糖尿病の治療のための方法及び組成物を提供する。
ヒドロキシル化アミノ酸と、１又はそれ以上の付加的な抗糖尿病薬を患者に投与することを含む、患者の糖尿病の治療方法である。 （もっと読む）

ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第１溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約０．０１μｍ〜約２００μｍのサイズを有する。
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本発明は主として卵胞貯蔵を調節するのに役立つ医薬を製造するのに、特に非閉経女性において、経時的に卵胞貯蔵の枯渇を低減するのに役立つ医薬を製造するのにソマトスタチン又はその作用薬同族体の１つの使用に関し、あるいは非閉経女性における休止卵胞の成長開始を促進するのに役立つ医薬を製造するのにソマトスタチンの拮抗薬同族体の使用に関する。本発明はまた、ソマトスタチン及びこれの作用薬同族体及び拮抗薬同族体の試験管内用途に関する。 （もっと読む）

交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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薬剤を注射、経口投与、または局所投与によって患者に持続送達するための医薬製剤および方法が提供されている。注射製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、製剤を注射すると、治療または予防有効量の薬剤が、少なくとも２４時間、微粒子から放出される。経口製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、経口投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。局所製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、局所投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。
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ポリカチオン、ポリアニオンおよびポリヌクレオチドを含む分解性複合体は、インビボポリヌクレオチド送達用途に有用である。 （もっと読む）

ミクロン範囲およびサブミクロン範囲のサイズを有する生物学的に活性な薬剤の粒子を含有する組成物、ならびにこのような粒子を作製および使用する方法が本明細書中に記載される。好ましい実施形態において、この生物学的に活性な薬剤は、ペプチド、タンパク質、核酸分子、または親水性の合成分子である。粒子は、約１００ｎｍ〜約２０００ｎｍ、好ましくは、約２００ｎｍ〜６００ｎｍの範囲の平均直径のサイズを有する。必要に応じて、この生物学的に活性な薬剤は、ポリマー性コーティングを含む。この粒子は、生物学的に活性な薬剤を水溶液に添加し、水と混和性である非溶媒と、水溶液とを混合し、そして、この非溶媒：水溶液の組み合わせから生物学的に活性な薬剤の粒子を沈殿させることによって形成される。非溶媒は、代表的には、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコールであり、好ましくは、Ｃ_２〜Ｃ_５アルコールである。 （もっと読む）

半径方向に拡張可能なインターベンション医療用具に塗布した非ポリマーの生物学的コーティングが、コーティングとそれに混合した治療薬の、体内の標的治療域内への均一な薬剤分散と浸透をもたらす。コーティングは減菌されており、滅菌した医療用具の半径方向拡張に続き、この用具により体内の標的組織部位まで移送可能である。この治療コーティングは医療用具から移着するが、この移転は、部分的には組織の生物学的誘引により、部分的にはこの医療用具からその用具に接触している標的組織部位への物理的移転による。従って、局所組織への非外傷性の移転送達が行われ、治療薬は、非炎症性コーティングにより患者体内に配置された後、均一に分散され、組織内で制御生体吸収される。 （もっと読む）

【解決手段】分泌ホスホリパーゼＡ２ ＩＩＡ（ｓＰＬＡ２ ＩＩＡ）またはその部分、より具体的にはヒトｓＰＬＡ２ ＩＩＡに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
ａ）細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも１つ以上のｓＰＬＡ２ ＩＩＡの機能を遮断し、
ｂ）及び／または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、ｓＰＬＡ２ ＩＩＡを除去する、化合物。 （もっと読む）

Ｎ−（３−メトキシ−５−メチルピラジン−２−イル）−２−（４−［１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド、またはその医薬的に許容される塩、およびＬＨＲＨ類似体および／またはビスホスホネートを含む組み合わせが記載される。 （もっと読む）

本発明は、真性糖尿病及びそれに付随する疾患の治療のための一定の公知のＰＤＥ４阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び（II）からなる群より選択される式によって表される繰り返し単位を含み、核酸デリバリー用途に有用なポリマーである。
【化１】


Ａは、少なくとも１つのアセタール基を含み、Ｂは、-ＣＨ-,-ＣＨ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ₂ＣＨ-,-ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ-及び-ＣＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ（ＣＨ₃）-からなる群より選択され、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＳＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹Ｒ²及びＶＵからなる群より選択され、Ｖは、リンカー基であり、Ｕは、ポリ（エチレンイミン）、ポリ（プロピレンイミン）、ポリ（リジン）、ＰＡＭＡＭデンドリマー、オクタアミン・デンドリマー、ヘキサデカアミン・デンドリマー、エンハンサー及びターゲッティング受容体からなる群より選択され、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、水素、炭素数１から１０のアルキル、及び炭素数６から１０のアリールから選択され、Ｄは、カルボン酸アミド、カルボン酸エステル、尿素、及びウレタンからなる群より選択されるリンケージであり、Ｇは、炭素数４から２０のアルキル、炭素数６から１０のアリール、及び-（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_n-からなる群より選択され、ｎは、１から約２５０の範囲である。好ましい態様では、式（Ｉ）又は（II）の繰り返し単位を含むポリアセタールとポリヌクレオチドとの間に形成された複合体は、トランスフェクション試薬として有用である。
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本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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本発明は、ミセルカゼインの酸可溶性蛋白質と呼ばれる、ミセルカゼインの酸性化及び沈殿カゼインからの分離によって得られるミルク画分に関する。前記ミルク画分及び特にそれらのある種の亜画分は、生物活性を有し、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおいてＧＬＰ−１遊離を促進することが発見された。これらの結果に基づいて、ミセルカゼインの酸可溶性蛋白質は、ＩＩ型糖尿病、肥満の治療及び予防に有用であり得、胃腸管に対するその他の目的で調製乳にさらに添加しうる。 （もっと読む）

本発明は、トランスフォーミング増殖因子ＴＧＦ−β１（ＴＧＦ−β１）と結合することができ、かつ、サイトカインとの直接的結合によりＴＧＦ−β１の生物活性の強力な阻害剤となるペプチドに関する。本発明のペプチドは、ＴＧＦ−β１の調節されない、または過剰な発現に基づく病的変化または疾病の処置に使用できる。 （もっと読む）

細菌感染を治療および予防するための新規な方法が提供される。特に、本発明は、一般的に、グラム陰性細菌、グラム陽性細菌、および抗酸菌、ならびに特に、結核菌（TB）、トリ型結核複合菌（mycobacterium avium complex）（MAC）、および炭疽菌の阻害のための組成物および方法に関する。従って、本発明は、マクロファージ活性などを含む細胞活性の調節に関する。より詳細には、本発明は、セリンプロテアーゼの天然に存在する阻害因子、および人工の阻害因子を含む阻害化合物に関する。

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本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

イオン交換クロマトグラフィーによってラセミ化されたポリペプチドを精製するための方法。 （もっと読む）