであり；ＺｂがＮであり；ＺｃがＣＨであり；ＺｄがＣＨであり；Ｒ１２がＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２８】
ＺａがＣＨであり；ＺｂがＮであり；ＺｃがＣＨであり；ＺｄがＮであり；Ｒ１２がＨである請求項１５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２９】
Ｒｄが、
【化１１】
であり；
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３０】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項２９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
Ｒｄが、
【化１２】
であり；Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；同一原子に結合した２個のＲｃ基が一体となってＣ３−６スピロ環を形成していても良く；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３２】
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基、が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３３】
Ｒｄが、
【化１３】
であり；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；同一原子に結合した２個のＲｃ基が一体となって、Ｃ３−６スピロ環を形成していても良く；Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；または
２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３４】
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成していても良い請求項３１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３５】
Ｒｄが、
【化１４】
であり；Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；同一原子に結合した２個のＲｃ基が一体となって、Ｃ３−６スピロ環を形成していても良く；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いＣ３−６スピロ環を形成していても良い請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３６】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３３に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３７】
Ｒｄが
【化１５】
であり；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３８】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル，２−オキソプロピル、２−アジドプロピル、２−フルオロプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−３−アミノプロピル、２−メトキシプロピル、２−アミノプロピル、１（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３９】
Ｒｄが、
【化１６】
であり；
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４０】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４１】
Ｒｄが、
【化１７】
であり；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリール；および置換されていても良いヘテロアリール、ニトリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４２】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４３】
Ｒｄが、
【化１８】
であり；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４４】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、エチルアミノメチル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項４１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４５】
ＴがＯである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４６】
ｎが０または１である請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３およびＲ４がいずれもＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４８】
Ｒが、
【化１９】
であり；
Ｒ８ａがＣ１−３アルキルまたはＨである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４９】
Ｒが、
【化２０】
であり；
Ｒ８ａがＣ１−３アルキルまたはＨである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５０】
Ｒが、
【化２１】
である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５１】
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−（アミノメチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）カルバモイル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチルカーバメート；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−メチル−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−メチル−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−メチル−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−５−（２−ピラジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（２−ピラジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（２−ピラジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−メチル−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−メチル−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ，１，５−トリメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−１−（２−オキソブチル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−１−（３−メチル−２−オキソブチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−１−（（３−メチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−１−（オキサゾリジン−５−イルメチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（５−（１−オキソ−７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−ヒドロキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（５−（７−ヒドロキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６−エチル−７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，２−ジメチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，２−ジメチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジメチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−２−メチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−アミノエチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−アミノエチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−（フェニルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−１−（２−（メチルオキシ）エチル）−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−１−（２−（メチルオキシ）エチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｒ）−２−フルオロプロピル）−５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（２−（ジメチルアミノ）プロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（２−（１−ピロリジニル）エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−フルオロプロピル）−５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−（（２Ｓ）−２−フルオロプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）プロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−アミノプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−アジドプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−（２−メチルプロピル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−１−（２−オキソプロピル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２，３−ジヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キナゾリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−１−（２−メチル−２−プロペン−１−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−１−（２−オキソプロピル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−１−（２−メチル−２−プロペン−１−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（２−プロペン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−１−オキシド−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（２−プロペン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（フェニルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−Ｎ−（５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−（（１，２−ジメチル−５−オキソ−３−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−３−フルオロベンズアミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２，３−ジメチル−５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロベンズアミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−（（２，３−ジメチル−５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−３−フルオロベンズアミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−１，５−ジメチル−２−フェニル−１，２−ジヒドロピラゾール−３−オン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）−１−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
メチル（６−（（４−（（（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル）アミノ）フェニル）オキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）カーバメート；
Ｎ−（４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ−メチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチルピペラジン−４−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ−メチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（６−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（６−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（４−（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−フルオロフェノキシ）ピリミジン−４−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリミジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６−アミノピリミジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−フルオロフェノキシ）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−フルオロフェノキシ）ピリジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）メチル）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（ヒドロキシ（７−メトキシキノリン−４−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１，５−ジメチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリミジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）スルフィニル）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）チオ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）チオ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）プロピル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（トランス−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）シクロヘキシル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（シス−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）シクロヘキシル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−Ｎ−（トランス−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）シクロヘキシル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）アミノ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリミジニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）アミノ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−４−（（７−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）カルボニル）−２−フェニル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）アミノ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，５−ジフェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−６−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，１′，２′，３′，６，６′−ヘキサヒドロ−３，４′−ビピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−６−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，６−ジヒドロ−３，３′−ビピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−６′−オキソ−１′−（フェニルメチル）−１′，６′−ジヒドロ−２，３′−ビピリジン−５′−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−５−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−５−（２−ピラジニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−メチル−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−ブロモ−１−（３−メチルフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（６−（メチルオキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
５−（（（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）アミノ）カルボニル）−６−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，３′，６，６′−テトラヒドロ−３，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−カルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−５−（２−ピリミジニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
１−ベンジル−５−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピラジン−２−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピラジン−２−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
５−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
４−（５−（（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）カルバモイル）−６−オキソ−１−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（２−メトキシエチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−４−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
４−（２−メトキシエチルアミノ）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（２−メトキシエチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−シクロペンチル−６−オキソ−５−（２−オキソ−１−ピロリジニル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（２−メトキシエチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−オキソ−５−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
６−（（ジエチルアミノ）メチル）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
６−（（ジメチルアミノ）メチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−６−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−６−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−６−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−６−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
３−ベンジル−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−オキソ−３−フェニル−テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−４−フェニルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−４−フェニルモルホリン−２−カルボキサミド；
【化２２】
から選択される請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項５２】
製薬上許容される担体および請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５３】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者での癌の治療方法。
【請求項５４】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫薬、インターフェロン型薬剤および各種の薬剤から選択される化合物との併用を含む請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者での腫瘍の大きさを低減する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者でのＨＧＦ介在障害の治療方法。
【請求項５７】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者での腫瘍の転移を低減する方法。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【化１】
［式中、
Ｒは、
【化２】
であり；
Ｔは、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または５〜６員の複素環から選択され；
Ｚは、ＮまたはＣＲ７から選択され；
Ｚ１は、ＮまたはＣＲ７から選択され；
Ｗは、置換もしくは未置換フェニル、置換もしくは未置換ベンゾモルホリニル、置換もしくは未置換の６員の窒素含有ヘテロアリール；置換もしくは未置換Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキニルであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、ＳＯ２、ＮＲ２およびＣＲ３Ｒ４から選択され；
Ｙは、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＮＲａＣ（＝Ｓ）−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐＣ（＝Ｓ）−、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｔ−、−ＮＲａＳ（＝Ｏ）ｔ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−および−ＮＲａ−（ＣＲ３Ｒ４）ｐ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ−から選択され、Ｗがベンゾモルホリニルである場合には、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）をさらに含むことができ；
Ｒａは、Ｈ、アルキル、複素環、アリール、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択され；Ｒａは置換されていても良く；
Ｒ１は、
【化３】
から選択される部分不飽和または飽和環であり、
Ｊは、ＮまたはＣＲ４ａであり；
Ｊ２は、ＯまたはＣＲ４ａＲ４ａであり；
Ｑは、１〜５員の飽和または部分不飽和アルキル鎖、または２〜５員の飽和または部分不飽和ヘテロアルキル鎖であり；
Ｒ１は、置換されていても良いフェニルまたは置換されていても良い５〜６員の複素環と縮合していても良く；
Ｒ１は、独立にＨ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ５（Ｓ＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ＮＲ５Ｒ５ａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、置換されていても良いアルキル、アルケニルヒドロキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル、アルケニルアルキル、Ｃ１−６アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ１−３アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシ置換アミノアルキル、ヒドロキシ置換ハロアルキル、（複素環）ヒドロキシアルキル、ハロＣ１−６−アルキル、アジドアルキル、置換されていても良いアリール−Ｃ１−６アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良いＣ３−７シクロアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良い５〜１０員のヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換されていても良いアリールアルキルおよび置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニルおよびＲ５−カルボニルから選択され；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６およびＲ６で置換されたアルキルから選択され；あるいは、Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している炭素原子とともに、置換されていても良い３〜６員環を形成しており；
Ｒ３ａは非存在であるか、Ｈ、アルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６およびＲ６で置換されたアルキルから選択され；
Ｒ４ａは非存在であるか、Ｈ、ハロ、−ＯＲ５−ＮＲａＲ５、アルキル、アリール、複素環、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、Ｒ６およびＲ６で置換されたアルキルから選択され；
Ｒ５は各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルチオアルキル、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルから選択され；
Ｒ５ａは各場合で独立に、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキルアミノアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルから選択され；または、Ｒ５とＲａまたはＲ５ａとＲａが同一の窒素原子に結合している場合、ＲａとＲ５またはＲａとＲ５ａは独立に一体となって複素環を形成していることができ；
Ｒ６は、シアノ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、ハロ、−ＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＲ２Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ２、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ５および−ＮＲ２Ｒ５から選択され；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５およびアルキルから選択され；
Ｒ８は、各場合で独立に、Ｈ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、置換されていても良い複素環、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５、Ｒ５ＲａＮ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ＲａＮ−、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルキル、複素環アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アリールアルコキシ、複素環アルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、複素環（ヒドロキシアルコキシ）、シクロアルキル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、複素環オキシアルコキシ、シクロアルキルオキシアルコキシ、アリールオキシ、複素環オキシ、シクロアルキルオキシ、アリールおよびヘテロアリールから選択される１以上の置換基であるか、あるいはＲ８がＮＲａＲ５部分を有する場合、ＲａおよびＲ５がそれらが結合している窒素原子とともに置換もしくは未置換の４〜６員環を形成していても良く；
Ｒ８＊は、各場合で独立にＨ、シアノ、ヒドロキシル、ハロ、置換されていても良い複素環、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、ＮＲａＣ（＝ＮＲｂ）−ＮＲ５、ＮＲａＣ（＝Ｓ）ＮＲａＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５、Ｒ５Ｒ５Ｎ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２Ｓ−、Ｒ５Ｏ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ＲａＮ−、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルキル、複素環アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、アリールアルコキシ、複素環アルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、複素環（ヒドロキシアルコキシ）、シクロアルキル（ヒドロキシアルコキシ）、アリール（ヒドロキシアルコキシ）、アルコキシアルコキシ、アリールオキシアルコキシ、複素環オキシアルコキシ、シクロアルキルオキシアルコキシ、アリールオキシ、複素環オキシおよびシクロアルキルオキシから選択される１以上の置換基であり、；あるいはＲ８ａがＮＲａＲ５部分を有する場合、ＲａおよびＲ５がそれらが結合している窒素原子とともに、置換もしくは未置換の４〜６員環を形成していても良く；
ｐは、０、１、２または３であり；
ｔは、０、１または２であり；
いずれかのＲ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８＊およびＲａの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環およびアルコキシ部分は、各場合で独立にハロ、オキソ、−ＮＲａＲ５、−ＯＲ５ａ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−ＮＨ−Ｎ＝ＮＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、フェニル、複素環、ヘテロアリール、−（ＣＲ３Ｒ４）ｐアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−アルキルおよび−（ＣＲ３Ｒ４）ｐアルキル−Ｓ（Ｏ）２−アルキルから選択される１以上の基で独立に置換されていても良い。］
【請求項２】
Ｒが、
【化４】
から選択され；
Ｒ８が、各場合で独立にＨ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５ａ、５〜６員の複素環、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５ａ、Ｒ５ａＲａＮ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５ａＯ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｃ１−６−アルキル、アミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、フェニル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択され；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環、フェニル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、フェニル、５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ８が、各場合で独立にＨ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ８が、独立にＨ、メチル、シアノ、複素環、ヘテロアリール、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、メトキシ、ジメチルアミノプロポキシ、３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシおよびジエチルアミノエトキシから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒが、６，７−ジメトキシ−４−キノリニル、７−メトキシ−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（ジメチルアミノプロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６−メトキシ−７−（３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ）−４−キノリニル、６，７−ジメトキシ−４−キナゾリニルおよび６−メトキシ−７−（ジメチルアミノプロポキシ）−４−キナゾリニルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｗが、置換もしくは未置換フェニル、置換もしくは未置換ピリジル、置換もしくは未置換ピリミジニル、置換もしくは未置換ピリダジニルおよび置換もしくは未置換ピラジニルから選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｗが置換もしくは未置換フェニルである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｗが置換もしくは未置換ピリジルである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
ＸがＯである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｙが、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｐ−、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）−から選択され；
ｐが０または１である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｙが−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
ｐが１である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、
【化５】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いアリールアルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ６−１０アリール、ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択され；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；または
２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、Ｃ１−３アルキルアリール、Ｃ１−３アルキルヘテロアリール、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、メトキシメチル、−（Ｃ１−６）アルキル、２−ヒドロキシ−２−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−ヒドロキシプロピル、１−（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニル、１−ナフチル、ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ６−１０アリール、ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択され；または
２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１３に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化６】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル、２−オキソ−プロピル、２−フルオロプロピル、２−アジドプロピルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリール；ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【請求項１６】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、２−オキソプロピル、２−アジドプロピル、２−フルオロプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−３−アミノプロピル、２−メトキシプロピル、２−アミノプロピル、１（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒となったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化７】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリール；ニトリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５ａおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物；および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化８】
から選択され；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項１９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
下記の請求項１に記載の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【化９】
［式中、
Ｔは、ＯまたはＳであり；
Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−２−アルキル、フェニル、５〜６員の複素環、フェニル−Ｃ１−２−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルおよびＣ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−２−アルキルから選択され；あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一体となって、置換されていても良い３〜６員環を形成しており；
Ｒ９およびＲ１０は、独立にＨ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲ５ａ、５〜６員の複素環、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−Ｒ５ａ、Ｒ５ａＲａＮ−Ｏ２Ｓ−、Ｒ５ａＯ２ＳＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｃ１−６−アルキル、アミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ、アリール−Ｃ１−６−アルキル、複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環、−Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、フェニル（ヒドロキシル−Ｃ１−６−アルコキシ）、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、フェニルオキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択され；
Ｚａ、Ｚｂ、ＺｃおよびＺｄのそれぞれが、独立にＮまたはＣＨから選択され；ただし、Ｚａ、Ｚｂ、ＺｃおよびＺｄのうちのＮであるのは２個以下であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｄ１は、ＮまたはＣＲ１１から選択され；
Ｄ２は、ＮＲ１３、Ｏ、またはＣＨＲ１１から選択され；ただし、Ｄ１がＮであるか、Ｄ２がＮＲ１３であるかのいずれかであり；
【化１０】
を含む環Ｒｄが、置換されていても良くベンゾ縮合していても良い４〜７員複素環部分を形成しており；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−ハロアルキル、Ｃ１−４−ヒドロキシアルキル、−ＮＨ２、−ＯＲ１２、アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ３Ｒ５ａ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルチオ−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環およびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、Ｈ、アルキル、複素環、アリール、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択され；
Ｒ５ａは、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリールアルキル、複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、複素環、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルから選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−２−アルキルおよびメトキシから選択され；
Ｒ１３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、置換されていても良いフェニルアルキル、置換されていても良い５〜１０員の複素環アルキル、シクロアルキルアルキル、置換されていても良いフェニルまたはナフチル、置換されていても良い５〜１０員の複素環およびシクロアルキルから選択される。］
【請求項２２】
Ｒ９およびＲ１０が独立に、Ｈ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環、−Ｃ１−３−アルコキシ、ヒドロキシＣ４−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−（ヒドロキシアルコキシ）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、フェニルオキシ−Ｃ１−３アルコキシ、５〜６員の複素環オキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−３−アルコキシ、５〜６員の複素環オキシおよびＣ３−６−シクロアルキルオキシから選択される請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が独立に、Ｈ、メチル、シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、メトキシ、ヒドロキシ、ジメチルアミノプロポキシ、３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−（モルホリン−４−イル）プロポキシ、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロポキシ、３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ、３−（ピペリジン−４−イル）プロポキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−モルホリニル、１−ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピロリジニル、３−アミノピロリジニル、ジエチルアミノエトキシから選択される請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１０がＨまたはアルコキシであり；
Ｒ９がアルコキシまたは複素環である請求項２１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩溶媒和物およびＮ−オキサイド。
【請求項２５】
ＺａがＣＨであり；ＺｂがＣＨであり；ＺｃがＣＦであり；ＺｄがＣＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２６】
ＺａがＮであり；ＺａがＣＨであり；ＺｃがＣＨであり；ＺｄがＣＨであり；Ｒ１２がＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２７】
ＺａがＣＨであり；ＺｂがＮであり；ＺｃがＣＨであり；ＺｄがＣＨであり；Ｒ１２がＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２８】
ＺａがＣＨであり；ＺｂがＮであり；ＺｃがＣＨであり；ＺｄがＮであり；Ｒ１２がＨである請求項１５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２９】
Ｒｄが、
【化１１】
であり；
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３０】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項２９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
Ｒｄが、
【化１２】
であり；Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；同一原子に結合した２個のＲｃ基が一体となってＣ３−６スピロ環を形成していても良く；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３２】
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基、が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３３】
Ｒｄが、
【化１３】
であり；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；同一原子に結合した２個のＲｃ基が一体となって、Ｃ３−６スピロ環を形成していても良く；Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；または
２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３４】
Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成していても良い請求項３１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３５】
Ｒｄが、
【化１４】
であり；Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；同一原子に結合した２個のＲｃ基が一体となって、Ｃ３−６スピロ環を形成していても良く；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または同一原子に結合した２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いＣ３−６スピロ環を形成していても良い請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３６】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３３に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３７】
Ｒｄが
【化１５】
であり；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ６−１０ヘテロアリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３８】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル，２−オキソプロピル、２−アジドプロピル、２−フルオロプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−３−アミノプロピル、２−メトキシプロピル、２−アミノプロピル、１（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３９】
Ｒｄが、
【化１６】
であり；
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環および置換されていても良いＣ６−１０アリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４０】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３７に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４１】
Ｒｄが、
【化１７】
であり；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリール、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル、置換されていても良いＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリール；および置換されていても良いヘテロアリール、ニトリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ａＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５から選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４２】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、ピリジル、チエニル、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いピリジル、置換されていても良いチエニルおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項３９に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４３】
Ｒｄが、
【化１８】
であり；
Ｒｂが各場合で独立に、Ｈ、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよびＲａＲ５ａＮ−Ｃ１−３アルキルから選択され；
Ｒｃが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルチオ−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−３アルキル、置換されていても良いＣ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、−Ｃ１−３アルキル−ＮＲａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ５、置換されていても良いＣ６−１０アリールおよび置換されていても良いヘテロアリールから選択される１以上の置換基であり；
Ｒａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いフェニル−Ｃ１−６−アルキル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニルおよびＣ２−６−アルキニルから選択され；
Ｒ５ａが、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル、フェニル−Ｃ１−６−アルキル、５〜６員の複素環−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、ＲａＣ（＝Ｏ）−、置換されていても良いフェニル、置換されていても良い５〜６員の複素環、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニルおよびＣ３−６−シクロアルキルから選択され；
または２個の隣接するＲｃ置換基、２個の隣接するＲｂ置換基または隣接するＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良いスピロ環を形成している請求項１５に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４４】
Ｒｂが、Ｈ、置換されていても良いベンジル、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、エチルアミノメチル、置換されていても良いヘテロアリール、置換されていても良いフェニルおよび１−ナフチルから選択され；Ｒｃが、Ｈ、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｒ５ａＲａＮ−、Ｒ５ａＲａＮ−Ｃ１−３アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルチオメチル、ピペリジン−１−イルメチル、ピロリジン−１−イルメチル、置換されていても良いフェニル、置換されていても良いヘテロアリールおよび置換されていても良いベンジルから選択される１以上の置換基であり；Ｒａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルおよびフェニルメチルから選択され；Ｒ５ａが、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニルメチル、置換されていても良い５〜６員の複素環−Ｃ１−２−アルキル、置換されていても良いフェニルおよび置換されていても良い５〜６員の複素環から選択され；または２個のＲｃ置換基、２個のＲｂ置換基またはＲｂと一緒になったＲｃが一体となって、置換されていても良い縮合フェニル環を形成しており；または２個のＲｃ置換基が一体となって、置換されていても良い３〜６員のスピロ環を形成している請求項４１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４５】
ＴがＯである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４６】
ｎが０または１である請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ３およびＲ４がいずれもＨである請求項２１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４８】
Ｒが、
【化１９】
であり；
Ｒ８ａがＣ１−３アルキルまたはＨである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４９】
Ｒが、
【化２０】
であり；
Ｒ８ａがＣ１−３アルキルまたはＨである請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５０】
Ｒが、
【化２１】
である請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５１】
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−（アミノメチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（４−（（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）カルバモイル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチルカーバメート；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピロリジン−１−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−（（エチル（メチル）アミノ）メチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−メチル−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−メチル−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−メチル−５−（５−メチル−３−イソオキサゾリル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−５−（２−ピラジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（２−ピラジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−５−（２−ピラジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−メチル−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−メチル−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ，１，５−トリメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−ｐ−トリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−１−（２−オキソブチル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−１−（３−メチル−２−オキソブチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシブタン−２−イル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−１−（（３−メチル−２−オキソオキサゾリジン−５−イル）メチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−３−モルホリノプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−１−（オキサゾリジン−５−イルメチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシブチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−２−（３−クロロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（５−（１−オキソ−７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−ヒドロキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（５−（７−ヒドロキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６−エチル−７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１，２−ジメチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，２−ジメチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジメチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−２−メチル−３−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−アミノエチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−アミノエチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−（フェニルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−１−（２−（メチルオキシ）エチル）−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−１−（２−（メチルオキシ）エチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｒ）−２−フルオロプロピル）−５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−１−（２−（ジメチルアミノ）プロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（２−（１−ピロリジニル）エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−フルオロプロピル）−５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−（（２Ｓ）−２−フルオロプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−（アセチルアミノ）プロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−アミノプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（（２Ｓ）−２−アジドプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−１−（２−メチルプロピル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−１−（２−オキソプロピル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２，３−ジヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キナゾリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−５−メチル−１−（２−メチル−２−プロペン−１−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−１−（２−オキソプロピル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−１−（２−メチル−２−プロペン−１−イル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（２−プロペン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−１−オキシド−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（２−プロペン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−（フェニルメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロ−Ｎ−（５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−（（１，２−ジメチル−５−オキソ−３−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−３−フルオロベンズアミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−（２，３−ジメチル−５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フルオロベンズアミド；
４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−Ｎ−（（２，３−ジメチル−５−オキソ−１−フェニル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−３−フルオロベンズアミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−カルボキサミド；
４−（（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）メチル）−１，５−ジメチル−２−フェニル−１，２−ジヒドロピラゾール−３−オン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）−１−（（２Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
メチル（６−（（４−（（（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル）アミノ）フェニル）オキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）カーバメート；
Ｎ−（４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ−メチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（１−メチルピペラジン−４−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ−メチルチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−７−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
７−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（６−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（６−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリミジン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（４−（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−フルオロフェノキシ）ピリミジン−４−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（２−フルオロ−４−（５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリミジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６−アミノピリミジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−フルオロフェノキシ）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（２−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（１，５−ジメチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）−２−フルオロフェノキシ）ピリジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（２−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド）フェノキシ）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）メチル）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（ヒドロキシ（７−メトキシキノリン−４−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１，５−ジメチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリミジニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）スルフィニル）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）チオ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）チオ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（３−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）プロピル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（トランス−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）シクロヘキシル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（シス−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）シクロヘキシル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−Ｎ−（トランス−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）シクロヘキシル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）アミノ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−（５−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリミジニル）−３−オキソ−２−フェニル−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）アミノ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−４−（（７−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）カルボニル）−２−フェニル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
１−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−メチル−Ｎ−（４−（（７−（メチルオキシ）−４−キノリニル）アミノ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（１−オキソイソインドリン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，５−ジフェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−６−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，１′，２′，３′，６，６′−ヘキサヒドロ−３，４′−ビピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−６−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，６−ジヒドロ−３，３′−ビピリジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−６′−オキソ−１′−（フェニルメチル）−１′，６′−ジヒドロ−２，３′−ビピリジン−５′−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−５−（２−チエニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−５−（２−ピラジニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）−５−メチル−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−ブロモ−１−（３−メチルフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（（６−（メチルオキシ）−７−（（３−（４−モルホリニル）プロピル）オキシ）−４−キノリニル）オキシ）フェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
５−（（（５−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−２−ピリジニル）アミノ）カルボニル）−６−オキソ−１−（フェニルメチル）−１，３′，６，６′−テトラヒドロ−３，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−カルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−（フェニルメチル）−５−（２−ピリミジニル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
１−ベンジル−５−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピラジン−２−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（ピラジン−２−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
５−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
４−（５−（（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）カルバモイル）−６−オキソ−１−フェニル−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（２−メトキシエチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−４−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
４−（２−メトキシエチルアミノ）−Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−４−（２−メトキシエチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（６，７−ビス（メチルオキシ）−４−キノリニル）オキシ）−３−フルオロフェニル）−１−シクロペンチル−６−オキソ−５−（２−オキソ−１−ピロリジニル）−１，６−ジヒドロ−３−ピリジンカルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（２−メトキシエチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（ピリジン−４−イルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−オキソ−４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−１，２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−オキソ−５−（２−オキソピロリジン−１−イル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−カルボキサミド）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
６−（（ジエチルアミノ）メチル）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
６−（（ジメチルアミノ）メチル）−Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−６−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−６−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
２−ベンジル−Ｎ−（５−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−６−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−６−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−（（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロピリダジン−４−カルボキサミド；
３−ベンジル−Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−オキソ−３−フェニル−テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−４−フェニルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−１−メチル−３−オキソ−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（７−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−３−オキソ−４−フェニルモルホリン−２−カルボキサミド；
【化２２】
から選択される請求項１に記載の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩および溶媒和物。
【請求項５２】
製薬上許容される担体および請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５３】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者での癌の治療方法。
【請求項５４】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫薬、インターフェロン型薬剤および各種の薬剤から選択される化合物との併用を含む請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者での腫瘍の大きさを低減する方法。
【請求項５６】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者でのＨＧＦ介在障害の治療方法。
【請求項５７】
有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を投与する段階を含む、被験者での腫瘍の転移を低減する方法。
【公表番号】特表２００８−５３９２７５（Ｐ２００８−５３９２７５Ａ）
【公表日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０９１９１（Ｐ２００８−５０９１９１）
【出願日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１６３４４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１６７１３
【国際公開日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１６３４４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１６７１３
【国際公開日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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