５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体関連障害の治療のために有用な５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体のモジュレータとしての３−ピリジニル−ピラゾール誘導体
本発明は、５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体の活性を調整する一定の式（Ｉａ）の３−ピリジニル−ピラゾール誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用な方法に関する。本発明はまた、個別または共に投与した他の医薬品と組み合わせた５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体関連障害の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
式中、
ＶはＯまたはＮＨであり、
Ｗは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソからなる群から独立して選択される１〜８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレンであるか、Ｗは存在せず、
Ｙは、Ｏ、ＮＨであるか、存在せず、
Ｚは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１〜８個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレンまたはＣ３〜６シクロアルキレンであるか、Ｚは存在せず、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され、ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリール、およびフェニル基は、それぞれ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換され、
Ｒ４は、Ｈ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ヘテロビシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ヘテロビシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルカルボニル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、
Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、ここで、該Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦ、Ｃｌ、またはＢｒで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成し、ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ヘテロシクリル、およびフェニルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換される）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉｃ）：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉｅ）：
【化３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４】
ＶがＯである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｗがオキソで必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレンである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｗが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｗが存在しない、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項９】
ＹがＮＨである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ＹがＯである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｙが存在しない、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｚが存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｚが存在しないか−ＣＨ２−である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｚが存在しない、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が−ＣＨ３である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ３がＨまたはハロゲンである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ３がＨ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ４がＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールが、Ｃ１〜６アルキル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、およびカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシが、Ｃ１〜５アシル，Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルでそれぞれ必要に応じて置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、およびカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシが、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルでそれぞれ必要に応じて置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ４が、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｆ、フェニル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、−ＮＨ２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＦ３、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、およびＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、アゼチジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、モルホリン−２−イル、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、［１，４］オキサゼパン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、ピペリジン−２−イル、アゼパン−１−イル、ピロリジン−３−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、およびイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ４が、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼチジニル、チオモルホリニル、および７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ４がＣ１〜６アシルでそれぞれ必要に応じて置換された、ピロリジニル、モルホリニル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジニルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ４が、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、および４−アセチル−ピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６が共にＨである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ７がＨである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ，Ｃ１〜６ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、Ｃ１〜８アルキル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ７が、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、およびＣＮからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、メチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、フェニル、ナフタレン−１−イル、シクロプロピル、シクロブチル；シクロペンチル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルからなる群から選択されるか、２つの隣接する置換基が該フェニルと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ７が、メチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、３−メチル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロペンチルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ７が、４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ７が、ピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ７が、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
式（ＩＩａ）：
【化４】
（式中、
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であるか、Ｗは存在せず、
Ｙは、ＮＨ、Ｏであるか、存在せず、
Ｚは存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ１はＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３は、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、
Ｒ７は、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する）を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
式（ＩＩｃ）：
【化５】
（式中、
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であるか、Ｗは存在せず、
ＹはＮＨ、Ｏであるか、存在せず、
Ｚは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ３は、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルからなる群から選択される）を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
式（ＩＩｃ）：
【化６】
（式中、
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ＹはＮＨ、Ｏであるか、存在せず、
Ｚは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ３は、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、またはピリジン−４−イルであり、
Ｒ７は、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イルおよびベンゾチアゾール−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、または５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
式（ＩＩｃ）：
【化７】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２ＣＨ２−であるか、存在せず、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、ピロリジニル、モルホリニル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、アミノ、および４−アセチル−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたフェニル、ピリジニル、ピロリル、またはイソキサゾリルである）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
式（ＩＩｃ）：
【化８】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２ＣＨ２−であるか、存在せず、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、ピロリジニル、モルホリニル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、アミノ、および４−アセチル−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
式（ＩＩｃ）：
【化９】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ２〜８ジアルキルアミノであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＣ２〜８ジアルキルアミノは、ヒドロキシルで必要に応じて置換され、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｒ３がＨ、Ｃｌ、またはＢｒであり、
Ｒ４が、アミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、または−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
式（ＩＩｅ）：
【化１０】
（式中、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ７は、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたフェニル、ピリジニル、ピロリル、またはイソキサゾリルである）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
式（ＩＩｅ）：
【化１１】
（式中、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
前記化合物が、以下：
４−クロロ−Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−エトキシ］−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−エトキシ］−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−フルオロ−ベンジル）−尿素；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−ベンジル−３−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−尿素；
１−（３−フルオロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−尿素；
１−（４−クロロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−エトキシ］−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
１−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−ｐ−トリル−尿素；
１−（４−クロロ−フェニル）−３−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−尿素；
４−クロロ−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−クロロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−クロロ−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−（２−アミノ−エトキシ）−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−（２−アミノ−エトキシ）−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−６−メトキシ−ニコチンアミド；
１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−アミド；
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−アミド；
Ｎ−｛５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；および
Ｎ−｛５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−ピリジン−３−イル｝−３−メトキシ−ベンズアミドからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項５１】
個体における５−ＨＴ２Ａ関連障害を治療する方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５２】
請求項４８に記載の方法であって、前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、個体の冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、および心房細動からなる群から選択され、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５３】
個体における血小板凝集に関連する容態を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、該治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５４】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けた個体における血餅形成リスクを軽減するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５５】
心房細動に罹患した個体における血餅形成リスクを軽減するための方法であって、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５６】
個体における睡眠障害を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５７】
前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記睡眠障害が睡眠時随伴症である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
個体における糖尿病関連障害を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６０】
個体における進行性多巣性白質脳症を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６１】
個体における高血圧症を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、該治療を必要とする個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６２】
個体における疼痛を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、該治療を必要とする個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６３】
５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、および心房細動からなる群から選択される５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
血小板凝集に関連する容態の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けた個体における血餅形成リスクの軽減において用いるための医薬の製造のための請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、使用。
【請求項６７】
個体における血餅形成リスクの軽減において用いるための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
心房細動に罹患した個体における血餅形成リスクの軽減において用いるための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
睡眠障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
睡眠異常の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
睡眠時随伴症の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
糖尿病関連障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
進行性多巣性白質脳症の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
高血圧症の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
疼痛の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
療法によるヒトまたは動物の５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療のための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、および心房細動からなる群から選択される５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療のための方法で使用するための請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
療法によるヒトまたは動物の身体における血小板凝集に関連する容態の治療のための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けた個体における血餅形成リスクを軽減する方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
個体における血餅形成リスクを軽減する方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
心房細動に罹患した個体における血餅形成リスクを軽減するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
療法によるヒトまたは動物の身体における睡眠障害を治療するための方法で使用するための請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
療法によるヒトまたは動物の身体における睡眠異常を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
療法によるヒトまたは動物の身体における睡眠時随伴症を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
療法によるヒトまたは動物の身体における糖尿病関連障害を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
療法によるヒトまたは動物の身体における進行性多巣性白質脳症を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
療法によるヒトまたは動物の身体における高血圧症を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
療法によるヒトまたは動物の身体における疼痛を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能なキャリアとを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化１】
式中、
ＶはＯまたはＮＨであり、
Ｗは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソからなる群から独立して選択される１〜８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレンであるか、Ｗは存在せず、
Ｙは、Ｏ、ＮＨであるか、存在せず、
Ｚは、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソからなる群から独立して選択される１〜８個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレンまたはＣ３〜６シクロアルキレンであるか、Ｚは存在せず、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群から選択され、ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリール、およびフェニル基は、それぞれ、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換され、
Ｒ４は、Ｈ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ヘテロビシクリル、またはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ２〜６ジアルキルアミノ、ヘテロビシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルチオ、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルキルカルボニル、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロ、およびスルホンアミドからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、
Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであり、ここで、該Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦ、Ｃｌ、またはＢｒで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成し、ここで、該Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、ヘテロシクリル、およびフェニルは、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アシルオキシ、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ２〜８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、およびニトロからなる群から独立して選択される１〜５個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換される）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式（Ｉｃ）：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（Ｉｅ）：
【化３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４】
ＶがＯである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｗがオキソで必要に応じて置換されたＣ１〜４アルキレンである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｗが−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｗが存在しない、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項９】
ＹがＮＨである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ＹがＯである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｙが存在しない、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｚが存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｚが存在しないか−ＣＨ２−である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｚが存在しない、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣ１〜６アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１が−ＣＨ３である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ２がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ３がＨまたはハロゲンである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ３がＨ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ４がＨである、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールが、Ｃ１〜６アルキル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、およびカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシが、Ｃ１〜５アシル，Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヒドロキシル、およびフェニルでそれぞれ必要に応じて置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、およびカルボ−Ｃ１〜６−アルコキシが、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルでそれぞれ必要に応じて置換される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ４が、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｆ、フェニル、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、ＯＣＨ２−フェニル、ＣＨ２−フェニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、−ＮＨ２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＦ３、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、およびＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、アゼチジン−１−イル、チオモルホリン−４−イル、モルホリン−２−イル、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、［１，４］オキサゼパン−４−イル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル、ピペリジン−２−イル、アゼパン−１−イル、ピロリジン−３−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、およびイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ４が、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼチジニル、チオモルホリニル、および７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ４がＣ１〜６アシルでそれぞれ必要に応じて置換された、ピロリジニル、モルホリニル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジニルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ４が、ピロリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル、および４−アセチル−ピペラジン−１−イルからなる群から選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ５およびＲ６が共にＨである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ７がＨである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ，Ｃ１〜６ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、Ｃ１〜８アルキル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ７が、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ヒドロキシル、ＯＣＦ３、およびＣＮからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、メチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、フェニル、ナフタレン−１−イル、シクロプロピル、シクロブチル；シクロペンチル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルからなる群から選択されるか、２つの隣接する置換基が該フェニルと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ７が、メチル、イソ−プロピル、イソ−ブチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、２−メチル−プロペニル、３−メチル−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、およびシクロペンチルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ７が、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ７が、４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ７が、ピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、チオフェン−２−イル、フラン−２−イル、５−クロロ−チオフェン−２−イル、ベンゾチオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、５−メチル−イソオキサゾール−３−イル、およびピリジン−４−イルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ７が、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
式（ＩＩａ）：
【化４】
（式中、
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であるか、Ｗは存在せず、
Ｙは、ＮＨ、Ｏであるか、存在せず、
Ｚは存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ１はＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ３は、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、
Ｒ７は、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ２〜８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜７シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたＣ１〜８アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、アリール、Ｃ３〜７シクロアルキル、またはヘテロアリールであるか、２つの隣接する置換基が該アリールまたはヘテロアリールと共にＦで必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する）を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
式（ＩＩｃ）：
【化５】
（式中、
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−であるか、Ｗは存在せず、
ＹはＮＨ、Ｏであるか、存在せず、
Ｚは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ３は、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、Ｃ１〜６アシル、Ｃ１〜１２アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜４アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、Ｃ１〜４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、Ｃ２〜６ジアルキルカルボキサミド、ホルミル、ハロゲン、Ｃ１〜４ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシル、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたヘテロビシクリルまたはヘテロシクリルであり、ここで、該Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アシルオキシ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキルカルボキサミド、アミノ、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、およびヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、カルボ−Ｃ１〜６−アルコキシ、カルボキシ、およびフェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換され、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル、フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−ブロモ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−メチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、３−アセチル−フェニル、４−メチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３，５−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、ナフタレン−１−イル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，４，５−トリフルオロ−フェニル、２，３，４−トリフルオロ−フェニル、３，４−ジクロロ−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−クロロ−３−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−４−メチル−フェニル、４−フルオロ−３−メチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−４−フルオロ−フェニル、２，６−ジクロロ−フェニル、４−シアノ−フェニル、２，５−ジクロロ−フェニル、およびベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルからなる群から選択される）を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
式（ＩＩｃ）：
【化６】
（式中、
Ｗは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−であり、
ＹはＮＨ、Ｏであるか、存在せず、
Ｚは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、１，１−シクロプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｒ３は、Ｈまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、およびＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２−フェニルからなる群から独立して選択される置換基でそれぞれ必要に応じて置換された、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、ピペリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、またはピリジン−４−イルであり、
Ｒ７は、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イルおよびベンゾチアゾール−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、または５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
式（ＩＩｃ）：
【化７】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２ＣＨ２−であるか、存在せず、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、ピロリジニル、モルホリニル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、アミノ、および４−アセチル−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ７は、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたフェニル、ピリジニル、ピロリル、またはイソキサゾリルである）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
式（ＩＩｃ）：
【化８】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２ＣＨ２−であるか、存在せず、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、ピロリジニル、モルホリニル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、アミノ、および４−アセチル−ピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
式（ＩＩｃ）：
【化９】
（式中、
Ｗは−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ４は、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、またはＣ２〜８ジアルキルアミノであり、ここで、該Ｃ１〜６アルキルアミノおよびＣ２〜８ジアルキルアミノは、ヒドロキシルで必要に応じて置換され、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｒ３がＨ、Ｃｌ、またはＢｒであり、
Ｒ４が、アミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、または−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項４５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
式（ＩＩｅ）：
【化１０】
（式中、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ７は、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、およびＣ１〜４ハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つの置換基でそれぞれ必要に応じて置換されたフェニル、ピリジニル、ピロリル、またはイソキサゾリルである）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
式（ＩＩｅ）：
【化１１】
（式中、
ＹはＮＨであるか、存在せず、
Ｚは−ＣＨ２−であるか、存在せず、
Ｒ３はＨまたはハロゲンであり、
Ｒ７は、４−クロロ−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル、３−クロロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メチル−フェニル、フェニル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、および５−メチル−イソオキサゾール−３−イルからなる群から選択される）またはその薬学的に許容可能な塩を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
前記化合物が、以下：
４−クロロ−Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−エトキシ］−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−エトキシ］−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
１−（４−クロロ−ベンジル）−３−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−フルオロ−ベンジル）−尿素；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−ベンジル−３−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−尿素；
１−（３−フルオロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−尿素；
１−（４−クロロ−フェニル）−３−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−アセトアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）−エトキシ］−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
１−［６−メトキシ−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−ｐ−トリル−尿素；
１−（４−クロロ−フェニル）−３−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−尿素；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−尿素；
４−クロロ−Ｎ−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（３−クロロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−４−クロロ−ベンズアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−２−（４−クロロ−フェニル）−アセトアミド；
１−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−（４−クロロ−フェニル）−尿素；
Ｎ−［５−（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−［２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−（２−アミノ−エトキシ）−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［６−（２−アミノ−エトキシ）−５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリジン−３−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−６−メトキシ−ニコチンアミド；
１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−アミド；
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸［５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−メトキシ−ピリジン−３−イル］−アミド；
Ｎ−｛５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−ピリジン−３−イル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；および
Ｎ−｛５−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−６−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−ピリジン−３−イル｝−３−メトキシ−ベンズアミドからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項５１】
個体における５−ＨＴ２Ａ関連障害を治療する方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５２】
請求項４８に記載の方法であって、前記５−ＨＴ２Ａ関連障害が、個体の冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、および心房細動からなる群から選択され、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５３】
個体における血小板凝集に関連する容態を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、該治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５４】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けた個体における血餅形成リスクを軽減するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５５】
心房細動に罹患した個体における血餅形成リスクを軽減するための方法であって、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５６】
個体における睡眠障害を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項５７】
前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記睡眠障害が睡眠時随伴症である、請求項５６に記載の方法。
【請求項５９】
個体における糖尿病関連障害を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６０】
個体における進行性多巣性白質脳症を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６１】
個体における高血圧症を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、該治療を必要とする個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６２】
個体における疼痛を治療するための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、該治療を必要とする個体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６３】
５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、および心房細動からなる群から選択される５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
血小板凝集に関連する容態の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６６】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けた個体における血餅形成リスクの軽減において用いるための医薬の製造のための請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用であって、治療有効量の請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物または請求項５０に記載の薬学的組成物を、治療を必要とする該個体に投与する工程を含む、使用。
【請求項６７】
個体における血餅形成リスクの軽減において用いるための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
心房細動に罹患した個体における血餅形成リスクの軽減において用いるための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
睡眠障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
睡眠異常の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
睡眠時随伴症の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
糖尿病関連障害の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
進行性多巣性白質脳症の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
高血圧症の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
疼痛の治療で使用するための医薬の製造のための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
療法によるヒトまたは動物の５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療のための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、および心房細動からなる群から選択される５−ＨＴ２Ａ関連障害の治療のための方法で使用するための請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
療法によるヒトまたは動物の身体における血小板凝集に関連する容態の治療のための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
血管形成術または冠動脈バイパス形成手術を受けた個体における血餅形成リスクを軽減する方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
個体における血餅形成リスクを軽減する方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
心房細動に罹患した個体における血餅形成リスクを軽減するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
療法によるヒトまたは動物の身体における睡眠障害を治療するための方法で使用するための請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
療法によるヒトまたは動物の身体における睡眠異常を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
療法によるヒトまたは動物の身体における睡眠時随伴症を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
療法によるヒトまたは動物の身体における糖尿病関連障害を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
療法によるヒトまたは動物の身体における進行性多巣性白質脳症を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
療法によるヒトまたは動物の身体における高血圧症を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
療法によるヒトまたは動物の身体における疼痛を治療するための方法で使用するための、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容可能なキャリアとを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【公表番号】特表２００９−５３３４４２（Ｐ２００９−５３３４４２Ａ）
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５４１５（Ｐ２００９−５０５４１５）
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０６００
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０６００
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】
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