本発明は、新規な結晶型Ｉ、II及びIIIの２-メチル-４-(４-メチルピペラジン-１-イル)-10Ｈ-チエノ[２,３-ｂ][１,５]-ベンゾジアゼピン・塩酸塩、その製法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。前記の新規な多形体は、精神病状態の治療のための有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し；Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｎは、２、３または４に等しく、Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５は、これらを保持する窒素原子と一緒になって（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成し、または；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｍは、０、１、２、３または４に等しく；Ｒ_６は、少なくとも１個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を表し；Ｒ_２とＲ_３は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、２個の窒素原子を含む（Ｃ_５〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成する。］のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα７ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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単離されたポリペプチドは、配列番号１又は２のアミノ酸配列又は変異体又はそれらの断片を含む。変異体は、配列番号１又は２のアミノ酸配列と少なくとも７０％又は９０％同一であるアミノ酸配列を含む。それらの断片は、配列番号１又は２の少なくとも１２の連続したアミノ酸を含むペプチドであることができる。該ポリペプチドはトール様レセプター活性を示す。該ＴＬＲはＴＬＲ１４と名付けられた。ＴＬＲレセプターはさまざまなリガンドを認識し、免疫及び炎症性遺伝子の誘導を導く一連のシグナル伝達経路を活性化する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−オキシド基を有する置換５−ヒドロキシインドール、その製造方法、前記化合物を含有する調剤学的組成物、並びにホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の、本発明による化合物による、特に免疫応答細胞（例えばマクロファージ及び白血球）中でのホスホジエステラーゼ４−活性の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療のための作用物質としての調剤学的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（その意味するところは明細書中に示す）のアゾール誘導体及び医薬品の形態で薬学的に使用できるこれらの塩に関する。
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本発明は式（Ｉ）のエポチロン誘導体（式中R¹及びR²は互いに独立して水素または保護基であり、且つR³はメチルまたはトリフルオロメチルである）の新規調製方法を含んで成り、それは式(IV)のデソキシエポチロン誘導体（式中Rはメチルまたはトリフルオロメチルである）の合成における有用な前駆体である。式（IV）のデソキシエポチロンは腫瘍細胞の成長を阻害するので新規抗癌剤の候補対象を確実にする。
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本発明により、ＣＤ８１遺伝子の発現抑制、ＣＤ８１の発現抑制または機能（活性）抑制を指標としたスクリーニング系をＩＢＤの予防、改善または治療薬の探索に利用することができる。また、抗ＣＤ８１抗体をＩＢＤの予防、改善または治療剤の有効成分として非常に有効である。 更にＣＤ８１遺伝子の塩基配列において、連続する少なくとも１５塩基を有するポリヌクレオチド及び／または該ポリヌクレオチドに相補的なポリヌクレオチドを、ＩＢＤの疾患マーカーとして利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ERβ−アンタゴニスト活性を有する、一般式（Ｉ）の８β−ビニル−11β（ω−置換された）アルキル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン、それらの生成方法、それらの中間体、本発明の化合物を含む医薬製剤、及び医薬剤の生成のためへのそれらの使用に関する。新規化合物は、他のエストロゲン感受性器官、例えば子宮又は肝臓に影響を及ぼさないで、男性及び女性において避妊目的のために使用され得、そして良性又は悪性増殖性卵巣疾患、例えば卵巣癌及び顆粒膜細胞腫の処理のためにも適切である。

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ヒトなどの温血動物においてインスリン様増殖因子１受容体活性を阻害する際に使用するための式(I)：
｛式中、置換基は本明細書中に定義の通りである｝の化合物。 （もっと読む）

実質的に三角形板状の形態であることを特徴とする、式(I)
【化１】


の化合物の非溶媒和形態1多型の結晶性粒子提供される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、アリールまたはヘタリールであり、ここで、アリールおよびヘタリールは、低級アルキルまたはハロゲンからなる群から選択される、１個以上の置換基１個で、場合により置換されていてもよく；ｎは、１または２である）で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。式Ｉで示される化合物は、５−ＨＴ５Ａ受容体で良好な活性を有することが分かっている。それゆえ、本発明は、５−ＨＴ５Ａ受容体関連の疾患の、式Ｉで示される化合物の使用を提供する。
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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６が請求項１に示した意味を有する式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩および溶媒和物は、５ＨＴ受容体のリガンドとして好適である。

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式（Ｉ）によって表される化合物であって、同式において、Ｒは、スルフォニウム中心に対しβ−位置において、炭素−炭素二重結合、炭素−酸素二重結合、炭素−硫黄二重結合、炭素−窒素二重結合、炭素−炭素三重結合、炭素−窒素三重結合、または、芳香族炭素環またはヘテロ環システムを含み；Ｘ^-は、１個以上の負電荷を持つ有機または無機の陰イオンであり；Ｚは、−ＣＲ¹Ｒ²−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ³−であり；および、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³は、Ｈ、Ｄ、およびＣ₁−Ｃ₁₂アルキルから独立に選ばれる。
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本発明は、基本条件下で架橋多糖類ゲルを製造するための方法を提供する。更に詳細には、本発明は、基本条件下で架橋ヒアルロン酸ゲルを形成するための方法を提供する。得られるゲルは、分解特性が改善され、種々の医学および化粧品用途に有用なものである。 （もっと読む）

抗真菌性トリアゾール誘導体、その薬剤学的に許容される塩、その製造方法及びこれを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明に従って、第二級水酸基を有する化合物のホスフェート誘導体が提供される。第二級水酸基を有する化合物は、例えばプラバスタチン、アトルバスチン、ベンラファキシン、当該化合物の誘導体、及びこれらの混合体から選ばれうる。 （もっと読む）

提供されるのは、種々の溶媒中でタダラフィル(tadalafil)中間体を調製する方法である。さらに適用されるのは、前記中間体をタダラフィル(tadalafil)に変換するための方法である。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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１０−デアセチル−７，１０−ビス−トリクロロアセチルバッカチンＩＩＩの精製と、それに続く７位および１０位の保護基のアルカリ加水分解とによる、９９％を超えるＨＰＬＣ純度を有し、２−デベンゾイル−２−ペンテノイルバッカチンＩＩＩを含まない１０−デアセチル−７，１０−ビス−トリクロロアセチルバッカチンＩＩＩを調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、新規の２−アミノ−９−（２−置換エチル）プリン、及びこれを利用した９−［４−アセトキシ−３−（アセトキシメチル）ブチ−１−イル］−２−アミノプリン（ファムシクロビル）の效果的な製造方法に関するものである。本発明による２−アミノ−９−（２−置換エチル）プリンは式（ＩＩ’）で表わされる。ファムシクロビルの製造方法は、２−アミノ−９−（２−置換エチル）プリンをハロゲン化して２−アミノ−９−（２−ハロゲノエチル）プリンとし、これをジエチルマロネートと反応させる工程でなっている。本発明による製造方法は新規の２−アミノ−９−（２−置換エチル）プリンを利用することによって、有效な抗ウイルス活性を持つプリン誘導体薬剤であるファムシクロビルを、１００％の選択性で純粋に製造することができる。さらに、本発明方法は、比較的穏やかな反応条件で行うことができ、工業的に效率が良い。 （もっと読む）