ここに、抗線維症剤又は抗癌剤を細胞に送達する方法が提供される。本方法は、イミダゾリウム及びイミダゾリニウム塩を含む、本明細書に記載のイミダゾリウム及びイミダゾリニウム化合物の有効量と細胞を接触させることを含む。 （もっと読む）

優先的なリンパ管内蓄積のためであって、ただし毒性でない治療的な全身濃度ももたらす、皮下投与のための化学療法組成物が構成され得る。
この組成物は、薬学的に許容され得る担体と、皮下投与の後の優先的なリンパ管内蓄積のために構成されたナノコンジュゲートとを含んでもよい。
このナノコンジュゲートは、皮下投与または間質内投与後の優先的なリンパ管内蓄積のために構成されたナノキャリアと、このナノキャリアにカップリングされた複数の化学療法剤とを含んでもよい。
このナノコンジュゲートは約１０〜約５０ｎｍの寸法を有してもよい。
また、このナノコンジュゲートは、約１０〜約５０％ｗ／ｗの化学療法剤をロードされてもよい。
このナノキャリアは約３ｋＤａ〜約５０ｋＤａのヒアルロン酸重合体であってもよい。
あるいは、このナノキャリアはデンドリマーであってもよい。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＦ受容体拮抗作用を有する式（Ｉ’）の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】



［式中、Ｘは窒素またはＣＲｘ（Ｒｘは水素等）を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Ａは、５〜８員複素環等を示し、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）のある特定の（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イルカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容可能な塩に関し、それらは、例えば、Ｓ１Ｐ１レセプターのアゴニストとしての、有用な薬理学的特性を示す。本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびにＳ１Ｐ１関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、挫瘡、微生物の感染または疾患およびウイルスの感染または疾患を処置する際に本発明の化合物および組成物を使用する方法もまた本発明によって提供される。

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7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘ、Ｒ^１、及びＲ^２は、本明細書において定義される。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
【化１】
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【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、それには、その互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグが含まれる。


また、Ａｋｔタンパク質キナーゼ阻害剤として、およびＡｋｔが介在する疾患、たとえば、癌のような増殖性疾患を治療するための本発明の化合物の使用方法も提供する。態様の１つは、一般式Ｉを有する化合物、及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグを含み、式中のＲ^１〜Ｒ^９、ｍ、ｎ及びｐは本明細書で定義される。
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本発明は、式Ｉ


(式中、置換基は本明細書に定義される通りである)
の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害により緩和される疾患の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】高尿酸血症、痛風等の予防や治療に有用な安全性の高い医薬品、健康食品を提供する。
【解決手段】メラニンを有効成分として含有する血中尿酸低下剤である。メラニンとしてはイカスミ又はイカスミ抽出物が使用できる。メラニンを有効成分として含有する血中尿酸低下剤からなる高尿酸血症及び／又は痛風の予防及び／又は治療剤、又は機能性食品である。高尿酸血症又は痛風の予防又は治療のために用いる場合の用法用量が表示された機能性食品である。 （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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【課題】禁煙及びその他の疾患を治療するための化合物及び方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物及び医薬として許容可能なその塩を活性化合物として用いる。 （もっと読む）

6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


のビアリール置換ジアザビシクロアルカンに関し、より詳細には、ビシクロヘテロアリール置換縮合ジアザビシクロアルカン誘導体、当該化合物を含む組成物、ならびにα７およびα４β２ ｎＡＣｈＲ活性の両方に関連する状態および障害を治療または予防するのに使用される当該化合物に関する。式（Ｉ）
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本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、肝臓癌の治療方法を提供する。該方法は、miRNAを標的とする修飾オリゴヌクレオチドを含む化合物を投与することを含む。本発明は、肝臓癌治療用組成物も提供する。該組成物は、miRNAを標的とする修飾オリゴヌクレオチドを含む化合物を含む。ある種のmiRNAは、肝臓癌、例えば肝細胞癌に過剰発現することが確認されており、修飾オリゴヌクレオチドにより標的化するために選択される。さらに、該miRNAのあるものをアンチセンス阻害すると、細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導することがわかった。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、主として医薬として有用性の高いアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防または治療薬の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明は、ステロイドＣ_{１７,２０}リアーゼ阻害薬（特に、式（Ｉ）：


（式中、ｎは１〜３の整数を示し、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香環を示す。）で表される化合物またはその塩もしくはそのプロドラッグ）を含有する、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防または治療薬を提供する。 （もっと読む）