プロトンポンプ阻害剤および任意的にはPPARアゴニストと組み合わせた、GLP-1受容体アゴニストおよび／またはDPP-IV阻害剤の投与によりインシュリン分泌を増加させることによって糖尿病を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な物質の小さい粒子を調製し、疾患または障害を処置するために哺乳動物被験体に送達する方法に関する。好ましい実施形態は、（ｉ）動物ドナーからの組織細胞の回収、（ｉｉ）薬物の担体をほとんど含まず（約１０重量％以下）、約１００ミクロン未満の平均粒径を有する治療活性のある化合物の固体粒子が添加される細胞培養培地中での、これらの細胞の選択的増殖または非選択的増殖、（ｉｉｉ）細胞培養培地中の細胞と治療活性のある化合物の固体粒子とを接触させ、培養された細胞の細胞内区画のいずれかの中への細胞による粒子の取り込み、粒子としての活性ある化合物のそのような細胞の周囲への付着、または細胞内への取り込みと細胞表面への付着の組み合わせを生じさせること、（ｉｖ）状況に応じた、工程ｉからｉｉｉで調製された細胞の単離および／または再懸濁、（ｖ）哺乳動物被験体への細胞の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、肥満誘発薬剤の投与により引き起こされる肥満を治療するためにGLP-1アゴニストを投与することを記載する。 （もっと読む）

本発明は、胸腺ストローマ細胞、又は胸腺内リンパ球又はリンパ球前駆体のゲノムに安定にインテグレートすることのできるウイルスベクターの使用であって、遺伝性免疫不全、後天性免疫不全の予防又は治療のフレームの胸腺内投与用、又は自己又は非自己の遺伝子産物、細胞、又は組織に対する生物体の免疫寛容の誘導用、又は自己免疫疾患の予防又は治療用医薬の製造のための使用。 （もっと読む）

修飾ナトリウム利尿化合物およびその複合体が複合体において開示されている。具体的には、それと付着した少なくとも１つの修飾部分を含むＢＮＰの複合形態が提供される。修飾ナトリウム利尿化合物複合体は、ｃＧＭＰ産生を刺激し、ＮＰＲ−Ａ受容体に結合する活性、および一部の実施形態において、非修飾対応物ナトリウム利尿化合物と比べ循環中の半減期の改善を保持する。化合物および複合体の経口、非経口、経腸、皮下、肺、および静脈内形態が、心臓状態、特にうっ血性心不全に対する治療薬および／または療法として調製されうる。さまざまな長さおよび構成を有するオリゴマー構造を含んで成る修飾部分も開示されている。天然配列以外のアミノ酸配列を有するナトリウム利尿化合物の類似体も開示されている。
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活性薬剤の伝達のための化合物および組成物を提供する。投与方法および調製方法も提供する。 （もっと読む）

ＷＲＮの調節因子の使用が、記載される。ＷＲＮのアクチベーターが、成長停止、アポトーシス、または増殖性老化を誘導するために使用され得る。一方、ＷＲＮのインヒビターは、成長停止、アポトーシス、または増殖性老化を低減するために使用され得る。ＷＲＮの調節因子を同定するための方法もまた、記載される。本出願において、ＷＲＮの調節因子をスクリーニングするための方法が、提供される。この方法は、（ａ）ＷＲＮを発現する細胞を提供する工程；（ｂ）候補調節因子を、上記調節因子が上記細胞によって取り込まれる条件下で、上記細胞と接触させる工程；および（ｃ）ＤＮＡ損傷応答経路の活性化と関連する上記細胞の特性を測定する工程；を包含し、コントロールと比較した上記特性の変化は、ＷＲＮの調節因子を示す。
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温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、N^α-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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本発明は医薬組成物に用いるＰＹＹあるいはその機能的同等物に関する。医薬組成物は機能的胃腸疾患、例えば、過敏性腸炎および機能性消化不良の治療に特に有用である。本発明はさらに該組成物を用いた治療方法に関する。さらには、ＰＹＹまたはその機能的同等物と第二の有効成分、例えば制吐剤との組み合わせも包含するものである。 （もっと読む）

【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び／又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるＰＬＣγの活性、機能及び／又は発現を調節（例えば阻害）すること、又はＰＬＣγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、ＰＬＣγの活性及び／又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 （もっと読む）

本発明は、南米ガラガラヘビのような種のヘビから由来する鎮痛ペプチドを含めたアミノ酸配列番号１、配列番号２、配列番号３、および配列番号４を有するペプチドの類似化合物、疼痛状態またはオピオイド受容体によって仲介される状態の治療、診断および予防におけるこれらの使用、これらの医薬組成物、および鎮痛化合物の同定における使用を含めたこれらの調製および精製の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン、または内因性hGHの放出を刺激するまたは活性を強化する物質; ポリエチレン-ポリプロピレングリコール; クエン酸/リン酸緩衝剤; アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩または擬似アルカリ土類金属塩を含有する液剤に、また該液剤の調製方法に、関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、哺乳動物において下垂体からの成長ホルモンの放出を刺激しそして成長を促進することが可能である新規な成長ホルモン放出性プソイドペプチド類に関する。本発明は、また、成長ホルモン分泌促進物質であるプソイドペプチド類を含んでなる製薬学的組成物および哺乳動物における成長ホルモンの放出を促進する方法も提供する。連続的に投与される場合には、本発明のプソイドペプチド類は成長応答を下方調整することにより成長ホルモンの放出を抑制することもできる。本発明の例示プソイドペプチド化合物はＡｉｂ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｄ−ＴｒｐΨ［ＣＨ_２−ＮＨ−Ｏ］Ｇｌｙ−ＮＨ_２（ＩＩａ）である。
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脂質代謝を調節する作用を有するが、ＩＧＦ−１にそれほど影響がない治療上の有効量のペプチドを哺乳類に投与することを特徴とする、哺乳類における骨障害を予防または治療する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のプロテインキナーゼのインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ａは、必要に応じて置換したピロール環である。本発明により提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究。および新規キナーゼインヒビターの比較評価に有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

【課題】骨原性成長ペプチド融合タンパク質
【解決手段】例えば治療的タンパク質のような、骨原性成長ペプチド(OGP)のC-末端に融合されるタンパク質を含む融合タンパク質。該融合タンパク質は、延長された循環時間を有する。 （もっと読む）

本発明は、医学的治療および/または病的状態から生じる部分的または完全なグレリン欠乏になるリスクのある個体におけるグレリン欠乏および/またはそれに関連する望ましくない症状を予防または治療ための医薬の製造するための成長ホルモン(GH)分泌促進薬、例えばグレリン様化合物の使用に関する。本発明は、グレリン欠乏に罹るかまたは罹るリスクのある個体における脂肪量の減少、除脂肪体重の減少、体重の減少、悪液質、性欲減退、免疫機能不全、栄養失調、睡眠パターンの乱れ、眠気、腸管吸収の減少および/または腸管運動の問題の1またはそれ以上を予防または治療するための医薬を製造するための分泌促進薬化合物の使用にも関する。さらに、本発明は、a) 甲状腺機能亢進状態から甲状腺機能正常状態に転換するかまたはb) 甲状腺機能亢進状態から甲状腺機能正常状態への転換から寛解している個体における体重増加を抑制するための医薬を製造するための分泌促進薬、例えばグレリン様化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のＧＬＰ−１ミメティボディまたは特定部分若しくはバリアントをコードする単離された核酸、ＧＬＰ−１ミメティボディまたは特定部分若しくはバリアント、ベクター、宿主細胞、トランスジェニック動物若しくは植物を包含する少なくとも１種の新規ヒトＧＬＰ−１ミメティボディまたは特定部分若しくはバリアント、ならびに、治療的組成物、方法および装置を包含するそれらの作成および使用方法に関する。
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