インスリンペプチド、インスリン分泌性ペプチド、およびHis^B10 アニオン部位に対するリガンドを含んでなる、非経口投与のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、癌関連疲労（ＣＲＦ）と診断される、重篤で持続的な疲労を患う癌患者の、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＴＲＨ）およびＴＲＨの類似体による治療に関する。ＣＲＦの治療方法、およびＴＲＨおよびＴＲＨの類似体のＣＲＦの治療のための医薬の製造への使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】そう病、うつ病、そううつ病、多動性障害、自閉症、統合失調症、外傷後ストレス障害等の精神疾患または学習記憶障害、老化に伴う記憶障害、脳血管障害に伴う記憶障害、認知症に伴う記憶障害、パーキンソン病に伴う記憶障害、うつ病に伴う記憶障害等の記憶障害の治療及び／予防薬のスクリーニングに有用な新規非ヒト動物の提供。
【解決手段】フォリスタチン遺伝子が過剰発現され、かつ、少なくとも活動量の減少、情動性の異常、情報処理機構の低下、および学習記憶の異常のいずれかの表現型を有する継代可能な非ヒト動物、またはその子孫。また、少なくとも脳で活性化されるプロモーターの制御下におかれたフォリスタチン遺伝子が導入され、かつ、継代可能であることを特徴とする非ヒト動物、またはその子孫。 （もっと読む）

乾燥粒子を製造するための方法および装置。２種の液体成分がスタティックミキサー（２３０、６３０）で混合され、液滴へ噴霧化され、液滴が乾燥されて乾燥粒子を形成する。スタティックミキサー（２３０、６３０）の使用は、非相溶性の液体成分が迅速かつ均質に混合されることを可能にする。本発明により粒子多孔率を増大かつ制御するための工程条件が最適化される。本発明により粒子製造中のリアルタイムの粒度の最適化も可能となる。
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【課題】投与部位におけるＦＧＦの安定性を図ってその効果を持続的に発揮させることが出来、しかも、局所投与に最適な形態である注入法が適用し得る、生理活性分子含有架橋ヘパリンゲル組成物を提供する。
【解決手段】少なくともヘパリン結合性生理活性分子と架橋ヘパリンとを含有し、注入具より押出し可能な粘度を有する生理活性分子含有架橋ヘパリンゲル組成物。 （もっと読む）

特定の癌細胞において発現するＰＤＧＦ受容体α遺伝子のエキソン１βの塩基配列、又はその一部のポリペプチドを基に作製したアンチセンスヌクレオチド、リボザイム、マキシザイム、又はＲＮＡｉを用いて、ＰＤＧＦ受容体α遺伝子のエキソン１βから転写されるｍＲＮＡの翻訳を抑制する。また、アンチセンスヌクレオチド、リボザイム、マキシザイム、又はＲＮＡｉなどの発現抑制物質を有効成分とする発現抑制剤は、癌の治療剤として有効である。
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本発明は、野生型ヒトＦＧＦ−２１と比較して酵母において発現する場合、Ｏ型グリコシル化の能力が減少するヒト線維芽細胞成長因子２１の新規な突然変異タンパク質に関する。タンパク質及びそれらをコードする核酸種が開示される。また、本発明は、上記核酸配列の増殖及び上記突然変異タンパク質の産生のためのベクター及び宿主細胞を具体化する。２型糖尿病、肥満症、又は代謝性症候群を治療する方法もまた開示される。 （もっと読む）

骨髄、末梢血、または脂肪組織から得られた単離された血管新生前駆細胞の混成分泌産物を含む無細胞馴化培地を含む、治療用組成物が提供される。本組成物はさらに、培養下にある前駆細胞に血管新生促進導入遺伝子をトランスフェクトすることによって得られる血管新生促進タンパク質を含んでもよい。本組成物は、患者における心筋または末梢肢などの虚血部位またはその付近に導入された場合に血管新生を促進するのに有用である。血管新生促進タンパク質を患者に対して送達するためにこのような無細胞馴化培地を利用するための方法も提供される。また、無細胞馴化培地を、虚血組織に対する送達のために血流中に注入することもできる。細胞は、自己性または同種性いずれの源に由来していてもよく、保存のために凍結乾燥または凍結してもよい。 （もっと読む）

本発明の目的は、タンパク質またはペプチドの生物活性を阻害せずに高封入率で封入でき、完全に生分解性で安全なタンパク質またはペプチドの徐放担体を提供することである。本発明により、タンパク質またはペプチド共存下の溶液中で、ヒアルロン酸に不飽和結合を導入したヒアルロン酸誘導体をメルカプト基含有化合物で、または、ヒアルロン酸にメルカプト基を導入したヒアルロン酸誘導体を不飽和結合含有化合物で化学架橋、ハイドロゲル化することを特徴とする徐放担体の製造方法が提供される。本発明の製造方法により、タンパク質、ペプチドの生物活性を維持したままこれらを効率よく封入することができる。
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本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法を記載する。特定の方法は、免疫調節化合物、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および／または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 （もっと読む）

【課題】 新規作用機序を有する、インスリン抵抗性の改善剤の提供。
【解決手段】 脂肪細胞数の低下を促進する物質を含有してなる、インスリン抵抗性の改善剤；被験物質が脂肪細胞数の低下を促進するか否かを評価することを含む、インスリン抵抗性を改善し得る物質のスクリーニング方法；所定のプリン誘導体を含有する、アポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

【構成】 骨髄細胞は、試験管内で膵臓ホルモン産生細胞へ分化し、生体内で膵臓を再集合するのを誘導する。これらのインスリン産生細胞を用いて、損傷した膵臓を再生させ、哺乳類内の高血糖を改善させることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ゲスト物質を投与するための固形剤型放出系の用具の提供。
【解決手段】本発明は、用具が治療薬剤及びガラス形成性のポリオール及び/又は疎水性炭水化物誘導体（HDC）を含んでなる組成物を含み、HDCが炭水化物幹鎖を有し、前記炭水化物幹鎖の一を超えるヒドロキシル基が低い親水性を有するその誘導体により置換されている、治療薬剤の、局所、皮下、皮内あるいは経皮放出用具である。 （もっと読む）

【課題】 アデノ随伴ウイルス（ＡＡＶ）及び哺乳動物神経系標的細胞の双方に外因性であるＤＮＡの送達方法を提供すること。
【解決手段】 ＡＡＶ及び哺乳動物神経系標的細胞の双方に外因性であるＤＮＡを含むように修飾されたＡＡＶ由来ベクターを供給する工程及び前記ベクターを前記細胞に導入させる工程を含む方法。外因性ＤＮＡは、神経系障害の治療に有効な遺伝子産物をコードする遺伝子を含んでいることが好ましい。ＡＡＶベクターが組込まれるため、安定な長期発現が達成される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規な炭素環式化合物
【化１】


、グリコゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ３）の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにＧＳＫ３媒介傷害をインビボで処置する組成物および方法が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害を処置する際に、単独でか、または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病、他の神経変性障害（例えば、パーキンソン病およびハンティントン病）、肥満症、アテローム性動脈硬化症心血管疾患、本態的高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳傷害、双極性傷害、免疫不全または癌の処置である。
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本願発明は心血管細胞種の増殖、分化、接着、遊走、および接着を調節するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）