Ｈ_４受容体のモジュレーターとして用いるに有用なベンゾイミダゾールおよびインドール化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＬチロシンキナーゼのＡＴＰポケットに対して高いアフィニティーを示す低分子量化合物、すなわち、テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール類を提供する。例えば、これらの化合物は、特にＢＣＲ−ＡＢＬインヒビター耐性Ｔ３１５Ｉ ＡＢＬ突然変異体に対して、有意な抑制効力をも示すＡＴＰ競合性チロシンキナーゼインヒビターである。本発明の化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬインヒビター耐性ＡＢＬ媒介性疾患、例えばイマチニブ耐性慢性骨髄性白血病の治療において有用である。さらに、本発明は、キナーゼタンパク質、特にＴ３１５Ｉ突然変異ＡＢＬキナーゼのＡＴＰポケットに結合しうる化合物の特定のためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅを過剰発現する癌（前立腺癌および膀胱癌が含まれる）の診断、予後、および治療のための治療標的を得る方法を提供する。本発明は、さらに、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅのその受容体への結合を阻害または防止する医薬品（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ａｇｅｎｔ）を同定するための創薬方法を提供する。この医薬品は、単独またはＮ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅの過剰発現に関連する癌の耐性の逆転、腫瘍の進行、および癌の転移のための公知の化学療法、免疫療法、および放射線療法と組み合わせて使用する場合に有用である。
（もっと読む）

本発明の目的は、式Iの化合物と、その医薬として許容される塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオ異性体と、そのラセミ化合物と、これらの化合物の調製方法と、これらの化合物を含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を用いてがんなどの病気を制御または予防する方法である。
（もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
（もっと読む）

次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
（もっと読む）

式（Ｉ）


（Ｒ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中に定義されているとおりである。）を有する化合物及びその医薬処方、並びにキナーゼ阻害剤としてのこれらの使用方法。
（もっと読む）

オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグもしくは放射標識体［式中、Ｒ^１はアルキル、Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキル）メチルであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅおよびＲ^２ｆはそれぞれ独立に、水素、メチルまたはフルオロメチルであり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄはそれぞれ独立に、水素、アルキル、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり、ただしＲ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの１以上がアルキルである場合、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの少なくとも１個がフルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり；Ｌ^１は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（−Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^４−または−ＮＲ^４Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ^４は水素またはアルキルであり；Ｃｙ^１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｚは、置換基Ｒ^６または−Ｌ^３−Ｃｙ^３によって表される基であり；Ｒ^６は、水素、アシル、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシイミノ、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アミド、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、フルオロアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ＮＨＲ^７、ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８またはＮ（Ｒ^７）ＳＯ_２（Ｒ^１０）であり；Ｌ^３は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−または−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｃｙ^３は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は各場合で独立に、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル）アミンである。］は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール化合物、そのような化合物の使用方法、それらを製造するための組成物およびそのような化合物の製造方法が、本明細書では開示されている。

（もっと読む）

式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

（もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新二環式複素環、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に、式（Ｉ）（ここで、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｒ^6c及びＸ¹は、本明細書中と同義である）の３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療もしくは予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの治療に有用である、ケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストである。本発明は更に、ＣＣＲ５アンタゴニストで軽減される疾患の治療方法を提供する。本発明は、薬剤組成物及びこれらの疾患の治療用化合物の使用方法を含む。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法を含む。
（もっと読む）

ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３、Ｒ^６ｃ、およびＸ^１は本明細書に定義したとおり）で表される３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ−１）感染症を治療もしくは予防し、またはＡＩＤＳまたはＡＲＣを治療するのに有用なケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストである。本発明はさらに、ＣＣＲ５アンタゴニストによって緩和される疾患を治療する方法を提供する。本発明は、ＣＣＲ５受容体が介在する疾患を治療するための化合物を使用する、医薬組成物および方法を含む。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ｒ¹-Ｒ⁹およびＸは式Ｉで定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法に関し、さらに、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬製剤、および前記化合物の治療における使用に関する。
（もっと読む）

様々な膀胱癌処置および方法が本明細書中で開示される。本開示は、プロピレングリコール濃度および／またはヒトの膀胱の移行上皮癌におけるＮＡＤ（Ｐ）Ｈ：キノンオキシドレダクターゼ−１（ＮＱＯ１）、シトクロムＰ４５０オキシドレダクターゼ（Ｐ４５０Ｒ）、およびグルコーストランスポーター１（Ｇｌｕｔ−１）タンパク質発現を、個々に標的化した膀胱癌処置を提供するために利用し得る。例えば、膀胱癌を処置する方法であって、腫瘍内の少なくとも１つの酵素のレベルを決定する工程；該少なくとも１つの酵素のレベルに基づいて処置を選択する工程；および該処置を投与する工程であって、該処置は、キノンに基づく生体内還元性薬剤を、単独で、または別の処置と組み合わせてのいずれかで含む、工程を包含する、方法が提供される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉで示されるスピロヒダントイン誘導体または、それらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩の新規の使用に関し、加えて、新規の化合物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬組成物、ならびに、前記活性化合物の治療における使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）のイミダゾロピラゾール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規化合物またはそれらの塩に関し、ここにおいて、Ｒ¹およびＲ²は、独立して、ハロ、または、Ｃ_1-3ハロアルキルであり、Ｘは、エテニルまたはエチニルである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、新規ピロロピラジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基もしくは酸との付加塩の状態に加えて水和物もしくは溶媒和物の形態にもある、一般式（Ｉ）の、ベンゾイミダゾール単位を含む三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中：Ａは、それが結合するベンゾイミダゾール単位のＣ−Ｎ結合と共に、ベンゾイミダゾール単位の窒素原子を含めてＯ、ＳもしくはＮのうちで選択される１から３個のヘテロ原子を含む、４から７員の単環式複素環もしくは単環式ヘテロアリールを表し；Ｐは、Ｎ、ＯもしくはＳのうちで選択される１から６個のヘテロ原子を含む、８、９、１０、１１員の二環式複素環もしくは二環式ヘテロアリールを表し；Ｒ_１は、同一であるもしくは異なる、１から４の原子もしくは基を表し；Ｙは酸素もしくは硫黄原子を表し；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ基を表し；Ｒ_３は、同一であるもしくは異なる、１から３の原子もしくは基を表す。本発明はこれらの化合物の調製方法およびそれらの治療上の使用にも関する。

（もっと読む）