式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本発明は、哺乳動物におけるコレステロール逆転送をモジュレーションすることができる方法及び化合物、並びに、コレステロール逆転送をモジュレーションすることができる化合物の選択、同定又は特徴付けを可能とするスクリーニング方法に関する。本発明は、アテローム性動脈硬化症の処置のために使用される医薬化合物の外に、該方法を実施するのに使用することができる細胞、ベクター及び遺伝子構築物にも関する。本発明の方法は、ａｐｏＡＩ遺伝子プロモーターに由来するＬＲＨ−１誘導体応答エレメントに応答するエレメントの使用に基づいている。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は式Iの化合物、少なくとも1種の式Iの化合物、必要に応じて1種以上のさらなる治療薬を含む医薬組成物および式Iの化合物を単独で用いるかまたは1種以上のさらなる治療薬と併用で用いる治療方法を記載する。化合物は、一般式I：


（式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、mおよびnは、明細書に記載のとおりである）を有し、すべてのプロドラッグ、医薬的に許容しうる塩および立体異性体を含む。

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ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

式（ＸＶ）：（可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、およびプロドラッグ、並びに高脂血症の処置のためのコレステロール吸収抑制薬としてのそれらの使用を記載する。それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物も記載する。

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本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤及びビタミンＢ６関連化合物を含む医薬組成物、並びに心血管疾患及びその他の疾患に罹患するリスクを低減するための当該医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
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遅延タンパク質へのカップリングにより遅延される、新規なGLP-1アゴニスト （もっと読む）

Pegyl化されたGLP-1化合物およびその治療的使用。 （もっと読む）

本発明は、T-カドヘリンポリペプチドのそのモジュレーターをスクリーニングするための使用、及び代謝性疾患、婦人科疾患、慢性炎症性疾患及び肝臓また腎臓疾患からなる群から選択された疾患を治療するための前記モジュレーターの使用に関連する。本発明のモジュレーターを使用することで良い代謝性疾患としては、肥満症、II型の糖尿病、インスリン耐性、高コレステロール血症、高脂血症、異常脂質血症、X症候群、悪液質及び拒食症が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物に関する：（I）、式中、Z、R^1-5、X、n、A¹およびA²は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。

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本発明はトリグリセリドおよびＶＬＤＬの血中濃度を低減させる自家食作用誘導化合物の使用および薬物の調製を提供する。本発明はまた、高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、末梢動脈疾患、冠動脈疾患、うっ血性心不全、心筋虚血、心筋梗塞、虚血性脳卒中、出血性脳卒中、または糖尿病、インシュリン抵抗性、血液透析、Ｉ型糖原病、多嚢胞性卵巣症候群、これらの組合せを治療するための自家食作用誘導化合物の使用を提供する。本発明は自家食作用を調節する化合物を同定する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでは選択的ＮＰＹ２受容体作動薬として作用しかつインビボでは食物摂取量を低下させるに有効であるペプチドを提供する。本発明は、特定群の誘導体化ＮＰＹ関連ペプチドまたはこれらの機能的同等物から選択したペプチドである。本発明は、また、哺乳動物における代謝病を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記哺乳動物に本ペプチドを食物摂取および体重を低下させる治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

式
【化１】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(Ｉ)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

本発明は、ニーマンピック病の酸性スフィンゴミエリナーゼ欠損形態（すなわち、ニーマンピック病Ａ型又はＢ型）に罹患した個体を治療する方法であって、この疾病に関連する欠損酸性スフィンゴミエリナーゼ（ＡＳＭ）酵素に対し、特異的な分子「シャペロン」として低分子を投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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