本発明は、触媒的水素化により４−（ｐ−ヒドロキシフェニル）保護基を脱保護するステップを含み、触媒は、脱保護反応に使用される化合物の重量に対して０．７重量％以下の量で使用される、保護された化合物からエゼチミブ（ＥＺＴ）を製造する方法について記載する。脱保護反応のステップを実施した後、この方法は好ましくは：ａ）反応生成物を酢酸エチル中に溶解させるまたは酢酸エチルで抽出するステップ、およびｂ）酢酸エチル溶液を塩水溶液で洗浄するステップを含む。本発明は、粗ＥＺＴは０．１ｇ／ｍｌ未満の濃度で溶媒中に溶解し、結晶化ステップはこの溶液から実施される、純粋なＥＺＴを得るための方法についてさらに記載する。これらの手段は、それぞれ単独で、また特に組み合わせて、本明細書で記載されている重大な不純物を含まないエゼチミブ（ＥＺＴ）を得、したがって、著しく純粋なエゼチミブ（ＥＺＴ）を使用して、薬学的に許容される担体または賦形剤と一緒に医薬組成物に製剤するのに寄与するものである。 （もっと読む）

【課題】血管炎症を治療または予防するかｃ−反応性タンパク質の血液レベルを低下させる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤および／または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤を投与することにより、血管炎症を治療または予防するかｃ−反応性タンパク質の血液レベルを低下させる方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、被験体の血管炎症を治療または予防するかｃ−反応性タンパク質のレベルを低下させる方法を提供し、該方法は、被験体に、式（Ｉ）で表わされる化合物またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物からなる群から選択される少なくとも１種のステロール吸収阻害剤を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


(I)
の化合物を含む化合物又はその医薬上許される塩もしくはプロドラッグが開示される。式中、Ｙ、Ａ、Ｒ、Ｄ、及びｎは記載されたとおりである。緑内障、炎症性腸疾患の治療、毛髪成長の刺激、及び硬毛への軟毛の変換の刺激に有益な化合物が本明細書に開示される。
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本発明は、固体支持体が、水不溶性の粒子形態にあり、ケイ酸、水酸化アルミニウムおよび水酸化チタンから選択される材料を含み、医薬品有効成分（ＡＰＩ）が、水中または水溶液中においてＡＰＩが低い溶解性を有する原因となる少なくとも１つの疎水性の構造的部分、および前記固体支持体に対して複数の分子間相互作用（極性もしくはイオン性または水素結合が関与する。）を形成するように配置される複数の親水性基の両方を含む化合物であり、ＡＰＩの親水性基が、独立して同じでありまたは異なり、ＯＨ基およびハロゲン基から成る群の内少なくとも１つを含み；前記ＡＰＩが吸着によって前記固体支持体に結合しており、前記ＡＰＩの大部分の割合が非晶質状態にある、ＡＰＩおよび薬学的に許容される固体支持体を含む組合せ調製物を開示する。本発明はまた、そのような組合せ調製物を含む医薬製剤およびそのような組合せ調製物を製造する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規な結晶性ジフェニルアゼチジノン水和物、これらの化合物を含有する薬剤およびそれらの使用を提供することを目的とする。
本発明は式Ｉ
【化1】


（式中、ｎは０.５〜１.８の数値である）の結晶性水和物に関する。本化合物は例えば脂質低下剤として適している。
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抗ＰＣＳＫ９抗体またはＰＣＳＫ９のペプチド阻害薬の投与によってコレステロールおよび脂質の代謝の障害を治療するための組成物および方法。本発明は例えば、被験者（例えば、ヒト）において総コレステロールレベル、低密度リポタンパク質コレステロールレベル、アポリポタンパク質Ｂレベル、総コレステロール／高密度リポタンパク質の比率または低密度リポタンパク質／高密度リポタンパク質の比率を低下させるための方法であって、ＰＣＳＫ９とＬＤＬ受容体との間の結合を阻害する、ＰＣＳＫ９に特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合フラグメント（例えば、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体または組換え抗体）またはＥＧＦ−Ａポリペプチドの治療有効量を、場合によりさらなる化学療法剤（例えば、エゼチミブおよび／またはシンバスタチン）と組み合わせて、前記被験者に投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明により、非結晶有機組成物と、有機化合物の非結晶性共アモルファス混合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）

Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）の基質であるパルミトイルエタノールアミド（ＰＥＡ）の濃度を上昇させるように、Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）を阻害する化合物及び医薬組成物が企図される。ＮＡＡＡ阻害は、ＰＥＡの低濃度が付随する状態を改善するのに有効であるものである。使用の中でも、様々なＮＡＡＡ阻害剤が、特に、炎症性疾患の治療において、治療剤として企図される。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有するアミド、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性を随伴する疾病を治療するためのそのような化合物の使用に関する。本化合物は、例えば、自己免疫疾患および関連免疫異常（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体性ネフローゼ、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫を治療および予防するために；ならびに他の状態を治療するために、免疫調節薬として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】呼吸器の処置のために吸入投与した場合にも気管支拡張、口渇等の副作用を生じることがない、新規なムスカリンＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】５−［３−（３−ヒドロキシフェノキシ）アゼチジン−１−イル］−５−メチル−２，２−ジフェニルヘキサンアミド塩酸塩。該化合物またはそれらの誘導体を有効量含む医薬組成物。該医薬品は、気管支収縮、末梢気道閉塞、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、慢性／急性気管支炎、喘息、気管支拡張症等からなる疾患、障害、および病態の治療に有用である。 （もっと読む）

ケトレダクターゼを用いたエゼチミブ関連化合物の製造方法、及びエゼチミブの精製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本願発明は、プロテインキナーゼアクチベータ、または神経成長因子（NGF）、脳由来神経栄養因子（BDNF）もしくは卒中 (stroke) 治療のための他の神経栄養性因子のブースターの使用を提供する。具体的には、本願発明は、卒中に罹患した患者を特定する工程とプロテインキナーゼＣ（PKC）アクチベータまたは４−メチルカテコール酢酸（MCBA）および薬学的に許容される担体を含む、卒中の少なくとも一症状を治療するのに効果的な量の医薬組成物を前記患者に投与する工程とを含む卒中の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのコレステロール吸収阻害剤及び薬学的に許容されるその塩を提供する。該化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロールレベルを低下させ、アテローム性動脈硬化症及びアテローム硬化性疾患事象を治療及び予防するのに有用である。
【化１】

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【課題】トリプシン様プロテアーゼ(例えばトロンビン)の競合的阻害薬としての新規マンデル酸誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R^a、R¹、R²、Y、及びR³は、明細書本文中に記載の意味を有する)で示される化合物及び前記化合物の医薬用として許容しうる誘導体(プロドラッグを含む)が提供される。式（Ｉ）
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本発明は、患者における肥満症を処置および／または制御するための方法に関する。この方法は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）インヒビター（例えば、ＡＥＧＲ−７３３およびインプリタピド）ならびにコレステロール吸収インヒビター（ＣＡＩ）（例えば、エゼチミブ）を使用する併用治療を包含する。一部の実施形態において、開示される方法は、ＭＴＰインヒビター単独の投与と比較して患者において胃腸の有害事象のより少ない発生数をもたらし得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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