Fターム[4C086AA03]の内容
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Fターム[4C086AA03]に分類される特許
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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ピラジノン誘導体および肺疾患の処置におけるそれらの使用
【課題】N−シクロプロピル−3−フルオロ−4−メチル−5−[3−[[1−[2−[2−(メチルアミノ)エトキシ]フェニル]シクロプロピル]アミノ]−2−オキソ−1(2H)−ピラジニル]−ベンズアミドの新規結晶形を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】図3および4に示すX線回折パターンを有するN−シクロプロピル−3−フルオロ−4−メチル−5−[3−[[1−[2−[2−(メチルアミノ)エトキシ]フェニル]シクロプロピル]アミノ]−2−オキソ−1(2H)−ピラジニル]−ベンズアミドの結晶形により上記課題を解決する。
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二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビター
【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害(例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など)を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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4−メチル−N−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−3−(4−ピリジン−3−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ベンズアミドの結晶形態
【課題】4−メチル−N−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−3−(4−ピリジン−3−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ベンズアミドの可能な結晶修飾形の提供。
【解決手段】4−メチル−N−[3−(4−メチル−イミダゾール−1−イル)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−3−(4−ピリジン−3−イル−ピリミジン−2−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基およびその塩の結晶形態は、様々な方法により製造される。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質
【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、CFTRにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、CFTR活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Iまたは化学式IIを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のRX、環A、RAA、RBB、Zおよびqは以下で説明される。
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DNA合成酵素阻害剤
【課題】DNA合成酵素阻害活性を有する化合物、及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物(DNA合成酵素阻害剤及び抗癌剤)の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、R1とR2は異なって、水素原子、又は2位がメチル基,4,6位が水酸基、アルコキシ基等の特定の置換基で置換されたベンゾイル基を示し、R3は水酸基を有していてもよいアルケニル基を示す。]で表される化合物、及びこれを有効成分として含有する医薬組成物。
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アシルスルホンアミド誘導体
【課題】糖尿病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
(式中、環Aは置換若しくは非置換の芳香族炭素環または置換若しくは非置換の芳香族複素環であり、R1は水素、置換若しくは非置換のアルキル等であり、R2及びR3はそれぞれ独立して、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル等であり、R4は−CR5aR5b−、−O−または−S−であり、R5はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、R5a及びR5bはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、mは0〜3の整数であり、nは0〜6の整数である。)
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ジフェニルメチルピペラジン誘導体、及びそれを用いた医薬組成物
【課題】心不全やショックに有用な薬理作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】一般式
で示されるジフェニルメチルピペラジン誘導体及びそれを含有してなる医薬組成物に関する。
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CETP阻害剤を合成するための方法
【課題】CETP(コレステロールエステル転移タンパク質)の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式(I)の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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グルコキナーゼ活性化薬としてのホスホン酸およびホスフィン酸エステル化合物
【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。
[式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2)n−Z−(CH2)m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(OR7)R9、−(CH2)n−Z−(CH2)m−OPO(OR7)R9、−(CH2)nZ−(CH2)m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2)nZ−(CH2)m−PO(R9)(R10)である。]上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。
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グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体
【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を1種類以上含む医薬、1種類以上のそのような化合物を含むか、または1種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している1種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。
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ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼを阻害するためのピリダジン誘導体
【課題】SCD媒介性の疾患または状態を処置する方法を提供すること
【解決手段】 哺乳動物(好ましくは、ヒト)においてSCD媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含し、ここでx、y、G、J、K、L、M、Q、W、V、R2、R3、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義される。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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ピラジンキナーゼ阻害剤
【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ(オーロラA、オーロラB、オーロラC)及びFLT−3キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。
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三環性化合物及びそれを含有する医薬組成物
【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):
[式中、R1とR2は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、R3は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、R4は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。
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ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
【課題】セロトニン4受容体が関与する各種疾患又は症状(特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患)の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式(1):
[式中、Aは式(A−1)等を、Bは式(B−2)等を、Dは(R12−1)等を表し、Uは炭素原子又は窒素原子を表し、X、YおよびZは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Vは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Wは、N−R1、又はCR1R2を表し、R4、R5、R6およびR7は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、R10、R10’、R11およびR11’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、R13は水素原子、アルキル基、−COR16および−COOR16等を表し、lは0〜4の整数を表し、r、r’、sおよびs’は、0〜3の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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細胞接着のモジュレーター
【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。
さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。
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