本発明は、癲癇性発作の予防、軽減または/および治療のための、ある種類のペプチド化合物である化合物(a)と、少なくとも1種のさらなる化合物(b)とを含む医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

溶媒抽出、不正変更、破砕または粉砕に対する抵抗性を特徴とし、薬剤の初期急速放出を行ってから制御可能な薬剤放出の長い期間を提供する、薬剤、特に乱用の薬剤を送達するための製剤および方法。
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【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、治療的に有効量の、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：［式中、フェニルはフッ素、塩素、臭素及びヨウ素よりなる群から選択される１〜５個のハロゲン原子でＸにおいて置換され、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は独立して、水素及びＣ_１−Ｃ_４アルキルよりなる群から選択され、ここでＣ_１−Ｃ_４アルキルは場合によりフェニル（ここでフェニルは場合により、ハロゲン，Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノよりなる群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］よりなる群から選択される化合物、製薬学的に許容できるその塩又はエステルをそれを必要とする被験体に投与する工程を含んでなる、被験体における癲癇発生を予防し、処置し、逆転し、阻止し又は停止するための方法を対象とする。
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【課題】イリノテカン(CPT-11)、トポテカンおよび他のカンプトテシンアナログのようなカンプトテシン薬物の副作用を低減する新規処置方法、組成物およびキットを提供すること。
【解決手段】胆汁による活性カンプトテシン種の排泄を低減する能力を有する組成物であって、カンプトテシン化合物を動物に投与して、この化合物の毒性を低減することにおける使用のための組成物。抱合酵素活性またはグルクロノシルトランスフェラーゼ活性を増大する薬剤、およびシクロスポリンＡのような胆汁輸送タンパク質活性を低減する薬剤と組み合わせてそのような薬物を使用する治療および処置方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

非腫瘍細胞と比較して、腫瘍細胞の増殖を阻害するための組成物および方法について開示する。タンパク質のキャップ非依存性翻訳と比較して、キャップ依存性翻訳を阻害する組成物についてスクリーニングする方法もまた記載される。

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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を有し、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療に有用な、一般式


（Ａは６−アミノプリン−９−イル基等、ＲはＨ又はＯＨ；Ｘは−ＯＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２−等；Ｙはアルキレン基等；Ｚはアルキレン基等；Ａｒ^１は置換可アリール環から派生する２価の基等；Ａｒ^２は置換可アリール基等）で表される５’−修飾ヌクレオシド誘導体、その薬理学的に許容される塩及びそれらのプロドラッグを提供するものである。
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本発明は、置換されたアリールヒドラジノ化合物、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物を使用するトロンボポエチン受容体の活性を変調する方法、トロンボポエチン受容体修飾物質としての化合物を同定する方法、および処置が必要な患者に本発明の化合物を投与することによって疾患を処置する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、およびＲ^４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】

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下式


（式中、R₃及びR₄は、低級アルキル、フェニル及び低級アルキル置換フェニルから成る群からそれぞれ独立に選択され、またR₁及びR₂は、それぞれ独立に水素原子又は下式


（式中、R₅及びR₆は、それぞれ独立にH、低級アルキル、フェニル及び低級アルキルで置換されたフェニルから成る群から選択される）の基である。）に従う化合物、その医薬的に許容される塩、プロドラッグ、及びその代謝物の少なくとも１種の治療的有効量、治療を必要とするヒト又は動物患者への投与工程を含む運動障害の治療方法。
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本発明は、神経病の状態の治療を必要とする哺乳動物の中枢神経系にバルビツル酸誘導体を送達する組成物及び方法に関する。特に本発明は、5,5-ジフェニルバルビツル酸のバイオアベイラビリティ及びその脳送達を向上させるために、5,5-ジフェニルバルビツル酸のナトリウム塩の経口剤形を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イヌの癲癇の治療における置換ジヒドロイミダゾロン類、とりわけ[1-(4-クロロフェニル)-4-(4-モルホリニル)-2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-オン] (AWD 131-138)またはその生理学上許容し得る塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 安価で、優れたラジカル消去剤、チロシナーゼ阻害剤およびそれらを含む皮膚外用剤が提供される。
【解決手段】 新規なラジカル消去剤、チロシナーゼ阻害剤を含む皮膚外用剤 （もっと読む）

本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

抗糖尿病剤である第1の化合物と鎮痙剤である第2の化合物とを含む体重減少に作用する組成物を開示する。体重減少に作用する、エネルギー消費量を増大する、個体における満腹感を増大する、または個体の食欲を抑制する方法であって、それらを必要とする個体を同定する工程、及び抗糖尿病剤と鎮痙剤とを使用して前記個体を治療する工程を含む方法も開示する。 （もっと読む）

しわまたはその他の皮膚損傷を減少させるための、Ucf-101のようなプロテアーゼ阻害剤の使用のための方法、組成物、およびキットが提供される。 （もっと読む）