本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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本発明は、新規クラスのアリール縮合スピロ環化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍性細胞の最終分化及び細胞増殖の停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによって、このような細胞の増殖を阻害することにおける使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍性細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ−媒介性疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であってもよい。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び行うのが容易であり、ｉｎ ｖｉｖｏでこれらの化合物の治療上有効量をもたらす、これらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本開示は、神経新生を刺激するか又は増加させることによって、中枢および末梢神経系の疾患および状態を治療する方法を記述する。本開示は、新しい神経細胞の形成を刺激するか又は活性化させるための、アンジオテンシン活性の調節に基づく組成物および方法を含む。
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本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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カルボン酸非ステロイド系抗炎症剤のアミド誘導体の局所用組成物が開示される。本発明の組成物は、眼に局所投与されると、ミトコンドリアの膨潤を引き起こす可能性が低下する。本発明はまた、眼の炎症性障害を処置する必要のある哺乳動物において眼の炎症性障害を処置する方法に関する。本発明の１つの実施形態において、抗炎症有効量のカルボン酸ＮＳＡＩＤのアミド誘導体と、ミトコンドリアの膨潤およびシトクロームｃの放出を弱めるか、または防げるために効果的な量の亜硫酸塩と、眼に受容され得るビヒクルとを含む組成物が、哺乳動物の眼に局所投与される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）の新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びXは、請求項1の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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【課題】 頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なＢＫチャネル開口薬として有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式１：


［式中、環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Ｃはイミダゾールを表す。
Ｒ^１はカルバモイル等を表す。
Ｒ^２はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
ｍは０〜２を表す。
Ｒ^４は水素、アルキル等を表す。］
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を調整する一定の式（Ｉａ）の３−ピリジニル−ピラゾール誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用な方法に関する。本発明はまた、個別または共に投与した他の医薬品と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体関連障害の治療方法に関する。
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一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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本発明は、ケトロラク塩及びＢ複合体の併用薬剤；該併用物を製造する方法；及び、特に、異なる身体部位における中等度から高度の疼痛及び神経痛に苦しむ患者の処置に有用なケトロラク及びＢ複合体の併用物に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導率制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片の調節剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトの健康関連分野に関し、さらに詳細にはマジンドールによる注意欠陥/多動障害(ADHD)の治療に関する。上記化合物は、単独療法としてまたは精神刺激薬など1以上の化合物と組み合わせて、ADHDおよび関連または共存症状の適用のために投与することができる。 （もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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