本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８などのインターロイキンから選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書中に記載の通りである）、全ての式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
（もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書において開示されているのは、低酸素誘導因子−１α（ＨＩＦ−１α）、および低酸素誘導因子−２（ＨＩＦ−２）を安定化することができるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤である。また本明細書において開示されているのは、１種以上の開示されている化合物を含む薬学的組成物である。またさらに開示されているのは、哺乳動物において、食作用を増加させる、例えば、食細胞、とりわけ、ケラチン生成細胞、好中球の寿命を延長させるなど、細胞性免疫応答を刺激するための方法である。したがって、開示されている化合物は、体の免疫応答に関連する疾患を治療するための方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】気分障害、特に精神病的特徴を有するもしくはまたは有さない双極性障害、躁病または混合性エピソードを有する患者を治療するための組成物の提供。
【解決手段】薬学的に許容される担体中に、ドパミン−セロトニンシステムスタビライザーであるカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを含有組成物。カルボスチリル誘導体は、アリピプラゾール又はその代謝産物であり、気分安定薬としては、リチウム、バルプロ酸、ジバルプロックスナトリウム、カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン、ゾニサミド、ラモトリジン、トピラメート、ガバペンチン、レベチラセタムまたはクロナゼパムが挙げられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。更に具体的には、本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の新規な併用療法に関する。詳しくは、本発明は、単独で又は組合せで、シナプス機能及び／又は血管新生及び／又は細胞ストレス応答を効果的に調節することができる化合物に関する。本発明はまた、アルツハイマー病を処置するための薬剤又は薬剤の組合せを製造する方法、及びアルツハイマー病又は関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において開示されているのは、大腸炎および他の炎症性腸疾患、とりわけ、非定型大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群および虚血性大腸炎を治療するための組成物および方法である。本発明の組成物は、炎症性上皮疾患を有する被験体を治療するための組成物であり、ＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、例えば、ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［１−（４−クロロベンジル）−３−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］メチル｝−ピペラジン−１−カルボキシレートまたは薬学的に許容されるこの塩と、１種以上の添加剤と、１種以上の化学療法化合物とを含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、活性剤および少なくとも２個のロイシル残基を含むジペプチドまたはトリペプチドを含む、高度に分散可能な処方物を提供する。本
【解決手段】発明の組成物は、優れたエアロゾル特性を有し、従って、肺にエアロゾル投与するのに好ましい。また、（ｉ）肺への投与のために活性剤含有処方物の分散性を増加させるため、および（ｉｉ）被験体の肺に組成物を送達するための方法を提供する。本発明は、特定のクラスの賦形剤の発見に基づき、これは、エアロゾル化および肺への送達のための乾燥粉末処方物に組み込まれた場合、この処方物に含有される活性剤のタイプに関係なく、この乾燥粉末の分散性およびエアロゾル化特性を著しく改良する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
（もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物及びその塩、


このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの療法における使用。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも＋２の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも７個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも１個の環式基を有し、一方の置換基内の１個または複数の環式基は、他方の置換基内の１個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、２個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも１２である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 （もっと読む）

被験体において正常な活動パターンが実質的に回復されるように、有効な定常状態濃度のドーパミン調節化合物を長期間に渡って連続的に投与することを含む、パーキンソン病に罹っている被験体において正常な活動パターンを回復する方法が開示される。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Ｉで表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＬ、Ａ、及びＲ_aは、本明細書に定義される通りである）。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染患者の治療方法に用いられる、ジエチル−［６−（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル−カルバモイルオキシメチル）−ナフタレン−２−イル−メチル］−アンモニウムクロライド；４−（２−（Ｓ）−ベンゾイルアミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；および／またはベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［１（Ｓ）−（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニルカルバモイル）−２−ナフタレン−２−イル−エチル］−アミドなどのＮ−ヒドロキシ−ベンズアミドを基剤とするヒストン脱アセチル化酵素阻害剤に係る。このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、５０から２００ｍｇ／日、好ましくは１００から２００ｍｇ／日の範囲の用量で投与され、１２５から２５０ｎＭの間の血中濃度が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
（もっと読む）