ＰＩ３キナーゼの阻害のためのピリジニルイミダゾロン誘導体
式（Ｉ）で表され、式中Ｘ１、Ｘ２、Ｌ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は請求項１に示される意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
式中、
Ｘ１は、ＣＲ１またはＮを示し、
Ｘ２は、ＣＲ１またはＮを示し、
ここでＸ１またはＸ２は、Ｎを示し、
およびそれぞれ他方は、ＣＲ１を示し、
Ｙは、ＨｅｔまたはＡｒを示し、
Ｌは、［Ｃ（Ｒａ）２］ｍを示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡまたはＮＡ２を示し、
Ｒ２は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡまたはＮＡ２を示し、
Ｒ３は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡまたはＮＡ２を示し、
Ｒ４は、Ｈ、Ａ’、ＯＨまたはＯＡ’を示し、
Ｒ５は、ＨまたはＡ’を示し、
Ｒ６は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ｒ７は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ｒ８は、Ｈ、Ａ’’、Ｈｅｔ１、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＨＨｅｔ１、ＮＡ’Ｈｅｔ１、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
Ｒ９は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ｒ１０は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
あるいは
３〜７個のＣ原子を有する環状アルキルを示し、
Ａ’は、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜５個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
Ａ’’は、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＡ、−Ｃ≡Ｈ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒによって置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨ、ＮＡ’、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２および／またはＣＨ＝ＣＨ基によって置き換えられていてもよく、
Ａ’’’は、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨおよび／またはＮＡ’によって置き換えられていてもよく、
Ｒａは、ＨまたはＡ’を示し、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する単環式または二環式の不飽和または芳香族複素環を示し、それは、非置換であるか、またはＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２、ＳＯ２Ａおよび／もしくはＳＯ２ＮＨ２によって単置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＣＮ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＡ、Ｈａｌ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、Ａ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＡ、ＳＯ２ＮＡ２および／もしくはＳＯ２Ａによって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔ１は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＡ、ＮＨ２、ピリジルメチルおよび／もしくは＝Ｏによって単置換、二置換されていてもよい、単環式の飽和複素環を示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍは、０または１を示し、
ｎは、０、１、２、３または４を示す、
で表される化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、Ｈを示す、
請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示す、
請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ７が、ＨまたはＡ’’’を示す、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項５】
Ｒ８が、Ｈ、Ａ’’、Ｈｅｔ１、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＨＨｅｔ１またはＮＡ’Ｈｅｔ１を示す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項６】
Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨおよび／もしくはＣＯＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式の、または二環式の不飽和または芳香族複素環を示す、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項７】
Ａｒが、非置換であるかまたは（ＣＨ２）ｎＯＨおよび／もしくは（ＣＨ２）ｎＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示す、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項８】
Ｈｅｔが、ピリジニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、イソオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロインドリル、イミダゾピリジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、２，３−ジヒドロピロロピリジニルまたはテトラヒドロナフチリジニルを示し、
ここで当該ラジカルがまた、Ａ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨおよび／またはＣＯＯＡによって単置換、二置換または三置換されていてもよい、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項９】
Ｈｅｔ１が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニルまたはチオモルホリニルを示し、ここで当該ラジカルがまた、＝Ｏ、ＮＨ２、ピリジルメチルおよび／またはＡによって単置換または二置換されていてもよい、
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１０】
Ｘ１が、ＣＲ１またはＮを示し、
Ｘ２が、ＣＲ１またはＮを示し、
ここでＸ１またはＸ２が、Ｎを示し、
およびそれぞれ他方が、ＣＲ１を示し、
Ｙが、ＨｅｔまたはＡｒを示し、
Ｌが、［Ｃ（Ｒａ）２］ｍを示し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、Ｈを示し、
Ｒ５が、ＨまたはＡ’を示し、
Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示し、
Ｒ７が、ＨまたはＡ’’’を示し、
Ｒ８が、Ｈ、Ａ’’、Ｈｅｔ１、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＨＨｅｔ１またはＮＡ’Ｈｅｔ１を示し、
Ａが、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
あるいは
３〜７個のＣ原子を有する環状アルキルを示し、
Ａ’が、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜５個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
Ａ’’が、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子が、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＡ、−Ｃ≡Ｈ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒによって置き換えられていてもよく、
かつ／あるいはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基が、Ｏ、ＮＨ、ＮＡ’、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２および／またはＣＨ＝ＣＨ基によって置き換えられていてもよく、
Ａ’’’が、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
かつ／あるいはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基が、Ｏ、ＮＨおよび／またはＮＡ’によって置き換えられていてもよく、
Ｒａが、ＨまたはＡ’を示し、
Ｈｅｔが、ピリジニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、イソオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロインドリル、イミダゾピリジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、２，３−ジヒドロピロロピリジニルまたはテトラヒドロナフチリジニルを示し、
ここで、当該ラジカルがまた、Ａ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨおよび／またはＣＯＯＡによって単置換、二置換または三置換されていてもよく、
Ａｒが、非置換であるか、または（ＣＨ２）ｎＯＨおよび／もしくは（ＣＨ２）ｎＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示し、
Ｈｅｔ１が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニルまたはチオモルホリニルを示し、ここで、当該ラジカルがまた、＝Ｏ、ＮＨ２、ピリジルメチルおよび／またはＡによって単置換または二置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍが、０または１を示し、
ｎが、０、１、２、３または４を示す、
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１１】
以下の群
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ１」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（５−キノリン−３−イルピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ２」）
２−（４−｛５−［４−（３−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ３」）
５−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４」）
１−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５」）
２−｛４−［５−（２’−メトキシ−［４，４’］ビピリジニル−２−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ６」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−５−［４−（２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ピリジン−２−イル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ７」）
２−｛４−［５−（６−アミノ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ８」）
２−｛４−［５−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９」）
２−［４−（５−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル）フェニル］−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１０」）
２−［４−（５−［４，４’］ビピリジニル−２−イル−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル）フェニル］−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１１」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１２」）
２−（４−｛５−［４−（４−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１３」）
２−（４−｛５−［５−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１４」）
２−｛４−［５−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１５」）
１−［４−（２−アミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１６」）
２−メチル−２−｛４−［２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ１７」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１８」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１９」）
４−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ２０」）
２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝イソブチルアミド（「Ａ２１」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオン酸（「Ａ２２」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ２３」）
２−（４−｛３−エチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ２４」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ２５」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−チオフェン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ２６」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ２７」）
２−メチル−２−（４−｛２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ２８」）
５−（２−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボン酸メチル（「Ａ２９」）
３−［４−（２−アミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−１−メチル−４−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ３０」）
（４−｛２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）アセトニトリル（「Ａ３１」）
（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）アセトニトリル（「Ａ３２」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオン酸（「Ａ３３」）
２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）イソブチルアミド（「Ａ３４」）
３−［４−（２−アミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ３５」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオン酸エチル（「Ａ３６」）
６−アミノ−２’−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−［３，４’］ビピリジニル−５−カルボニトリル（「Ａ３７」）
２−（４−｛５−［４−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ３８」）
２−｛４−［５−（６−ヒドロキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ３９」）
２−｛４−［５−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ４０」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ４１」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−５−（６−メチルアミノ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ４２」）
２−（４−｛５−［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ４３」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ４４」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ４５」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４６」）
１−メチル−３−フェニル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４７」）
４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ４８」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４９」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５０」）
３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５１」）
２−（４−｛５−［４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ５２」）
２−（４−｛５−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ５３」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ５４」）
３−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ５５」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５６」）
４−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５７」）
３−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５８」）
４−（６−アミノ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５９」）
４−［４−（４−アミノフェニル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ６０」）
Ｎ−｛２’−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−［３，４’］ビピリジニル−６−イル｝メタンスルホンアミド（「Ａ６１」）
Ｎ−（４−｛２−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］ピリジン−４−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド（「Ａ６２」）
３−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ６３」）
３−［５−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］ベンゾニトリル（「Ａ６４」）
６−アミノ−２’−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−［３，４’］ビピリジニル−５−カルボニトリル（「Ａ６５」）
３−（３−エチルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ６６」）
１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ６７」）
Ｎ−｛２’−［３−（３−シアノフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−６−イル｝アセトアミド（「Ａ６８」）
２−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ６９」）
３−アミノ−６−（２−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝ピリジン−４−イル）ピラジン−２−カルボニトリル（「Ａ７０」）
１−メチル−３−（４−モルホリン−４−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７１」）
３−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７２」）
３−（３−メトキシフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７３」）
３−［４−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７４」）
３−｛３−ジフルオロメチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ７５」）
１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（２−トリフルオロメトキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７６」）
３−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７７」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ７８」）
１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−ｍ−トリル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７９」）
３−（３−イソプロピルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８０」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ８１」）
５−［５−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（「Ａ８２」）
５−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（「Ａ８３」）
２−｛４−［５−（６−アミノ−５−フェニル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ８４」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−５−［４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ８５」）
４−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８６」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８７」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８８」）
３−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８９」）
１−メチル−３−（３−フェノキシフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ９０」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キナゾリン−６−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ９１」）
２−（４−｛５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９２」）
２−（４−｛５−［４−（４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９３」）
２−（４−｛５−［４−（４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９４」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−５−（６−メチルアミノメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ９５」）
３−フルオロ−５−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ９６」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ９７」）
３−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（「Ａ９８」）
２−［４−（５−｛４−［３−（２−アミノ−６−エチルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル］ピリジン−２−イル｝−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル）フェニル］−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９９」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１００」）
２−（４−｛５−［４−（１−アミノイソキノリン−４−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１０１」）
４−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０２」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０３」）
１−メチル−４−［４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（３−フェノキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０４」）
４−［４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０５」）
１−メチル−３−［４−（４−ピリジン−３−イルメチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０６」）
２−（４−｛５−［４−（４−アミノ−３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１０７」）
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０８」）
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０９」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１０」）
Ｎ−｛２’−［３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−６−イル｝アセトアミド（「Ａ１１１」）
４−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロフェニル］−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１２」）
Ｎ−（２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピル）アセトアミド（「Ａ１１３」）
２’−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−１Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−６−オン（「Ａ１１４」）
Ｎ−（２’−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−［３，４’］ビピリジニル−６−イル）アセトアミド（「Ａ１１５」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−３−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１１６」）
２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１１７」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１８」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１９」）
１−メチル−３−（４−ピペリジン−４−イルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２０」）
３−ベンジル−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２１」）
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２２」）
１−メチル−３−｛４−［メチル−（２−メチルアミノエチル）アミノ］−３−トリフルオロメチルフェニル｝−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２３」）
３−［４−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２４」）
３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２５」）
１−メチル−３−［４−（メチルピペリジン−４−イルアミノ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２６」）
１−メチル−３−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２７」）
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体の製造方法であって、
式Ｉで表され、
式中、ＹはＨａｌを示す
化合物を、式Ｉで表され、
式中、ＹはＨｅｔまたはＡｒを示す
化合物へと、
スズキ反応で変換し、
かつ／または
式Ｉで表される塩基もしくは酸を、その塩の１種に変換する
ことを特徴とする、前記方法。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物、ならびに／または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに、任意に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
【請求項１４】
自己免疫疾患、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶、移植片拒絶または肺損傷の処置において使用するための、式Ｉで表される化合物。
【請求項１５】
（ａ）有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物ならびに／または、それらの薬学的に使用可能な塩または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物、
ならびに
（ｂ）有効量のさらなる医薬活性化合物
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
式中、
Ｘ１は、ＣＲ１またはＮを示し、
Ｘ２は、ＣＲ１またはＮを示し、
ここでＸ１またはＸ２は、Ｎを示し、
およびそれぞれ他方は、ＣＲ１を示し、
Ｙは、ＨｅｔまたはＡｒを示し、
Ｌは、［Ｃ（Ｒａ）２］ｍを示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡまたはＮＡ２を示し、
Ｒ２は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡまたはＮＡ２を示し、
Ｒ３は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡまたはＮＡ２を示し、
Ｒ４は、Ｈ、Ａ’、ＯＨまたはＯＡ’を示し、
Ｒ５は、ＨまたはＡ’を示し、
Ｒ６は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ｒ７は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ｒ８は、Ｈ、Ａ’’、Ｈｅｔ１、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＨＨｅｔ１、ＮＡ’Ｈｅｔ１、ＡｒまたはＨｅｔを示し、
Ｒ９は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ｒ１０は、Ｈ、Ａ’’、ＣＮ、Ｈａｌ、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ１またはＡｒを示し、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
あるいは
３〜７個のＣ原子を有する環状アルキルを示し、
Ａ’は、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜５個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
Ａ’’は、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子は、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＡ、−Ｃ≡Ｈ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒによって置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨ、ＮＡ’、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２および／またはＣＨ＝ＣＨ基によって置き換えられていてもよく、
Ａ’’’は、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨおよび／またはＮＡ’によって置き換えられていてもよく、
Ｒａは、ＨまたはＡ’を示し、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する単環式または二環式の不飽和または芳香族複素環を示し、それは、非置換であるか、またはＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｎＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２、ＳＯ２Ａおよび／もしくはＳＯ２ＮＨ２によって単置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＣＮ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＡ、Ｈａｌ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、Ａ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＡ、ＳＯ２ＮＡ２および／もしくはＳＯ２Ａによって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔ１は、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＡ、ＮＨ２、ピリジルメチルおよび／もしくは＝Ｏによって単置換、二置換されていてもよい、単環式の飽和複素環を示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍは、０または１を示し、
ｎは、０、１、２、３または４を示す、
で表される化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、Ｈを示す、
請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示す、
請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ７が、ＨまたはＡ’’’を示す、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項５】
Ｒ８が、Ｈ、Ａ’’、Ｈｅｔ１、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＨＨｅｔ１またはＮＡ’Ｈｅｔ１を示す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項６】
Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＡ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨおよび／もしくはＣＯＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式の、または二環式の不飽和または芳香族複素環を示す、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項７】
Ａｒが、非置換であるかまたは（ＣＨ２）ｎＯＨおよび／もしくは（ＣＨ２）ｎＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示す、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項８】
Ｈｅｔが、ピリジニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、イソオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロインドリル、イミダゾピリジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、２，３−ジヒドロピロロピリジニルまたはテトラヒドロナフチリジニルを示し、
ここで当該ラジカルがまた、Ａ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨおよび／またはＣＯＯＡによって単置換、二置換または三置換されていてもよい、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項９】
Ｈｅｔ１が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニルまたはチオモルホリニルを示し、ここで当該ラジカルがまた、＝Ｏ、ＮＨ２、ピリジルメチルおよび／またはＡによって単置換または二置換されていてもよい、
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１０】
Ｘ１が、ＣＲ１またはＮを示し、
Ｘ２が、ＣＲ１またはＮを示し、
ここでＸ１またはＸ２が、Ｎを示し、
およびそれぞれ他方が、ＣＲ１を示し、
Ｙが、ＨｅｔまたはＡｒを示し、
Ｌが、［Ｃ（Ｒａ）２］ｍを示し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４が、Ｈを示し、
Ｒ５が、ＨまたはＡ’を示し、
Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０が、Ｈを示し、
Ｒ７が、ＨまたはＡ’’’を示し、
Ｒ８が、Ｈ、Ａ’’、Ｈｅｔ１、ＣＮ、Ｈａｌ、ＮＨＨｅｔ１またはＮＡ’Ｈｅｔ１を示し、
Ａが、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで、１〜７個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
あるいは
３〜７個のＣ原子を有する環状アルキルを示し、
Ａ’が、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜５個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
Ａ’’が、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子が、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＡ、−Ｃ≡Ｈ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒによって置き換えられていてもよく、
かつ／あるいはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基が、Ｏ、ＮＨ、ＮＡ’、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２および／またはＣＨ＝ＣＨ基によって置き換えられていてもよく、
Ａ’’’が、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子が、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
かつ／あるいはここで、１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基が、Ｏ、ＮＨおよび／またはＮＡ’によって置き換えられていてもよく、
Ｒａが、ＨまたはＡ’を示し、
Ｈｅｔが、ピリジニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、イソオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキサニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インダゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロインドリル、イミダゾピリジニル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、２，３−ジヒドロピロロピリジニルまたはテトラヒドロナフチリジニルを示し、
ここで、当該ラジカルがまた、Ａ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ２、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨＡ、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＡ２、ＣＮ、＝Ｏ、Ｈａｌ、（ＣＨ２）ｎＯＨ、（ＣＨ２）ｎＯＡ、ＣＯＯＨおよび／またはＣＯＯＡによって単置換、二置換または三置換されていてもよく、
Ａｒが、非置換であるか、または（ＣＨ２）ｎＯＨおよび／もしくは（ＣＨ２）ｎＯＡによって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示し、
Ｈｅｔ１が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニルまたはチオモルホリニルを示し、ここで、当該ラジカルがまた、＝Ｏ、ＮＨ２、ピリジルメチルおよび／またはＡによって単置換または二置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍが、０または１を示し、
ｎが、０、１、２、３または４を示す、
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１１】
以下の群
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ１」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（５−キノリン−３−イルピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ２」）
２−（４−｛５−［４−（３−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ３」）
５−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４」）
１−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５」）
２−｛４−［５−（２’−メトキシ−［４，４’］ビピリジニル−２−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ６」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−５−［４−（２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ピリジン−２−イル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ７」）
２−｛４−［５−（６−アミノ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ８」）
２−｛４−［５−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９」）
２−［４−（５−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル）フェニル］−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１０」）
２−［４−（５−［４，４’］ビピリジニル−２−イル−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル）フェニル］−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１１」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１２」）
２−（４−｛５−［４−（４−メトキシフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１３」）
２−（４−｛５−［５−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１４」）
２−｛４−［５−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１５」）
１−［４−（２−アミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１６」）
２−メチル−２−｛４−［２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ１７」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１８」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１９」）
４−（６−メトキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ２０」）
２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝イソブチルアミド（「Ａ２１」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオン酸（「Ａ２２」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ２３」）
２−（４−｛３−エチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ２４」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ２５」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−チオフェン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ２６」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ２７」）
２−メチル−２−（４−｛２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ２８」）
５−（２−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボン酸メチル（「Ａ２９」）
３−［４−（２−アミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−１−メチル−４−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ３０」）
（４−｛２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）アセトニトリル（「Ａ３１」）
（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）アセトニトリル（「Ａ３２」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオン酸（「Ａ３３」）
２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）イソブチルアミド（「Ａ３４」）
３−［４−（２−アミノ−１，１−ジメチルエチル）フェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ３５」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオン酸エチル（「Ａ３６」）
６−アミノ−２’−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−［３，４’］ビピリジニル−５−カルボニトリル（「Ａ３７」）
２−（４−｛５−［４−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ３８」）
２−｛４−［５−（６−ヒドロキシ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ３９」）
２−｛４−［５−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ４０」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ４１」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−５−（６−メチルアミノ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ４２」）
２−（４−｛５−［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ４３」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ４４」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ４５」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４６」）
１−メチル−３−フェニル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４７」）
４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ４８」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ４９」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５０」）
３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５１」）
２−（４−｛５−［４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ５２」）
２−（４−｛５−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ５３」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ５４」）
３−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ５５」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５６」）
４−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５７」）
３−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５８」）
４−（６−アミノ−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ５９」）
４−［４−（４−アミノフェニル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ６０」）
Ｎ−｛２’−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−［３，４’］ビピリジニル−６−イル｝メタンスルホンアミド（「Ａ６１」）
Ｎ−（４−｛２−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］ピリジン−４−イル｝フェニル）メタンスルホンアミド（「Ａ６２」）
３−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ６３」）
３−［５−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］ベンゾニトリル（「Ａ６４」）
６−アミノ−２’−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−［３，４’］ビピリジニル−５−カルボニトリル（「Ａ６５」）
３−（３−エチルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ６６」）
１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ６７」）
Ｎ−｛２’−［３−（３−シアノフェニル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−６−イル｝アセトアミド（「Ａ６８」）
２−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ６９」）
３−アミノ−６−（２−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝ピリジン−４−イル）ピラジン−２−カルボニトリル（「Ａ７０」）
１−メチル−３−（４−モルホリン−４−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７１」）
３−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７２」）
３−（３−メトキシフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７３」）
３−［４−（４−メタンスルホニルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７４」）
３−｛３−ジフルオロメチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ７５」）
１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（２−トリフルオロメトキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７６」）
３−［４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７７」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ７８」）
１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−ｍ−トリル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ７９」）
３−（３−イソプロピルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８０」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ８１」）
５−［５−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（「Ａ８２」）
５−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（「Ａ８３」）
２−｛４−［５−（６−アミノ−５−フェニル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ８４」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−５−［４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ８５」）
４−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８６」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８７」）
１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８８」）
３−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ８９」）
１−メチル−３−（３−フェノキシフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ９０」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キナゾリン−６−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ９１」）
２−（４−｛５−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９２」）
２−（４−｛５−［４−（４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９３」）
２−（４−｛５−［４−（４−アミノ−３−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９４」）
２−メチル−２−｛４−［３−メチル−５−（６−メチルアミノメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピオニトリル（「Ａ９５」）
３−フルオロ−５−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝ベンゾニトリル（「Ａ９６」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ９７」）
３−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル（「Ａ９８」）
２−［４−（５−｛４−［３−（２−アミノ−６−エチルピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル］ピリジン−２−イル｝−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル）フェニル］−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ９９」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１００」）
２−（４−｛５−［４−（１−アミノイソキノリン−４−イル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１０１」）
４−［４−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピリジン−２−イル］−１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０２」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０３」）
１−メチル−４−［４−（２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（３−フェノキシフェニル）−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０４」）
４−［４−（３−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０５」）
１−メチル−３−［４−（４−ピリジン−３−イルメチルピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０６」）
２−（４−｛５−［４−（４−アミノ−３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）−２−メチルプロピオニトリル（「Ａ１０７」）
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０８」）
３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１０９」）
４−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−２’−イル）−３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１０」）
Ｎ−｛２’−［３−（４−メトキシベンジル）−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−５−トリフルオロメチル−［３，４’］ビピリジニル−６−イル｝アセトアミド（「Ａ１１１」）
４−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−３−［３−（１，１−ジフルオロエチル）−４−フルオロフェニル］−１−メチル−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１２」）
Ｎ−（２−メチル−２−｛４−［３−メチル−２−オキソ−５−（４−キノリン−３−イルピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル］フェニル｝プロピル）アセトアミド（「Ａ１１３」）
２’−［１−メチル−２−オキソ−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−１Ｈ−［３，４’］ビピリジニル−６−オン（「Ａ１１４」）
Ｎ−（２’−｛３−［４−（シアノジメチルメチル）フェニル］−１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−［３，４’］ビピリジニル−６−イル）アセトアミド（「Ａ１１５」）
２−メチル−２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−３−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１１６」）
２−（４−｛３−メチル−２−オキソ−５−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−２，３−ジヒドロイミダゾール−１−イル｝フェニル）プロピオニトリル（「Ａ１１７」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イル−３−トリフルオロメチルフェニル）−４−［４−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１８」）
１−メチル−３−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１１９」）
１−メチル−３−（４−ピペリジン−４−イルフェニル）−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２０」）
３−ベンジル−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２１」）
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２２」）
１−メチル−３−｛４−［メチル−（２−メチルアミノエチル）アミノ］−３−トリフルオロメチルフェニル｝−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２３」）
３−［４−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２４」）
３−［４−（４−アミノピペリジン−１−イル）−３−トリフルオロメチルフェニル］−１−メチル−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２５」）
１−メチル−３−［４−（メチルピペリジン−４−イルアミノ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２６」）
１−メチル−３−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−４−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ピリジン−２−イル］−１，３−ジヒドロイミダゾール−２−オン（「Ａ１２７」）
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物あるいはその薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体の製造方法であって、
式Ｉで表され、
式中、ＹはＨａｌを示す
化合物を、式Ｉで表され、
式中、ＹはＨｅｔまたはＡｒを示す
化合物へと、
スズキ反応で変換し、
かつ／または
式Ｉで表される塩基もしくは酸を、その塩の１種に変換する
ことを特徴とする、前記方法。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物、ならびに／または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに、任意に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
【請求項１４】
自己免疫疾患、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶、移植片拒絶または肺損傷の処置において使用するための、式Ｉで表される化合物。
【請求項１５】
（ａ）有効量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物ならびに／または、それらの薬学的に使用可能な塩または立体異性体、あるいはすべての比率でのそれらの混合物、
ならびに
（ｂ）有効量のさらなる医薬活性化合物
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【公表番号】特表２０１３−５０５９００（Ｐ２０１３−５０５９００Ａ）
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３０１４８（Ｐ２０１２−５３０１４８）
【出願日】平成２２年９月６日（２０１０．９．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００５４５９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３５８５５
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月６日（２０１０．９．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００５４５９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３５８５５
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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