本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

ペットに投与するための薬物組成物を提供する。該組成物は、一般的にペットが気に入るようなフィルムを提供するフィルム、薬物および香料添加組成物を含む。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２の一連の新規な合成アンタゴニスト類似体が提供される。これらの類似体は、下垂体のＧＨ−ＲＨレセプターの内因性ｈＧＨ−ＲＨの活性を阻害するので、成長ホルモンの放出を防ぐ。この類似体はまた、癌細胞上の直接作用してヒトの癌の増殖を阻害する。従来報告されているものに比べて、新規な類似体のより強い阻害の効果は、様々なアミノ酸の置換に起因している。 （もっと読む）

本発明は、血液由来成分の蛋白質を含有しない安定化剤を使用することにより、ウィルス感染などの問題点を引き起こすことなく、延長した保存期間中にエリスロポエチンの活性を維持させる、安定したエリスロポエチンの溶液製剤に関する。本発明に係る安定した溶液製剤は、非イオン性界面活性剤及び等張性調節剤をさらに含むことにより、保存中にエリスロポエチンの損失を防ぎ且つ体内投与を容易に行うことができる。
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本発明は、ペプチドおよびタンパク質のための延長剤としての新規な構造的に十分に定義された枝分れしたポリマーの合成および適用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、配列番号２で表されるＮＯＶタンパク質；又は血管新生阻害活性を示すことで規定される前記タンパク質のフラグメント；又は血管新生阻害活性を示すことで規定される配列番号２の配列由来、又は前記定義されたフラグメント由来の任意の配列；又は血管新生阻害活性を示すことで規定される配列番号２の配列、又は前記で定義されたフラグメントに相同的な任意の配列；を含むか又は構成されることを特徴とする、内皮増殖の阻害を必要とする病態、又は内皮の活性化の阻害を必要とする病態の治療用薬剤の製造のための、タンパク質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体であって、好ましくは当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体に関する。 （もっと読む）

固有の立体配座制御要素を含む、空間的に規定された新規の大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す大環状分子種１つ以上を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体及び哺乳類グレリン受容体のアゴニスト又はアンタゴニストとして開示される。

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血清やフィーダー細胞などの外来成分の必要性を解消または少なくとも低減する、細胞培養培地および培養システムが提供される。該細胞培養培地は、ＩＧＦと、ビトロネクチンもしくはフィブロネクチンと、任意選択でＩＧＦＢＰとを含むものであり、その後皮膚を成長および再生させる際に使用するケラチノサイトを増殖させるのに特に適している。本発明はまた、ｉｎ ｓｉｔｕで皮膚を成長および再生させるための、培養ケラチノサイトのエアロゾル送達を利用する組成物および方法に関する。 （もっと読む）

ククルビツリル誘導体の凝集によって形成された、１ないし１，０００ｎｍの粒子径を有するナノ粒子、前記ナノ粒子に薬理活性物質が担持された薬剤組成物、及びこれらの製造方法を提供する。
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組成物が提供される。前記組成物は、目的とする標的分子または標的細胞と結合することができる少なくとも１つの配位子を含み、この少なくとも１つの配位子は、コーディネーターイオンまたはコーディネーター分子と同時インキュベーションされたときに非共有結合性複合体を形成するために組成物を導くことができる選択された少なくとも１つの配位成分に結合している。また、かかる組成物を標的の精製、結晶化および免疫化のために使用する方法が提供される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 （もっと読む）

本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

成長ホルモンの増進された経鼻粘膜送達のために、一つ又はそれより多くの鼻腔内送達増進剤を含んでなる、医薬製剤が記載されている。一つの側面において、鼻腔内送達製剤及び方法は、例えば、皮下注射による対象への同一の濃度又は用量の成長ホルモンを、対象へ投与した後、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度（Ｃ_ｍａｘ）と比較して２０％又はそれ以上である、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度を生じることにより、血漿への成長ホルモンの増進された送達を提供する。本発明内の例示的製剤および方法は、ホルモンとしてヒト成長ホルモンを利用する。
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本発明は体内に注射されるとゲル化してｉｎ ｓｉｔｕで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、血液および循環系の疾患(貧血および虚血)の治療におけるHLA-Gの可溶型を含む組成物の使用に関する。 （もっと読む）