所定のナフトキノン系化合物の微粒化粒子を組み入れることにより、やや溶けにくいナフトキノン系化合物の溶解度および吸収率を増加させることによって、優れたインビボ吸収特性を有する医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

本発明は、個体の睡眠パラメータ（例えば、睡眠効率（ＳＥ）、持続的睡眠までの待ち時間（ＬＰＳ）、入眠後覚醒時間（ＷＡＳＯ）、全睡眠時間（ＴＳＴ））の予測、並びに個体のＰＥＲ３タンデム反復数（ＶＮＴＲ）遺伝子型に基づく、睡眠誘導化合物に対するこのような個体の応答の予測に関する。 （もっと読む）

【課題】十分な強度を有する速崩壊錠、および該速崩壊錠が得られる製造方法を提供する。
【解決手段】活性医薬成分を溶融アグロメレート（melt agglomerate）もしくは溶融コート増量剤粒子の融点以上、該融点周辺または該融点よりわずかに下の温度に加熱し、引き続いて、該アグロメレートまたはコーティングされた増量剤粒子を適当な賦形剤と混合し、そして錠剤に圧縮する。 （もっと読む）

本発明は、生活必需品またより特徴的には健康必需品の分野に関している。本発明はより特徴的には、一つまたは複数の有効成分をポリオキシエチレン脂肪酸エステル３２に分散し、次いでこの分散体を流動床において細粒状の添加剤にホットスプレーする、難水溶性または非水溶性または胃液の中で塩化できない有効成分の腸での吸収を改善するためのおよび可溶化するための方法を対象としている。このように形成される粉末状の混合物を、薬理上許容され得る非毒性の不活性添加剤で場合によって希釈後、医薬組成物の中に分配する。また、薬理上許容され得る不活性で非毒性の一つまたは複数の添加剤を含む医薬組成物の実現への用途にも関する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

1つ以上の式（I）の化合物を、1つ以上の補助的薬剤と共に含む(又は本質的になる)組み合わせ、該組み合わせを製造するための方法に、及び該組み合わせの種々の治療的使用。また、組み合わせを含む医薬組成物、並びに組み合わせを使用するデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療の方法が提供される。
【化１】
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本発明は、ドーパミン受容体リガンドと選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを含有する医薬組成物、ならびにドーパミン受容体リガンドと選択的セロトニン再取り込み阻害剤とを併用して統合失調症、大うつ病性障害および双極性うつ病などの障害を処置する方法に関する。本発明は、ドーパミン受容体リガンドを用いてうつ病を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

治療的有効量の化合物Aを患者に投与することにより心的外傷後ストレス障害と診断された患者を治療する方法が提供される。治療的有効量の化合物Aを投与することにより患者の回復力を改善する方法もまた提供される。治療的有効量の化合物Aを患者に投与し、心的外傷後ストレス障害の少なくとも一つの兆候、症候または症候群を分析することにより患者の心的外傷後ストレス障害を診断し；化合物Aが心的外傷後ストレス障害の少なくとも一つの兆候、症候および症候群を軽減する場合に患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法もまた提供される。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体を調節する複素環式化合物が提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物をカンナビノイド受容体のモジュレーターとして使用する方法、及びこれらの化合物の合成方法も本明細書中で説明される。
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本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、式(I)の置換アミノ-チオ尿素化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびに前記化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、害虫を駆除するための置換アミノ-チオ尿素化合物、その塩、またはそれを含む組成物の使用に関する。さらに、本発明はまた、そのような化合物の適用方法に関する。置換アミノ-チオ尿素化合物は下記の式(I)：
【化１】


［式中、A、B、R¹、R²、R³、R⁴、R^5.1、R^5.2およびR⁶は明細書中で定義したとおりである］により表される。 （もっと読む）

本発明は、様々な症状の処置のための新規な薬学的方法に関する。少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５−阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；セロトニン−ノルアドレナリン再取り込み阻害剤；コリンエステラーゼ阻害剤；ドーパミンアゴニスト；または、アミノ酸、モノアミン、神経ペプチドおよびシナプス間隙における一次神経伝達が可能な他の薬剤から選ばれる神経伝達物質の化学的濃度を増大させるのに適した薬剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、ならびに対象における神経変性疾患の処置のためのそれらの使用。本発明はまた、少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；またはコリンエステラーゼ阻害剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、および対象における損傷皮膚を処置するためのそれらの使用にも関する。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲガンマアゴニスト又は部分アゴニストであり、２型糖尿病と関連する場合がある高血糖症、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、２型糖尿病の治療又は抑制において週に１回投与するのに有用である。
【化１】

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