本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

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ドライアイを罹患している個体では、一つ以上の涙の成分の不十分または非健康的な生成の結果として、眼の表面を普通は保護する涙の保護層が損なわれている。このことは、眼の表面の曝露を生じ得、最終的に、表面細胞の乾燥および損傷を促進する。本発明は、ドライアイおよび／または眼の炎症に関連する徴候および症状を処置および／または予防するための組成物、およびそれらの使用の方法を提供する。そのような組成物は、眼における点眼に際して苦痛のない新規の眼用処方物中で提供される。
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【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の単環式複素環、６員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは５員もしくは６員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、Ｒ^２はＲ^３を表し、Ｒ^３はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたは６員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化1】


（式中、R¹およびＱは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、前記化合物の製造法、前記化合物を含有する医薬組成物および前記化合物の使用法に関する。
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本発明は、式Iの化合物を提供する：
【化１】


式中
A、Y、R₁、R_1a、R₂、及びR_2aは、明細書に記載されているとおりである。式Iの化合物は、アルツハイマー病などの認知障害を治療し、及び／又は予防するのに有用である。本発明は、また、式Iの化合物を含む医薬組成物、式Iの化合物を製造する方法、及びアルツハイマー病などの認知障害を治療する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロアリール置換ピラゾール化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、過剰増殖および／または血管新生障害の処置のための、単剤としての、または、他の有効成分または治療手段と組み合わせた、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ)
【化１】


［基Ｒ１、Ｍ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ及びＲは、明細書中に記載されるように定義される］の化合物、及びそれらの薬学的に適合性の塩に関する。本化合物は、例えば代謝症候群、インスリン抵抗性、肥満及び糖尿病の処置に適している。
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式ＩまたはＩＩ：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_１１およびＲ_１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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慢性疼痛の治療におけるジミラセタムの使用を開示する。その認識を高める活性（つまり、学習および記憶の改善）との関係でこれまでに開示されたものより高い投与量にて、ジミラセタムは、慢性疼痛のいくつかの動物モデルに関連した痛覚過敏またはアロディニアを完全に回復することができた。ジミラセタムは、抗ウイルス剤および化学療法剤の治療に関連した医原性の神経障害および骨関節炎によって引き起こされた疼痛状態において高い活性を示した。さらに、ジミラセタムは、最も多い治療的投与量より１０倍多い投与量でさえ毒性がなかった。したがって、効能が高く、かつ、本質的に無毒な化合物で上記の衰弱性病理を治療する可能性を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が上で規定したとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できる塩に関する。本発明はさらに、化合物および薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物、ならびに真性糖尿病および（特に糖尿病性網膜症、腎症、またはニューロパチーを含めた）その合併症、癌、虚血、炎症、中枢神経系障害、心血管疾患、アルツハイマー病、皮膚科疾患ｐｒｅｓｓｉｏｎ、ウイルス性疾患、炎症性障害、または肝臓が標的器官である疾患の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物を提供する。該化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。
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本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、それらの化合物を含む医薬として許容し得る組成物、並びに様々な疾患、状態及び障害の治療において該化合物及び組成物を使用する方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。り具体的には、本発明は、ヒト肝ミクロソームにおいて代謝安定であり、且つ／又は細胞増殖を強く阻害する化合物を提供する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）