Fターム[4C086BA06]の内容
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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心房細動を治療する方法
本発明は、相乗的な治療的に有効な量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な量のラノラジンの共投与を含む、心房細動の治療の方法に関連する。本発明はまた、そのような組み合わせた投与のために適当な医薬品処方物に関連する。本発明の別の局面において、アミオダロンの望ましくない副作用を抑制するための方法が提示される。その方法は、相乗的な治療的に有効な用量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な用量のラノラジンの共投与を含む。 (もっと読む)
新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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MIFモジュレーター
本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 (もっと読む)
アミド化合物
GPR52アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤/治療剤として提供される。当該化合物は、下式(Ia):
[式中、
Aは、−CONRa−または−NRaCO−を表し、
Raは、水素原子等を表し、
Bは、水素原子等を表し、
環Cy1は、−A−Bで表される基に加えて、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表し、
環Cy2は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい6員環を表し、
環Cy3は、1以上の置換基を有していてもよい5または6員環を表し、
Xは、C1−2アルキレン等を表し、
mは、0〜2の整数を表し、
環Cy4は、1以上の置換基を有していてもよい6員芳香環を表す。]
である。
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新規2−ベンゾイル縮合ヘテロ5員環誘導体
【課題】自己免疫疾患などのCaMKIIが関連する疾患の治療および/または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式(1):
[式中、Zは式(2):
{式中、R3は置換もしくは非置換のアルキル基、oは0〜3の整数、mは0〜5の整数を表す。}を表す。Aは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、Xは、酸素原子、硫黄原子、NH、Yは、窒素原子、CHを表す。R1は、水素原子、R2は、ハロゲン原子、置換もしくは非置換のアルキル基、nは、0〜3の整数を表す。]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。
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脳卒中または一過性脳虚血発作を予防するための薬物を調製するためのドロネダロンの使用
脳卒中または一過性脳虚血発作を予防するための薬物を調製するためのドロネダロンの使用。 (もっと読む)
シクロヘキシルアミド誘導体およびCRF−1受容体アンタゴニストとしてのその使用
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 (もっと読む)
ホジキン病の治療のためのHDAC阻害剤の使用
本発明は、ホジキン病の治療のための薬剤を調製するためのHDAC阻害剤、特に式I:[I](式中、基および記号は本明細書で定義する意味を有する。)のHDAC阻害剤の使用に関する。
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スポンジ様担体マトリックスを用いた非晶質薬物の安定化
本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 (もっと読む)
β−アミロイドフィブリル形成阻害剤として作用するスチリルベンゾフラン誘導体及びその製造方法
本発明は脳内でのβ−アミロイドフィブリル形成を効果的に阻害して退行性脳疾患の予防または治療に有用な新規化合物、その製造方法及びこれを有効成分として含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
電気的除細動を予防するためのドロネダロン
カルジオバージョンの予防に使用する医薬を製造するためのドロネダロンの使用。 (もっと読む)
永続性心房細動を予防するためのドロネダロン
永続性心房細動の予防に使用される医薬を製造するためのドロネダロンの使用。 (もっと読む)
爪真菌症治療用組成物及び方法
ジンクピリチオン、ジンクピリチオンに対する可溶化剤、フィルム形成剤及び揮発性溶媒を含む局所性組成物を利用する、爪の真菌感染症(爪真菌症)の治療用の製剤及び方法を開示する。製剤はラッカーの形態であることが好ましい。金属ピリチオン錯体を含有する組成物は、好ましくは、スポイト、スワブなどを用いて、患った爪の表面に適用できるマニキュア又はラッカーとして、感染した爪に局所適用される。治療は、数週間から数カ月或いは治癒がもたらされる又は感染の有意な減少が得られるまで継続する治療期間で、少なくとも一日に2回実施できる。 (もっと読む)
心血管入院または死亡の予防に用いる薬剤を調製するためのドロネダロンの使用
心血管入院または死亡の予防に用いる薬剤を調製するための、ドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の使用。 (もっと読む)
縮合環化合物
【課題】GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式(I):
[式中の各記号は明細書に記載の通りである。]
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。
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血中カリウム濃度を調節する薬剤を調製するためのドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の使用
血中カリウム濃度の調節に用いる薬剤を調製するためのドロネダロンまたは医薬的に許容されるこの塩の使用。 (もっと読む)
基礎代謝調整剤
【課題】比較的短期間の摂取で、基礎代謝の調整作用を奏する基礎代謝調整剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(1):
(一般式(1)中、R1は、炭素数1〜3のアルコキシ基を示す。)で表される第一のフタリド誘導体と、その外二種のフタリド誘導体を加えた三種のフタリド誘導体を有効成分として含有する基礎代謝調整剤。
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シュウ酸エスシタロプラムを含む粒状物
【課題】活性成分が均一に分散され、その結果素晴らしい生物学的利用性を有し、さらに製造時に生じる不純物が最小にされたシュウ酸エスシタロプラムのための医薬剤形を開発すること。
【解決手段】本発明は、100μm未満の平均粒径を有するシュウ酸エスシタロプラムと、少なくとも1種の充填剤を含む粒状物に関する。さらに、本発明は、前記粒状物の製造方法、並びに前記粒状物を含み、及び/又は前記粒状物を圧縮して錠剤を形成して、あるいはカプセルのシェル内に前記粒状物を充填して得られる錠剤又はカプセルに関する。さらに、本発明は、抑鬱障害の治療又は予防における前記粒状物及び/又は前記錠剤又はカプセルの使用に関する。
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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