式（Ｉ）で示される化合物（ここで、可変基は、明細書で定義された通りである）、それらの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、および、プロドラッグ、ならびに、高脂血症を治療するためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用、が記載される。それら化合物の製造方法、及びそれらを含む医薬組成物についても記載される。

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本出願は、新規な式(I)の２−アゼチジノン誘導体及び薬学的に許容できる塩、溶媒和物及びそれらのプロドラッグに関する。該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病及びコレステロール関連腫瘍を含む高脂血症の状態の治療において有用である。本出願は、このような化合物を含む医薬製剤及びそれらの調製のためのプロセスにも関する。
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本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩およびエステルを提供する。これらの化合物は、血漿コレステロール濃度、特にＬＤＬコレステロール濃度を低下させるために、ならびにアテローム性動脈硬化症の発症およびアテローム硬化性疾患の発症を処置および予防するために有用である。

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式（Ｉ）：


で示される化合物、製薬上許容できる塩、溶媒化合物、このような塩の溶媒化合物、および、それらのプロドラッグ（式中、可変基は明細書内で定義されたものと同様である）、ならびに、高脂血症の治療のためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用が説明される。さらに、それらの製造方法およびそれらをを含む医薬組成物も説明される。
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式（Ｉ）の化合物（式中の多様な基は明細書内に定義したとおりである）、医薬として許容なその塩、溶媒和物、当該塩の溶媒和物、およびプロドラッグ、ならびに高脂血症の治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用、について記載する。それらの製造のための工程、およびそれらを含有する医薬組成物についてもまた記載する。

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高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）

Ｙ、Ａ及びＤが明細書に記載された通りである式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは代謝産物の、炎症性腸疾患及び緑内障の治療のための使用がここに開示される。
【化１】
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本発明は、式（１）で表されるフェノール型４−ビフェニルアゼチジン−２−オンの誘導体の製造方法に関する。
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式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及びこれらの治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のための使用(R¹及びR²は独立してアリールから選択され、R³は水素又はアルキルであり、R¹及びR²の少なくとも一方が、[-CH-O-]基への結合点に関してオルト位に、非水素置換基を有する)。
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本発明は、下記式（Ｉ）


［式中、Ｒ^ｏ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３およびｎは明細書中の定義通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、またはその医薬上許容される溶媒和物、またはその組み合わせに関する。本発明は、さらに、子宮内膜症または子宮筋腫の患者を治療する方法に関する。
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本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して少なくとも一つの第二薬理学的成分に結合された第一薬理学的成分を含む化合物、又はその塩を提供する。本発明は、個体における心血管疾患又は心血管疾患関連病状を緩和する方法も提供する。上記方法は、心血管疾患を有する個体に、第二薬理学的成分に結合した第一薬理学的成分を有し、それ自体か、又はそれを構成する薬理学的成分のいずれか若しくは双方が、心血管疾患を緩和、治療若しくは予防するよう作用する、有効量の化合物を投与する段階を含む。本発明の化合物は、薬物デリバリー装置中でデリバリーできる。 （もっと読む）

本発明は、新規なジフェニルアゼチジノン、その製法、該化合物を含有する医薬および該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物、加えてその生理学的に適合し得る塩に関する。前記化合物は、例えば脂質低下剤としての使用に適している。
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線維化組織の生成を遅延させるまたは抑制する薬物を放出させることによって、癒着および線維症を治療するための薬剤および方法。ポリマーから線維化組織抑制剤を放出させるための方法を提供する。ポリマー／薬物の組合せは、液体、ゲルまたはペーストとしてそのまま患部に用いることができる。あるいは、ポリマー／薬物の組合せを好適なビヒクルによって（静脈内、腹腔内または皮下）注入してもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換されたアゼチジノン化合物の処方物およびこれを調製するプロセスを提供し、これらは、被験体におけるアテローム性動脈硬化症または高コレステロール血症、糖尿病、肥満、発作、脱髄およびステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルの低下のような脈管状態に有用であり得る。式（Ｉ）によって表される化合物、または式（Ｉ）によって表される化合物の薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物およびエステルも本発明に含まれる。
【化１】

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本発明は、被験体において、血管状態（例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症）、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式（１）：
【化１】


の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびにこれらを調製する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および／またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＷは明細書で定義の通りである］およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。その化合物は、抑鬱、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐または帯状疱疹後神経痛の治療または予防において特に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１、−ＳＲ^１であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^１は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキルであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見出された。
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選択された溶媒からエゼチミベを沈殿することにより、結晶形のエゼチミベ、例えばエゼチミベフォームA又はフォームBを調製するための方法が提供される。他方では、いくつかのフォームは、高温で又は種々の湿度条件下で、又は超微粉砕により、異なった形に転換され得る。また、超微粉砕されたエゼチミベフォームA、超微粉砕されたエゼチミベフォームB、及びプレート形態を有するエゼチミベが供給される。それらのフォームを含む医薬組成物は、その必要な患者においてコレステロールを低減することにおいて特に有用である。 （もっと読む）

２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、この使用。本発明は、具体的には、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、医薬品（具体的には、抗ガン剤）としてのこの使用に関する。

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