明細書に定義された、式（Ｉ）の置換ピロロ−ピラゾール誘導体及び薬学的に許容されるその塩、その調製方法、及びそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
（もっと読む）

ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３及びＡｒは、明細書に定義されたとおりである）の３，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタン化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体のアンタゴニストであり、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染の治療又は予防にあるいはＡＩＤＳ又はＡＲＣの処置に有用である。本発明はさらに、ＣＣＲ５アンタゴニストで軽減される疾患の処置方法を提供する。本発明は、これら疾患を処置するための医薬組成物及び化合物の使用方法を包含する。本発明はさらに式（Ｉ）の化合物の製法を包含する。
（もっと読む）

本発明は、ｐ５３とＭＤＭ２との間の相互作用の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明は、さらに、細胞増殖を阻害し、細胞死を誘導し、細胞周期停止を誘導し、および／または追加の薬剤に対して細胞を感作させるためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】新規な抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】インターロイキン６（IL-6）受容体に結合する抗体と、抗腫瘍作用を有する白金化合物又はマイトマイシンＣから選択される抗腫瘍剤とを有効成分とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

局部炎症性疾患に罹患している被験体の標的へ治療レベルのＮＳＡＩＤを送達するために有用な局所用組成物が開示される。本発明の組成物は薬物と溶媒系とを含んでおり、該溶媒系は少なくとも２種のアルコール溶媒を含んでおり、該溶媒系は、上記薬物を可溶化するために十分な量で存在しており、該溶媒系はアルカノールの濃度が低い系であり、上記組成物は単一性組成物である。溶媒系は例えば、上記少なくとも２種のアルコール溶媒の一方が、ポリエチレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ジプロイレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノールまたはそれらの誘導体である溶媒系である。場合によっては上記局部炎症性疾患は、偽性尋常性毛瘡、皮膚炎、乾癬、傷、または日焼けである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なオキシインドール誘導体（置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１に定義されている。）、これら誘導体を含む医薬、バソプレッシン依存性疾患および／またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療におけるこれの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

（もっと読む）

【課題】効率的に、かつ容易に、獲得免疫機構を有する生物に対する薬剤の副作用を緩和する物質を評価する方法及びスクリーニングする方法を提供すること；並びに、前記方法により評価又はスクリーニングされた物質を利用し、獲得免疫機構を有する生物に対する薬剤の副作用を緩和するための副作用緩和剤を提供すること。
【解決手段】（ａ）自然免疫機構のみを有する生物に薬剤及び被検物質を投与する工程、（ｂ）前記自然免疫機構のみを有する生物における前記薬剤の副作用を検出する工程、（ｃ）前記被検物質が前記副作用を緩和するか否かを評価する工程、を含む評価方法；更に、（ｄ）前記副作用を緩和すると評価された物質を選択する工程、を含むスクリーニング方法；並びに、食用油を有効成分とする、薬剤の副作用を緩和する副作用緩和剤である。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
（もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

（もっと読む）

【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ピペラジン、ジアゼパンやアザビシクロオクタン等の環状ジアミン化合物の一方の窒素原子にβ-アミノ酸が統合し、更に他方の窒素原子にもアシル基を有するジアシルピペラジン誘導体又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

白血病などの血液学的障害の治療方法、予防方法又は管理方法を開示する。本方法は、SNS-595の投与を包含する。この化合物を、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法、又は免疫療法と共に使用する治療方法も提供する。特定の実施態様において、本治療方法は、Ara-Cと組合せてSNS-595を投与することを含む。本方法の使用に適切な医薬組成物及び単回単位剤形も開示する。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にイノシトール １，４，５−トリスリン酸 ３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】強力な効能を有し、薬剤の副作用を低減した肥満治療剤の提供。
【解決手段】選択的β３アドレナリン受容体作動薬であり肥満症にも有効な6-[2-(R)-[(2-(R)-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチル)アミノ]プロピル]-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-(R)-カルボン酸又はその薬理学的に許容される塩と以下の薬剤からなる群から選択される少なくとも１種とを組み合せた肥満治療剤。 （１）アシル-エストロゲン （２）オピオイド・アンタゴニスト （３）モノアミン再取り込み阻害剤 （４）リパーゼ阻害剤 （５）レプチン （６）CNTF（毛様体神経栄養因子） （７）CNTF誘導体 （８）トピラメート （９）インスリン （１０）インスリン分泌促進剤 （１１）ビグアナイド （１２）αグルコシダーゼ阻害剤 （１３）インスリン抵抗性改善剤 （１４）HMG-CoA還元酵素阻害剤 （１５）陰イオン交換樹脂 （１６）クロフィブラート系薬剤 及び （１７）ニコチン酸系薬剤 （もっと読む）

ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

（もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
（もっと読む）