本発明は、神経ニコチン受容体リガンドおよびα４β２陽性アロステリック調節因子を含む組成物、これの使用方法ならびに関連する製造品に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


［式中、Ｑは式（ａ−１）、（ａ−２）または（ａ−３）で表される基を表す］
に従う新規な置換キノリン誘導体、これらのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
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本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらの製薬学的に許容される塩、Ｎ−オキサイド形態物または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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【解決手段】 本発明は、腫瘍の放射線増感剤としてＰＡＲＰ阻害剤を用いて癌を治療する方法に関するものである。特に、本発明は、化学式（Ｉ）の化合物或いはそれらの薬学的に許容可能な塩類を用いた、腫瘍の放射線増感の方法に関するものである。本発明はさらに、放射線感受性腫瘍に対するＰＡＲＰ阻害剤の薬学的組成物にも関するものである。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物を提供し、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＱは本明細書中で定義されているような意味を有している。式（Ｉ）の化合物はＡ_１アデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛；心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患；神経疾患又は損傷、睡眠障害；てんかん；及びうつ病の治療に用いることができる。
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本願は、新規のアザ二環式化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、特に心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

５種の化学療法誘起末梢神経毒性（ＣＩＰＮ）の処置及び／又は予防における式（Ｉ）の化合物の使用が開示されている。本発明は、式（Ｉ）の化合物が抗癌剤との混合物で存在している医薬組成物を含む。ＣＩＰＮに関連する副作用を軽減した改善された抗癌処置もまた提供されている。
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化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの製造方法および使用方法が開示される。前記化合物は、ある種のヘテロアリールカルボン酸およびある種のジアザビシクロアルカンから製造することができるアミド化合物である。前記化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）におけるα４β２サブタイプのニューロンニコチン性受容体に対する選択性を示し、高アフィニティでそれに結合する。前記化合物および組成物を用いて、非常に多様な状態または障害、特にはＣＮＳ障害を治療および／または予防することができる。前記化合物は、（ｉ）患者の脳におけるニコチン様コリン作動性受容体の数を変化させ、（ｉｉ）神経保護効果を示し、および（ｉｉｉ）有効量で用いた場合に、顕著な副作用（例えば、血圧および心拍数の大幅な上昇、消化管に対する重大な悪影響、そして骨格筋に対する重大な影響などの副作用）を生じないものであることができる。 （もっと読む）

光力学的レーザ鼓膜切開を施術するパッケージキットは、異形状の吸収剤を針の遠位端部に有する複数の耳針と、単一用量のマイトマイシンＣの耳鼻科的処方のバイアルと、滅菌水を含む希釈担体と、シリンジとを具える。キットの構成部材は、希釈担体において水でバイアルの中身を再組成し、再組成された薬剤をシリンジに抜き取るのに使用される。複数の耳針のうち選択された一つは、その後シリンジと連通される。シリンジおよび針は、再組成された薬剤を針の端部で吸収パッドに注入するのに用いられ、薬剤を鼓膜へ塗布するために薬剤を含む吸収パッドを用いる。薬剤の鼓膜への塗布は、鼓膜に鼓膜切開、特に、光力学的レーザ鼓膜切開の準備をするものである。 （もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（I）のN,N’-置換型3,7-ジアザビシクロ［3.3.1］ノナン類に関連し、基の意味は明細書中に表された意味に対応し、AMPA受容体の正アロステリック調節機構及び強力なAMPA受容体遮断効果の特性を有しており、神経変性疾患の治療及び予防に用いられ、とりわけAD（アルツハイマー病）、PD（パーキンソン病）、及びその他の神経変性の病状の治療に用いられる。本発明はまた、化合物1の医薬組成物に関連し、上述した疾患の治療方法にも関連する。
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本発明は、式Ａの化合物１またはこの医薬的に許容される塩を前記哺乳類に静脈内注入によって投与することを含み、化合物１がより有効な治療を可能にする詳細なスケジュール、注入時間および用量を利用して好都合に投与されることを特徴とする、腫瘍に罹患しているヒトを含む哺乳類を治療する方法を提供する。式Ａの化合物１は、オーロラ阻害剤、化学名Ｎ−｛５−［（２Ｒ）−２−メトキシ−２−フェニルエタノイル］−１，４，５，６−テトラヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミドであり、この方法は好ましくは、固形腫瘍または造血系悪性腫瘍を有する患者の治療のためである。詳細なスケジュール、注入時間および用量を利用する腫瘍治療用薬剤の製造における、式Ａの化合物１またはこの医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体または賦形剤の使用はもちろんのこと、同じ方式での腫瘍の治療のための化合物１の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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本発明は、Ａ）式（Ｉ）のオキサゾリジノン類の、Ｂ）アセチルサリチル酸（アスピリン）およびＣ）ＡＤＰ受容体アンタゴニスト、特にＰ_２Ｙ_１２プリン受容体遮断薬との組合せ、これらの組合せの製造方法、並びに、特に血栓塞栓性障害の予防および／または処置用の医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［Ｒ^２は


を示し、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）