【課題】シュードモナス由来のＰＡ−ＩＬレクチン、ＰＡ−ＩＩＬレクチンまたは両方のレクチンのグリコミメティック阻害剤の提供。
【解決手段】シュードモナス細菌に関連する組成物および方法が提供される。当該組成物および方法は、シュードモナス細菌への感染症が関与する医学的症状の診断および治療に用いられ得る。このような感染症には、嚢胞性線維症を有する患者の肺における緑膿菌が挙げられる。本方法で有用な化合物は、治療剤と組み合わせて用いられ得るか、または治療剤に結合され得る。シュードモナス細菌は、コロニー形成のブロッキング、病原性因子の阻害、増殖の抑止または殺菌により阻害され得る。 （もっと読む）

【課題】
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】多能性幹細胞を誘導する新規の化合物組成物の提供。
【解決手段】ａ）特定の塩基配列、またはその塩基配列に対して１〜３個の塩基が欠失、置換もしくは付加された塩基配列、を含む、１本鎖または２本鎖のポリヌクレオチド、ｂ）異なる特定の塩基配列、またはその塩基配列に対して１〜３個の塩基が欠失、置換もしくは付加された塩基配列、を含む、１本鎖または２本鎖のポリヌクレオチド、ｃ）更に異なる特定の塩基配列、またはその塩基配列に対して１〜３個の塩基が欠失、置換もしくは付加された塩基配列、を含む、１本鎖または２本鎖のポリヌクレオチド、からなる群から選ばれる１種以上の１本鎖または２本鎖のポリヌクレオチドを含有し、細胞を多能性幹細胞へ誘導する、多能性幹細胞誘導剤。 （もっと読む）

【課題】
癌の診断および治療のための標的構造を提供すること。
【解決手段】
本発明は腫瘍に関連して発現する遺伝子産物の同定および該産物に対するコード核酸に関する。本発明はまた、腫瘍に関連して遺伝子産物が異常に発現する疾患の治療および診断、腫瘍に関連して発現するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチドそして該ポリペプチド、ペプチドおよびタンパク質に対するコード核酸にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規な糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】ＧＰＲ１１９作動薬として具体例は３−［２−（４−メタンスルホニルフェノキシメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−［４−（テトラゾール−１−イル）フェノキシメチル］ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−（５−メタンスルホニルインドール−１−イルメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル等が示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】AMP-activated protein kinase（AMPK）活性化作用を有し、かつ生体内においてAMPK活性化作用に由来する効果を示す、例えば脂質低下剤、動脈硬化の予防あるいは治療薬、糖尿病薬の予防あるいは治療薬、肥満の予防あるいは治療薬、癌治療薬として使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表されるベンジルパラバン酸誘導体もしくはその薬理上許容される塩またはそれらの水和物。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式（I）で表される環状アミン化合物またはその塩。


式（I）中、Ｃｙ¹はフェニル基などを、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^4a、Ｒ^4b、およびＲ^5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、ｍはＲ¹⁰の数を示し且つ０〜５のいずれかの整数を、Ｘは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 （もっと読む）

【課題】副作用をそれほど伴わない抗腫瘍効果及び優れた安全性を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、アリール又は不飽和複素環であり、そのそれぞれは１つ又は複数の置換基を有していてもよく、Ａは低級アルキレンであり、環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり、Ｅは結合又は低級アルケニレンで示す。］で表される複素環化合物又はその塩を含む。 （もっと読む）

【課題】神経変性疾患及び他の疾患を治療するための化合物の提供。
【解決手段】ｐ７５ＮＴＲ受容体分子に結合特異性のある下記化合物（ＩＩ）。


（式中、ｎは０〜８の整数であり、Ｌ２は、アルキレン基など、Ｒ３は、水素原子、アルキル基など、Ａ５は、それぞれ独立して、Ｎ原子及びＣＨ基からなる群から選択され、Ｂ４及びＢ５は、Ｏ原子、Ｓ原子及びＮＲ４基（式中、Ｒ４は水素原子、アルキル基など）からなる群から選択され、Ｄ２はアミノ基などから選択される。) （もっと読む）

【課題】ダサチニブ、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［［６−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジニル］−２−メチル−４−ピペリミジニル］アミノ］−５−チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】特定のＰＸＲＤパターン、粉末ＸＲＤパターン、固体13ＣＮＭＲスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのＩＰＡ溶媒和物、ＩＰＡ−ＤＭＳ０溶媒和物、無水物、等。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライド、これらの化合物を含む医薬組成物、および治療の医療方法の提供。
【解決手段】式（ＩＶ−Ａ）で示す６−Ｏ−置換エリスロマイシンケトリド誘導体。


［式中、Ｒｃは水素またはヒドロキシ保護基、Ｒは、置換されたメチル基、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥのうち少なくとも２つが水素である条件下で、水素、置換基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６−アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＦまたはＩよりなるハロゲンなどから選択される。] （もっと読む）

【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＴＮＦ−α及びＩＦＮγの産生を阻害する式（Ｉ）の化合物。
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【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、結晶性Ｎ−〔４−〔〔（２−アミノ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキソ−５−メチル−（６Ｓ）−、−（６Ｒ）−及び−（６Ｒ，Ｓ）−プテリジニル）メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−Ｌ−グルタミン酸塩（以下５−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。）、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は５−メチル−（６Ｒ，Ｓ）−、−（６Ｓ）−及び−（６Ｒ）−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたアミロイドβ蛋白凝集阻害作用を有する新規なフラバノール誘導体−アセトン誘導体付加物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物（Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は水素又は置換されてもよい水酸基、アミノ基、チオール基を示し、Ｒ^９及びＲ^１０は一緒になって酸素原子でもよく、Ｒ^１１及びＲ^１２は、水素又は重合度１〜４のポリイソプレニル基を示す。）。
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【課題】ＨＩＶ（ヒト免疫不全症）プロテアーゼ阻害薬のプロドラッグ、ならびにこれらプロドラッグを含む医薬組成物、これらを用い、ＨＩＶプロテアーゼ活性を阻害し、ＨＩＶ感染を治療するための方法を提供する。
【解決手段】下記式で表される化合物を使用。


［式中、Ｌ１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であり、Ｌ２は、−（ＣＲ１Ｒ２）ｍであり；ｍは、１、２、３、４または５であり；Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１〜Ｃ１２アルキルからなる群から独立に選択され、Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはアリールアルキルであり、ｑは、１または２であり、ｔは、１または２であり、ＭａおよびＭｂは、Ｍ１またはＭ２であり、Ｍ１は、Ｎａ＋等、Ｍ２は、Ｃａ２＋等、Ａは特定の化合物を表す。］ （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）