本発明は、インビボでの光学イメージングのために適した標識ｃＭｅｔ結合ペプチドに関する。かかるペプチドは、赤色乃至近赤外領域でのイメージングに適した光学レポーター基で標識されている。また、医薬品組成物及びキット、並びに特に病気進行の検出、ステージング、診断、モニタリング又は結腸直腸癌（ＣＲＣ）の治療のモニタリングで使用するためのインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】この発明によれば、近赤外蛍光色素とポリペプチドからなる溶液でも生体組織を定量的に観察することが可能となる。
【解決手段】試薬の投与後の画像Ｂから試薬の投与前の画像Ａの画像間の引き算をし(図3の305)、自家蛍光などの両方の画像に写っている部分を取り除き、試薬の投与によって影響を受け検出された蛍光のみを抽出された画像を得る。腫瘍には血管が多くあるため、ここで抽出された画像内で輝度が高い部分の多くは腫瘍と認識できる。 （もっと読む）

下記の式、


（点線は１または２の縮合芳香環の形成に必要な原子を表し、各環は５または６個の原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、互いに独立して（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立して（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基、ＸはＯ、ＳまたはＣＲ_７Ｒ_８から、ＹはＯ、ＳまたはＣＲ_９Ｒ_１０から選ばれ、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９およびＲ_１０は独立して（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基、Ｒ_７およびＲ_８ならびに／またはＲ_９およびＲ_１０はまた、５または６個の原子を含む環、または４または５個の炭素と酸素を含むヘテロ環を形成し、Ｂは１〜５のメチンを含むポリメチンブリッジを表し、この基は特に独立して、非置換であるか、もしくは、（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基で置換されている）のシアニン誘導体。用途：細胞中の生体分子の標識化用の蛍光化合物。
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本発明は、蛍光エマルジョン、これを含む診断試薬、およびインビボ蛍光イメージング用診断試薬の調製におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）の繰り返し単位を含む種々の生物分解性ポリグルタミン酸が調製される。そのようなポリマー複合体は種々の薬物、標的化剤、安定剤、及び／又は造影剤の送達の用途に有用である。 （もっと読む）

【課題】 疾患細胞に対して高い選択性で結合し、疾患細胞特異的に薬剤を送達したり、あるいは疾患細胞を特異的に識別することなどを可能とする疾患細胞ターゲティングプローブを提供する。
【解決手段】 疾患細胞の標的分子に特異的に結合する親和性ドメインと、親和性ドメインが標的分子に結合することを阻害する阻害ドメインとが、疾患細胞特異的な蛋白質分解酵素によって切断される切断サイトによって連結されている。親和性ドメインは、疾患細胞の２以上の異なる標的分子にそれぞれ結合する２以上であってもよい。また、親和性ドメインの開放末端には機能性ドメインを連結してもよい。 （もっと読む）

本発明は、ヒト膜貫通タンパク質の過剰発現に関連した疾患の同時治療及び診断のためのヒト膜貫通タンパク質に向けられた標識及び未標識モノクローナル抗体の組成物に関する。本発明は更に、前記組成物を投与し、標識された抗体濃度の変化を測定し、そしてその後好ましい治療効果に必要な未標識抗体の最小必要濃度が達成され且つ低い全身抗体濃度のために望ましくない副作用が最小限に抑えられるように、未標識モノクローナル抗体のみを投与することを含んで成る方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】光の可視領域で吸光し蛍光を発する、高親水性インドールおよびベンゾインドール誘導体を開示する。
【解決手段】本発明の新規組成物は、親水性であり電磁スペクトルの可視および近赤外領域の光を吸収する、式１ないし６の染料を含む。インビボの投与後の染料のクリアランス経路を改変するのが容易なことが、生理的モニタリング用のこれらの使用を可能にする。従って、血液タンパク質結合化合物は、血管造影法および器官潅流分析に有用であり、それは特に臓器移植および致命的な病気の患者において有用である。染料の腎臓クリアランスが支配的であることは、動的腎機能モニタリング用のそれらの使用を可能にし、血液からの染料の迅速な肝臓取込みは、肝機能評価に有用な指数として役立つ。これらの化合物は、生理および器官機能モニタリングに有用である。 （もっと読む）

【課題】亜鉛イオンと特異的に結合し、かつ蛍光強度が十分に高く、かつレシオ測定が可能な程度に蛍光スペクトルが十分にシフトする化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるクマリン誘導体またはその塩。


前記式（Ｉ）中、 Ｘ¹は、水素原子等、 Ｘ²は、水素原子、又は低級アルキル基、 Ｘ³は、水素原子等、 Ｙは、式−（ＣＨ₂）_n−で表わされる基であり、ここでｎは１〜３の整数であり、 Ｗは、−ＯＨ、−ＮＨ₂、等で表わされる基である。 （もっと読む）

【課題】合成配位子やテンプレートを用いることなく室温で簡単に超分子ナノ集合体を製造する方法および超分子ナノ集合体を提供する。
【解決手段】超分子ナノ集合体は、遷移金属塩とヌクレオチドとを室温の水中で混合する工程を有する方法により製造され、遷移金属イオンとヌクレオチドとが、自己組織化により自発的に超分子ナノ集合体を形成する。遷移金属塩として、希土類塩を用いると、強い蛍光発光や高い磁気モーメントを有する希土類ナノ粒子が得られる。また、遷移金属塩として銀塩を用いると、ナノファイバーが得られ、銀塩およびヌクレオチドの濃度が増加すると、ハイドロゲルが生成する。 （もっと読む）

本発明は、全長アポリポタンパク質(例えば、アポAIおよびアポE)に匹敵するコレステロール流出活性を有し、かつ全長アポリポタンパク質に匹敵する、ABAC1に対する高い選択性を有する非天然ポリペプチドのファミリーを提供する。本発明はまた、そのようなポリペプチドを含む組成物、そのようなポリペプチドを同定、スクリーニング、および合成する方法、ならびに脂質異常症、高コレステロール血症、および炎症に関連する疾患および障害を治療、予防、または診断する方法を提供する。

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ある具体例において、本発明は、卵巣癌におけるＥｐｈＢ４活性を阻害するための組成物、及び方法を提供する。他の具体例において、本発明は、卵巣癌を治療するための方法及び組成物を提供する。
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本発明は、インビトロアッセイ、細胞又は多細胞生物における選択されたカテプシンの触媒活性の観察を可能にする、本明細書において定義される式（Ｉ)
｛Ｌ１−Ｒ１−Ｌ｝_ｎ−Ａ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２−Ｌ２ (Ｉ)
の分子プローブ、それらの製造方法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、組織、細胞、および細胞内区画への治療剤含有粒子の標的化送達のための薬物送達システムを提供する。本発明は、粒子と、1または複数の標的化部分と、送達される1または複数の治療剤とを含む標的粒子、および本発明の標的粒子を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の標的粒子およびその薬学的組成物を設計、製造、および使用する方法を提供する。

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本発明は、架橋ポリシクロ部分を含んでなる蛍光性化合物のファミリーに関する。化合物は、タンパク質、核酸、および治療的小型分子などの生体分子に化学的に結合できる。化合物は、多様な医学、生物学、および診断用途におけるイメージングのために使用でき、特に哺乳類において関心のある領域を生体内で画像化するのに有用である。本方法は、（ａ）本発明の蛍光色素化合物を動物またはヒトなどの対象に投与するステップと、（ｂ）蛍光色素化合物を対象に分布させ、または生物学的標的と接触もしくは反応させるステップと、（ｃ）対象を、例えば蛍光色素化合物が吸収できる波長の光などの電磁放射に曝すステップと、（ｄ）蛍光色素化合物によって放出される光学信号を、例えば内視鏡、カテーテル、断層撮影システム、平面または反射システム、ハンドヘルド光学イメージングシステム、または術中システム、および顕微鏡を用いて検出するステップとを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】タンパク質標的の検出のような方法論にＣＰ材料を取り入れることで、アッセイの性能を劇的に向上させ、従来の色素では実現できなかった検出レベルを得る。
【解決手段】多発色団および／または標的生体分子を同定するための多発色団複合体を含む組成物および方法が得られる。抗体などのセンサ生体分子は、多発色団と共有結合的に連結可能である。また、シグナル伝達発色団も多発色団と共有結合的に連結可能である。シグナル伝達発色団が、多発色団の励起時に多発色団からのエネルギを受け取ることができるように配置される。センサ生体分子が、標的生体分子と相互作用できるため、多発色団および／または多発色団複合体によって標的生体分子用の検出シグナルを強めることが可能である。 （もっと読む）

腫瘍におけるｇＣ１ｑＲ／ｐ３２の発現亢進は、ｇＣ１ｑ受容体を選択的に標的とする新規治療方法の必要性があることを示す。本発明は、ｇＣ１ｑＲ／ｐ３２と選択的に相互作用するとともに、化学療法剤、遺伝子治療ベクター又は他の薬剤を適切な組織へ選択的に標的化するのに適した分子を提供することにより、この必要性を満たす。ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体を標的とするのに有用な組成物及び方法が開示される。開示される標的化は治療剤及び検出可能物質を癌細胞及び炎症部位に送達するのに有用である。
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本発明は、色標識オリゴ糖又は多糖、この色標識オリゴ糖又は多糖の製造方法、及び腎機能の決定のためのその使用に関する。 （もっと読む）

好ましくはＭＲＩにより、生体物質を可視化するための方法であって、
（ｉ）コーティングされたナノ粒子の個体群を生体物質と接触させるステップであって、そのナノ粒子のそれぞれが、ａ）遷移金属の金属酸化物（その金属酸化物は、好ましくは常磁性であり、好ましくはランタニド（＋ＩＩＩ）たとえばガドリニウム（＋ＩＩＩ）を含む）、およびｂ）そのコア粒子の表面を被覆するコーティング、を含み、そして（ｉｉ）その画像を記録するステップを含み、ここでそのコーティングが親水性であって、前記コア粒子の表面に隣接して位置するシラン層を含み、そしてそれぞれが有機基Ｒおよびシラン−シロキサン結合を含む、１種または複数の異なったシラン基を含むが、ここで、ａ）Ｒが、親水性有機基Ｒ’および疎水性スペーサーＢを含み、ｂ）Ｏが、前記金属酸化物の表面金属イオンに直接結合している酸素であり、そして、ｃ）Ｃが、炭素であって、これもまたＢの一部である。可視化するための組成物、ならびに前記ナノ粒子およびコア粒子を製造するための方法もまた開示されている。可視化には、ＭＲ、ＣＴ、Ｘ線、近ＩＲ蛍光発光、ＰＥＴ、顕微鏡法などによる映像化が含まれ、最大の利点は、生体内での映像化において達成される。 （もっと読む）

【課題】ベンゼン誘導体またはその薬理学的に許容される塩がアミロイド蛋白質の凝集または繊維化に及ぼす影響を検討することにより、アミロイド疾患の治療と共に該疾患の病状のモニタリングができる薬剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明にかかるベンゼン誘導体は、アミロイド蛋白質の凝集または繊維化を抑制する作用を有していた。本発明にかかるベンゼン誘導体またはその薬理学的に許容される塩はアミロイド疾患に伴うアミロイド蛋白質構造変化を阻害するために、アミロイド疾患の治療に有効である。更にそれに加えてアミロイド蛋白質に親和性を有するために、アミロイド蛋白質の検出にも有効である。よって該化合物を用いて、アミロイド疾患の治療とモニタリングの両方を行なうことが可能である。 （もっと読む）