【課題】高脂血症、アテローム性動脈硬化症および他の血管状態のための改良した組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下を含有する組成物、治療併用および方法を提供し、これは、血管状態、糖尿病、肥満を治療し血漿ステロールレベルを低くするのに有用であり得る：（ａ）少なくとも１種のペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター活性化剤；および（ｂ）少なくとも１種の置換アゼチジノンまたは置換β−ラクタムステロール吸収阻害剤。処置され得る血管状態の例として、高脂血症（例えば、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症またはシトステロール血症（ｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌｅｍｉａ））が挙げられる。 （もっと読む）

下記式IIを有する (3R,4S)-4-(4-ヒドロキシ保護-フェニル)-1-(4-フルオロフェニル)-3-[3-(4-フルオロフェニル)-3-[3-(4-フルオロフェニル)-3-オキソプロピル]アゼチジン-2-オンを精製する方法が提供される: 式中XおよびYは水素または置換または非置換のC_1-8アルキルであり、nは0〜3の整数であり、そしてPはヒドロキシ保護基である。式IIの化合物は、例えば、哺乳動物においてコレステロールを減少させるために有効であるアゼチジノン化合物に転化することができる。

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本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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本発明は、Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ１（ＪＮＫ１タンパク質をコードする遺伝子の発現の調節を介する処置に敏感な疾患または障害を処置および診断するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、被験体において肥満症、糖尿病および代謝症候群を処置する方法も提供する。本発明の方法は、ＪＮＫ１核酸に対して標的化された治療有効量のアンチセンス化合物の必要のある被験体へのそのような投与を包含する。このアンチセンス化合物は、配列番号：８７、８９、９０および９１に対して相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（ｉ）：［式中、Ｒ¹は、非置換であるか、又は低級アルキルもしくはハロゲンにより置換されている、−ＯＲ^１’、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１’は、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ_２又はＣＮであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アリールもしくはスルホンアミドからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｘは、結合、−ＣＨ_２−、−ＮＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２であり；ｏは、０又は１である］の化合物、その薬学的に許容しうる酸付加塩、それらを含有する医薬組成物、及び神経障害及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。一般式（Ｉ）の化合物が、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見い出された。
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２−アゼチジノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物。本発明の化合物は高脂血症状態、アテローム硬化症、アルツハイマー病およびコレステロール関連腫瘍の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた血清コレステロール低下作用を有し、血清コレステロール低下剤として有用な新規アズレン誘導体を提供する。
【解決手段】次式の一般式（Ｉ）：
【化１】


[式中、R¹、R²、R³ は同一又は異なってもよく、置換基を有してもよいアズレン環又は置換基を有してもいベンゼン環である（但し、R¹、R²、R³ のうち必ず1つは、置換基を有してもよいアズレン環である）。Aは−（ＣＨ_２）m−、―Ｏ−（ＣＨ_２）n−、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）n−、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）n−又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）n−である（但し、mは１〜５の整数、nは１〜４の整数）。] で示される化合物又はその医薬上許容される塩である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換芳香族性化合物、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、指定される通りに定義される）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関する。本化合物は、例えば、低脂血症（ｈｙｐｏｌｉｐｉｄａｅｍｉｃ）薬物として適切である。
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【課題】強力なＧＲＫ阻害作用に基づき、心不全・高血圧・動脈硬化等の循環器系疾患の予防・治療剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


〔式中の記号は明細書中と同意義を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有するＧＲＫ阻害剤であり、心不全等の予防または治療に有用な化合物である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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本発明は、式Ｉで表されるコレステロール吸収阻害剤、その薬学的に許容される塩及びエステルを提供する。該化合物は、血漿コレステロール、特にＬＤＬコレステロールのレベルを低下させ、アテローム性動脈硬化症及びアテローム硬化性疾患事象を治療及び予防するのに有用である。
【化１】

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【課題】血漿および組織中のステロールの濃度を減少させ得、関連する弱体化している身体的効果を阻害し得る、シトステロール血症に対する改良された処置、またはフィトステロールおよび５α−ス タノールのような、非コレステロールステロールの血漿濃度または組織濃度を減少する処置の提供。
【解決手段】シトステロール血症を処置または予防する方法であって、該方法は、シトステロール血症の処置を必要とする哺乳動物に、有効量の少なくとも１つのステロール吸収インヒビター、あるいは少なくとも１つのステロール吸収インヒビターの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、あるいは少なくとも１つのステロール吸収インヒビターまたは少なくとも１つのステロール吸収インヒビターの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物のプロドラッグ、あるいはこれらの混合物を投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも約97.5％の鏡像異性体純度を有する（3R, 4S）−４−（（４−ベンジルオキシ）フェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−（３−（４−フルオロフェニル）−３−オキソプロピル）−２−アゼチジノン（化合物2a）を包含する。本発明はまた、少なくとも97％の化学純度を有する化合物2aも包含する。本発明はさらに、下記式Ａ：で表される化合物１から化合物2aを調製するための方法を包含する。本発明はまた、下記式Ｂ：[式中、RはH又はヒドロキシル保護基から成る群から選択される]で表される化合物から、下記式Ｃ：[式中、RはH又はヒドロキシル保護基から成る群から選択される]で表される化合物を調製するための方法も包含する。本発明はまた、好ましくは化合物2a−フォーム01を形成するための、化合物2aの調製方法も包含する。本発明に従って調製された化合物2a−フォーム01又は化合物2aからエゼチミベの調製方法、そのようなエゼチミベを含む組成物、及びそのような組成物を用いて、コレステロールを低めるための方法もまた包含される。

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Ｓ１Ｐ受容体アゴニストもしくはそれらの薬学的に許容される塩、プロピレングリコールおよび所望によりグリセリンを含む希釈用濃縮物を記載する。この製剤は、嚥下困難な状態の患者に適する。 （もっと読む）

新規なアゼチジノンおよび医薬組成物について記載しており、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症およびアテローム性動脈硬化症に苦しんでいるヒトを含む対象を治療するためにかかる化合物および組成物を用いる方法についても同様である。 （もっと読む）

【課題】１種以上のアゼチジノン系コレステロール吸収阻害剤と、オメガ−３脂肪酸の混合物との組み合わせ、かかる組み合わせを投与する方法、及びかかる組み合わせの単位調剤を提供すること。
【解決手段】医薬組成物であって、ａ．天然若しくは合成のオメガ−３脂肪酸又はその薬学的に許容できるエステル、誘導体、接合体、前駆体若しくは塩、又はそれらの混合物、並びに任意に可溶化剤を含む単位投薬形態と、ｂ．該単位投薬形態上の、１種以上の外側コーティング（少なくとも１種の外側コーティングは、１種以上のアゼチジノン系コレステロール吸収阻害剤を含む）と、ｃ．任意成分として、該単位投薬形態と１種以上の外側コーティングの間の１種以上のバリアコーティングと、ｄ．任意成分として、該単位投薬形態上のシールコーティングと、を含む医薬組成物による。 （もっと読む）