【課題】活性成分が均一に分散され、その結果素晴らしい生物学的利用性を有し、さらに製造時に生じる不純物が最小にされたシュウ酸エスシタロプラムのための医薬剤形を開発すること。
【解決手段】本発明は、１００μｍ未満の平均粒径を有するシュウ酸エスシタロプラムと、少なくとも１種の充填剤を含む粒状物に関する。さらに、本発明は、前記粒状物の製造方法、並びに前記粒状物を含み、及び／又は前記粒状物を圧縮して錠剤を形成して、あるいはカプセルのシェル内に前記粒状物を充填して得られる錠剤又はカプセルに関する。さらに、本発明は、抑鬱障害の治療又は予防における前記粒状物及び／又は前記錠剤又はカプセルの使用に関する。 （もっと読む）

不整脈を有する患者を治療する薬剤を調製するためのドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の１種の使用であって、前記患者は、ドロネダロン投与によるクレアチニン濃度の上昇を有し、前記クレアチニン濃度は、ドロネダロン治療開始後に上昇し、前記クレアチニン濃度上昇は、プラトーに達し、新しいベースラインとして使用され、前記クレアチニン濃度上昇は、ドロネダロン中止後に可逆性である。 （もっと読む）

本発明は、ドロネダロン、またはこの医薬的に許容される塩の１つと、少なくとも１つの利尿剤との組み合わせ、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、コーヒー、特にコーヒー抽出物のクロロゲン酸に由来する脱炭酸したフェノール酸を含む生成物ばかりでなく、コーヒーのクロロゲン酸に由来する脱炭酸したフェノール酸の使用、及びかかる生成物を生成する方法に関する。コーヒーは、クロロゲン酸を含む。本発明によると、これらのクロロゲン酸は、脱炭酸したフェノール酸に変換することができる。結果として生じた脱炭酸したフェノール酸は、抗酸化及び／又は抗炎症性特性を有し、食物及び飲料製品の成分として及び一定の健康状態を治療するために、使用できる。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロベンゾフラン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】（１）式：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、炭化水素基等、Ａ環、Ｂ環はベンゼン環等〕において、Ｙ＝ハロゲン原子である原料物質を、式：ＷＨ〔式中、Ｗは


〔式中、Ｃ環はベンゼン環等、Ｄ環は５ないし７員含窒素複素環等、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、炭化水素基等〕〕で表される化合物と反応させ、要すれば脱保護する、（１）式においてＹ＝Ｗで表される化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、口腔感染の治療および予防に有用である、ベンゾフェナントリジンアルカロイド、ベンゾフラン化合物およびカテキンポリフェノールを含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、膣感染および結果としてもたらされる炎症状態の治療に有用である、抗炎症、抗細菌および抗真菌活性を有する、ベンゾフラン化合物およびベンゾフェナントリジンアルカロイドを含む組成物に関する。 （もっと読む）

細胞機能の汎用的な調節剤として、ＰＰ２Ａは、正常な生物活性に不可欠である。ＰＰ２Ａの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。ＰＰ２Ａメチル化および／または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、ＰＰ２Ａの脱メチル化をモジュレートし、ＰＰ２Ａのメチル化をモジュレートし、かつ／またはＰＰ２Ａの活性をモジュレートするのに有用である、ＰＰ２Ａメチル化および／または活性をモジュレートする化合物および／または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を、医薬として許容可能な担体と共に含む医薬組成物を提供し、式中、Ｒ^３は、ＯＲ^Ａ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ^Ａ、およびＮ（Ｒ^Ｂ）２からなる群から選択され、Ｒ^６は、本明細書に定義されたある種の環式基から選択され、残りの基は本明細書に定義されている。これらの化合物のほとんどは新規である。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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乾癬又は乾癬性関節炎を治療する、管理する又は予防する方法が開示される。前記方法は、単独での又は第二活性物質と組み合わせた、シクロプロピル−Ｎ−｛２−［（１Ｓ）−１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−オキソイソインドリン−４−イル｝カルボキサミドの投与を含む。医薬組成物及び単一単位投与形態も開示される。
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本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−シタロプラムの混合物、またはＲ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−シタロプラムの混合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】
Ｒ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−４−［４−（ジメチルアミノ）−１−（４’−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシブチル］−３−（ヒドロキシメチル）−ベンゾニトリルの混合物を、酸の存在下に閉環に付すか、あるいは、Ｓ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−４−［４−（ジメチルアミノ）−１−（４’−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシブチル］−３−（ヒドロキシメチル）−ベンゾニトリルの混合物を、酸の存在下に閉環に付すことによって解決される。 （もっと読む）

【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性ネフロパシーおよびその関連症状を処置するための治療を提供すること。
【解決手段】本発明は、医化学の分野にあり、免疫抑制剤とＡＣＥインヒビターの組み合わせに関する。本発明はまた、免疫抑制剤とＡＣＥインヒビターと薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む薬学的に受容可能な組成物、ならびにそれが必要な患者において糖尿病性ネフロパシーを処置するかまたはその重篤度を低下させるための方法を提供し、この方法は、この患者に免疫抑制剤とＡＣＥインヒビターとの組み合わせを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】膵臓の膵島病変の予防、緩和または治療できる化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ヒト末梢血単核球またはヒト単球もしくはヒトマクロファージの性質を有するヒト培養細胞樹立株と、マクロファージ活性化物質とが接触して惹起される４Ｆ２ｈｃの発現に対して被検化合物が示す調節作用を検定することを特徴とする膵臓の膵島病変を予防、緩和または治療する化合物のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】エスシタロプラムを効率的に精製できる方法を提供する。
【解決手段】エスシタロプラムヒドロブロミドを溶剤から結晶質形態で沈殿させて、溶剤から分離し、場合により1回またはそれ以上再結晶化させ、引き続いてエスシタロプラム遊離塩基またはその塩に変換する（ただし、製造されるエスシタロプラム塩がヒドロブロミドでないことを条件とする）。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）