本発明は患者のPh+白血病を治療する方法を提供する。前記方法は、（i）BCR-ABLチロシンキナーゼ阻害剤および（ii）Ph+白血病幹細胞上で発現される細胞表面レセプターと選択的に結合する薬剤を患者に投与する工程を含む。本発明はさらに、（i）および（ii）のPh+白血病の患者の治療における使用、またはPh+白血病の患者の治療用医薬の製造における使用、並びにPh+白血病を治療するためのi）およびii）を含む組成物、並びにi）およびii）を含むキットを提供する。いくつかの実施態様では、前記チロシンキナーゼ阻害剤はイマチニブであるか、もしくはイマチニブではないか、または、ダサチニブ、ニロチニブ、ボスチニブ、アキシチニブ、セジラニブ、クリゾチニブ、ダムナカンタール、ゲフィチニブ、ラパチニブ、レスタウルチニブ、ネラチニブ、セマキサニブ、スニチニブ、トセラニブ、チルホスチン、ヴァンデタニブ、ヴァタラニブ、INNO-406、AP24534、XL228、PHA-739358、MK-0457、SGX393 およびDC2036から成る群から選択されるか、またはダサチニブおよびニロチニブから成る群から選択される。いくつかの実施態様では、前記薬剤は、IL-3、G-CSFおよびGM-CSFの少なくとも1つによるシグナル伝達に必要なレセプターと結合する。いくつかの実施態様では、前記薬剤は、IL-3ムテイン、G-CSFムテインおよびGM-CSFムテインから成る群から選択されるムテインである。いくつかの実施態様では、前記ムテインはIL-3ムテインである。いくつかの実施態様では、前記薬剤は、IL-3と結合できる可溶性レセプターである。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ロイコトリエンアンタゴニストの有効性を高めてこれらの全体の有効性を改善すること。
【解決手段】季節性および通年性アレルギー性鼻炎、感冒、耳炎、副鼻腔炎、アレルギー、喘息、アルルギー性喘息、および／または炎症と関連したくしゃみ、むずむずする鼻水の出る鼻、鼻のうっ血、目の赤み、流涙、耳または口蓋のかゆみ、息切れ、気管支粘膜の炎症、減少した1秒内の努力呼気肺活量（ＦＥＶ₁）、咳、発疹、皮膚のかゆみ、頭痛、疼痛および痛みの処置を必要とする哺乳動物においてそのような処置に有用な薬学的組成物。この組成物は、少なくとも一つのロイコトリエンアンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の有効量と、少なくとも一つの抗ヒスタミン剤の有効量、とを混合して含有する。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦ−αの放出によって生ずる神経根損傷としての脊髄障害を治療する医薬組成物に使用される特定されたＴＮＦ−α抑制剤の提供。
【解決手段】メチルプレニゾロンを除くメタロプロテナーゼ抑制剤、化学改質テトラサイクリンを包含するテトラサイクリン、キノロン、コルチコステロイド、タリドマイド、ラザロイド、ペントキシフィリン、ヒドロキサミン酸誘導体、炭素環式酸、ナプトピラン、可溶性サイトカイン受容体、ＴＮＦ−αに対するモノクローナル抗体、アムリノン、ピモベンダン、ベスナリノン、ホスホジエステラーゼＩＩＩ抑制剤、ラクトフェリンおよびラクトフェリン誘導同族体およびメラトニンよりなる群から選択される塩基またはその付加塩の形態としてのＴＮＦ−α抑制剤。 （もっと読む）

【課題】ＢＲＡＦ阻害活性を有する化合物、又は、その薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物、又は、その薬理上許容される塩：
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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書中に定めたものである。それらの化合物を製造する方法、およびそれらの化合物をカルシウム放出活性化−カルシウムチャンネル（ＣＲＡＣ）に関連する疾患の処置に使用する方法をも開示する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は請求項１に示される意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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本発明は、T細胞リンパ腫、特にNHL、ALCL及びPTCLの抗増殖治療における使用のためのPDGFRベータ阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

アルツハイマー型認知症に罹患した患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量を増加させ、そして従ってその効力を増加させるための方法であって、前記ＡＣｈＥＩを非抗コリン性制吐剤と組み合わせて投与することにより、前記患者の中枢神経系において増進されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成され、そしてそれによって、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状がより高い度合いまで改善される、前記方法を記載する。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）と組み合わせたアルツハイマー型認知症の治療用の医薬組成物の調製のための非抗コリン性制吐剤の使用並びに（ａ）制吐剤として、５ＨＴ_３受容体アンタゴニスト、ドーパミン・アンタゴニスト、Ｈ１受容体アンタゴニスト、カンナビノイド・アゴニスト、アプレピタント又はカソピタント、及び（ｂ）アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物もまた記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、両親媒性ポリエーテルコポリマー及び少なくとも一つの親水性ポリマーを含むポリマーマトリックス中に水への低い溶解性を有する活性成分の製剤を含有している剤形であって、この水への低い溶解性を有する活性成分が、このポリマーマトリックス中に非晶質として存在する剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、水に対する溶解度が低い活性物質の製剤であって、活性物質を含有するコーティングを有する担体粒子からできており、ここで、溶解度が低い活性物質が両親媒性コポリマーで作られたコーティング中に埋め込まれている、前記製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明に係る一般式（１）のインデノン誘導体は、骨芽細胞の活性を増進すると同時に、破骨細胞による骨吸収の抑制に効果的であり、骨粗鬆症のような骨疾患の予防又は治療に有用であるインデノン誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩に関する。 （もっと読む）

【課題】ニコチンアミド誘導体を用いてステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＳＣＤ介在性疾患または症状を処置する方法を提供する。その際上記方法は、治療的有効量の式（Ｉ）であらわされる化合物を、単一の立体異性体、立体異性体類の混合物、立体異性体類のラセミ混合物として、または互変異性体として；または薬学的に受容可能なそれらの塩、プロドラッグ、溶媒化合物または多形体として、それを必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦ−αの放出により生じた脊髄障害を処置するための医薬組成物、並びにこの種の障害の処置方法およびこの種の処置に関する医薬組成物の提供。
【解決手段】活性成分が、メチルプレニゾロンを除くメタロプロテナーゼ抑制剤、化学改質テトラサイクリンを包含するテトラサイクリン等の群から選択される塩基またはその付加塩の形態としての、脊髄盤ＴＮＦ−αを抑制することによるＴＮＦ−αの放出または存在により停止されるＴＮＦ−αおよび化合物の放出によって生ずる神経根障害としての脊髄障害を処置する医薬組成物を作成する際の、ＴＮＦ−α抑制剤の使用。 （もっと読む）