置換オキシインドール誘導体類およびバソプレッシンおよび/またはオキシトシン受容体リガンドとしてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の新規なオキシインドール誘導体(置換基R1、R2、A、BおよびYは請求項1に定義されている。)、これら誘導体を含む医薬、バソプレッシン依存性疾患および/またはオキシトシン依存性疾患の予防および/または治療におけるこれの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
少なくとも1個の下記一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【化18】
[式中、
Aは、RA1、RA2、RA3および/またはRA4を含む群から選択される1、2、3もしくは4個の残基で置換されていても良いC6−C10−アリールであり、RA1、RA2、RA3およびRA4は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、各場合において置換されていても良いORA5、CORA5、COORA5、SRA5、C3−C7−シクロアルキル、OCORA5、SO2NRA6RA7、CONRA6RA7、C0−C4−アルキレン−CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C0−C4−アルキレン−ORA5、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C0−C4−アルキレン−CORA5、SO2RA5、C0−C4−アルキレン−COORA5、O−C1−C4−アルキレン−COORA5、C0−C4−アルキレン−SRA5、C0−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C0−C4−アルキレン−OCORA5、C0−C4−アルキレン−NRA6RA7、C0−C4−アルキレン−SO2NRA6RA7、C0−C4−アルキレン−CONRA6RA7、C1−C4−アルキレン−OCONRA6RA7、C1−C4−アルキレン−SORA5、C1−C4−アルキレン−SO2RA5、NHCOO−C0−C4−アルキレン−アリール、NHCOOH、NH2、NH(C1−C4−アルキル)、N(C1−C4−アルキル)2、NHCHO、NHCONH2、N(C0−C4−アルキレン)CONH2、N(C0−C4アルキレン)CONH(C1−C4−アルキル)、NHCOCH3、NO2、(CH2)0−2−OH、O−C1−C6−アルキル、(CH2)0−2−O−C1−C4−アルキル、O−C0−C4−アルキレン−フェニル、フェニルを含む群から選択され、
互いに隣接して(「オルト」)配置された前記残基RA1、RA2、RA3およびRA4のうちの2つは、置換されていても良い縮合した飽和、不飽和および/または芳香族の3から10員炭素環または環状アセタール−O−CH2−CH2−O−もしくは−O−CH2−O−または縮合フラン環(−OCH=CH−)を形成していても良く、
RA5は、これのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐のC1−C6−アルキル残基または直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4アルキレン−C3−C7−シクロアルキルもしくはC1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール残基を示し、
RA6およびRA7は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−アリール残基または−SO2RA5、−CO2RA5、−CO−NRA5RA5または−CORA5残基を示し、または
RA6およびRA7はこれらが結合している窒素原子と一体となって3、4、5、6もしくは7員の飽和もしくは不飽和窒素複素環であり、この環は、O、SおよびNRA76の群からの別のヘテロ原子を有していても良く、置換されていなくおよび/または1、2、3もしくは4個の置換基RA77を有することができ、
RA76は、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルおよびC1−C6−ハロアルキルカルボニルから選択され、
RA77は、RA76について示された意味のいずれかを有しまたはハロゲンであり、窒素複素環のC原子に結合した2個の置換基RA77はカルボニル酸素を形成していても良く、
Bは、芳香族もしくは部分芳香族のC6−C10の単環もしくは縮合二重環であり、この環はRB1、RB2、RB3およびRB4を含む群から選択される多くとも4個の残基で置換されていても良く、RB1、RB2、RB3およびRB4は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、ORB5、CORB5、COORB5、SRB5、C3−C7−シクロアルキル、OCORA5、SO2NRA6RA7、CONRA6RA7、(C6−C10)−アリール、(C3−C10)ヘタリール、NRB6RB7、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、OCORB5、SO2NRB6RB7、CONRB6RB7、C0−C4−アルキレン−CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C0−C4−アルキレン−ORB5、O−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)アリール、O−C0−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール、C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C0−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C0−C4−アルキレンNRB6RB7、C0−C4−アルキレン−CORB5、SO2RB5、C0−C4−アルキレン−COORB5、O−C1−C4−アルキレン−COORB5、C0−C4−アルキレン−SRB5、C0−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C0−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C0−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニル、C0−C4−アルキレン−OCORB5、C0−C4−アルキレン−SO2NRB6RB7、C0−C4−アルキレン−CONRB6RB7、C1−C4−アルキレン−OCONRB6RB7、C1−C4−アルキレン−SORB5、C1−C4−アルキレン−SO2RB5、NHCOO−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、NHCOO−(C6−C10)−アリール、NH2、NH(C1−C4−アルキル)、N(C1−C4−アルキル)2、モルホリン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−ピペラジン−1−イル、4−(C1−C4−アルキル)−ピペラジン−1−イルを含む群から選択され;
互いに隣接して(「オルト」)配置された残基RB1、RB2、RB3またはRB4の内の2個は、同一のもしくは異なる残基C1−C6−アルキル、OCH3もしくはハロゲンで1回もしくは複数回置換されていても良い縮合した不飽和もしくは芳香族の3から10員の炭素環を形成していても良く、
RB5はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル−、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ−、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)−アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレン残基を示しまたは置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C3−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリールを示し、
RB6およびRB7は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ−(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレン残基または置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C2−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール残基または−SO2RB5、−CO2RB5、−CO−NRB5RB5またはCORB5残基を示し;または
RB6およびRB7は、これらのそれぞれの存在に関係なく一体となって、3から7員の置換されていても良いまたは好ましくはC1−C6−アルキル、OMe、ハロゲンで置換された飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を表し、この複素環は環窒素原子以外に、O、NおよびSを含む群から選択される3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を含むことができ、この複素環上で置換されていても良い2個の残基RXおよびRXは一体となって、縮合した飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を表していても良く、この複素環はO、NおよびSを含む群から選択される3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を含むことができ、この環は置換されていても良くまたは別の置換されていても良い環がこの環上に縮合していることができ、
R1およびR2は互いに独立に、残基水素、Br、F、Cl、I、C1−C4−アルキレン−CN、CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C1−C4−アルキレン−ORX1、ORX1、O−C1−C4−アルキレン−(C6−C10)アリール、O−(C6−C10)−アリール、O−C1−C4−アルキレン−ヘタリール、O−ヘタリール、C1−C4−アルキレン(C6−C10)−アリール、(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−ヘタリール、(C2−C10)−ヘタリール、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−アルキレン−NRX2RX3、NRX2RX3、C1−C4アルキレン−CORX1、CORX1、SO2RX1、C1−C4−アルキレン−COORX1、COORX1、OC1−C4−アルキレン−COORX1、C1−C4−アルキレン−SRX1、SRX1、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニル、C3−C7−複素環アルケニル、C1−C4−アルキレン−OCORX1、OCORX1、C1−C4−アルキレンSO2NRX2RX3、SO2NRX2RX3、C1−C4−アルキレン−CONRX2RX3、CONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−OCONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−SORX1、C1−C4−アルキレン−SO2RX1、NHCOO−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリールもしくはNHCOO−(C6−C10)−アリールのうちのいずれかを示し、
RX1はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ−(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)−アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレン残基または置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C2−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリールを示し、
RX2およびRX3は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ−(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)−アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレンまたは置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C2−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール残基または−SO2RX1、−CO2RX1、−CO−NRX1RX1もしくはCORX1残基を示し、または
RX2およびRX3が一体となって、置換されていても良い、好ましくはC1−C6−アルキル、OCH3および/またはハロゲンで置換されていても良い3、4、5、6もしくは7員の飽和、不飽和もしくは芳香族の(C2−C10)−複素環を形成することができ、この環は環窒素原子以外に、O、NおよびSを含む群から選択される1、2もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を含んでいても良く、この複素環上で置換された2個の残基RX4およびRX5は一体となって合計環原子数が3から21である単環、縮合二重環もしくは縮合三重環を形成していることができ、これらはそれぞれ飽和、不飽和もしくは芳香族であることができ、C1−C6−アルキル、OCH3およびハロゲンを含む群から選択される6個以下の残基で置換されていても良く、少なくとも1個の環が1個の環窒素原子を含むことができ、およびさらに、各環は、互いに独立に3個以下の別の異なるもしくは同一のO、NおよびSを含む群から選択されるヘテロ原子を含んでいることができ、
または
R1およびR2は互いに独立に、水素またはN、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する置換されていないまたは1回、2回もしくは3回同じにもしくは異なって置換された5もしくは6員の芳香族複素環を示し、この芳香族複素環は1、2もしくは3個の置換基RX1を有することができ、この置換基は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基水素、Br、F、Cl、I、C1−C4−アルキレン−CN、CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C1−C4−アルキレン−ORX1、ORX1、O−C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、O−(C6−C10)−アリール、O−C1−C4−アルキレン−ヘタリール、O−ヘタリール、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−ヘタリール、(C2−C10)−ヘタリール、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−アルキレン−NRX2RX3、NRX2RX3、C1−C4−アルキレン−CORX1、CORX1、SO2RX1、C1−C4−アルキレン−COORX1、COORX1、OC1−C4−アルキレン−COORX1、C1−C4−アルキレン−SRX1、SRX1、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニル、C3−C7−複素環アルケニル、C1−C4−アルキレン−OCORX1、OCORX1、C1−C4−アルキレンSO2NRX2RX3、SO2NRX2RX3、C1−C4−アルキレン−CONRX2RX3、CONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−OCONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−SORX1、C1−C4−アルキレンSO2RX1、NHCOO−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリールもしくはNHCOO−(C6−C10)−アリールを含む群から選択され、残基RX1、RX2およびRX3は、上記で述べた意味を有し;
Yは、残基−(Ry)−(Z)−であり、Ryは一般式
【化19】
を示し、
RY1、RY2、RY3、RY4、RY5およびRY6は互いに独立に、H、C1−C6−アルキルおよびC3−C7−シクロアルキルを含む群から選択され、
nは、整数1、2もしくは3を表し、
mは、整数0、1、2もしくは3を表し、
残基RY1とおよび残基RY2およびRY3のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え;
または
残基RY1とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え;
および/または
残基RY1およびRY2のうちの1個もしくは2個とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの1個もしくは2個とは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、4、5、6および/または7員環要素を有する飽和もしくは不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環構造を与え;
または
残基RY1とおよび残基RY2およびRY3のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え、さらには残基RY1およびRY2のうちの1個もしくは2個とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの1個もしくは2個とは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、全体で、飽和もしくは不飽和の二環式もしくは三環式環構造が形成されるように合体し、この環構造は4、5、6および/または7員環員を有しており;
または
残基RY1とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え、加えて残基RY1およびRY2のうちの1個もしくは2個とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの1個もしくは2個とは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、全体で、飽和もしくは不飽和の二環式もしくは三環式環構造を形成するように合体し、この環構造は4、5、6および/または7員環員を有しており;
4、5、6もしくは7員の飽和もしくは不飽和の単環、二環もしくは三環式の環またはこのようにして形成された4、5、6および/または7員環員を有する環構造はさらに、環員としてO、SおよびNRYY5を含む群から選択される別のヘテロ原子を有していても良く、RYY5はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、C1−C4−アルキルもしくはC3−C7−シクロアルキルを表すことができ、
前記4、5、6もしくは7員の飽和もしくは不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環またはこのようにして形成された4、5、6および/または7員環員を有する環構造は、1個もしくは2個の置換基RYY6およびRYY7を有することができ、この置換基は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、オキソ(−C=O)、CN、ORYY8、NRYY9RYY10、C1−C6−アルキレン−NRYY9RYY10、SO2NRYY9RYY10、CONRYY9RYY10およびハロゲンを含む群から選択され;
Zは、N、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員の飽和または完全もしくは部分不飽和の複素環もしくは芳香族ヘテロアリール環であり、この複素環もしくはヘテロアリール環は、1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基RZ1を有することができ、これらの置換基は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−アルキルオキシ、CF3、CHF2、CH2F、C1−C6−ハロアルキルオキシ、OCH3、OCF3、OCHF2、CN、ORZ2、NRZ3RZ4、NSO2−C1−C6−アルキル、NSO2−C3−C6−シクロアルキル、NO2、SRZ5、SO2RZ5、SO2NRZ3RZ4、CONRZ3RZ4、COORZ5、CORZ6、C1−C4−ハロアルキルオキシ、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキルオキシ、C3−C7−ハロシクロアルキルオキシおよびハロゲンを含む群から選択され;
RZ1、RZ2、RZ3、RZ4、RZ5およびRZ6は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、H、置換されていても良いC1−C6−アルキル、置換されていても良いC3−C7−シクロアルキルおよび置換されていても良いフェニルを含む群から選択され、
RZ2はこれのそれぞれの存在に関係なく、残基−(CH2)p−CORZ7もしくは−CO−(CH2)p−CONRZ8RZ9であることもでき、
RZ7は、これのそれぞれの存在に関係なく、H、OH、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C3−C7−シクロアルキル、CH2CH2COOH、NRZ10RZ11、好ましくはH、CH3、C2H5、イソプロピル、シクロヘキシル、−CH2CH2COOH、NH2、N(CH3)2を示し:
RZ8およびRZ9は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、H、C1−C6−アルキルおよびC3−C6−シクロアルキルを含む群から選択され;または
RZ8およびRZ9は、これらのそれぞれの存在に関係なく、窒素とともに、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イルおよびチオモルホリン−4−イルを含む群から選択される環を形成していることができ;
RZ10は、これのそれぞれの存在に関係なく、H、C1−C6−アルキルまたはC3−C6−シクロアルキルを示し;
RZ11はこれのそれぞれの存在に関係なく、H、C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、−C(CH3)2CH2OH、−C(CH3)(CH2OH)2または−C(CH2OH)3を示し;または
RZ10およびRZ11は、これらのそれぞれの存在に関係なく、窒素とともに、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イルおよびチオモルホリン−4−イルを含む群から選択される環を形成していることができ;
RZ3はこれのそれぞれの存在に関係なく、基CORZ12を示すこともでき、RZ12はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、置換されていても良いC1−C4−アルキルもしくは置換されていても良いフェニルを意味しまたは、RZ3とRZ4がこれらのそれぞれの存在に関係なく一体となって、環員としてO、SおよびNRZ13を含む群から選択されるヘテロ原子を有することができる5員もしくは6員で飽和もしくは不飽和の炭素環を形成していることもでき、RZ13は水素もしくはC1−C4−アルキルを意味し、
pはこれのそれぞれの存在に関係なく、整数1もしくは2を示す。]
【請求項2】
R1、R2、AおよびYが、下記で別段の断りがない限り、請求項1に記載の意味を有し、
Bが、互いに独立に塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C1−C6−ハロアルキル、NH2、NH−(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、ハロゲン化C3−C6−シクロアルキルおよびハロゲン化C3−C6−シクロアルコキシを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されていても良いフェニル環である請求項1に記載の一般式(I)の少なくとも一つの化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項3】
R1、R2、AおよびYが、請求項1または2の意味を有し、
Bが、互いに独立に、水素、塩素、フッ素、CN、CH3、OCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2を含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されていても良いフェニル環である上記もしくは請求項1または2に記載の一般式(I)の少なくとも一つの化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項4】
R1、R2、AおよびYが、請求項1から3のうちのいずれか1項に記載の意味を有し、
Bが、フェニル、2−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、2−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−メチルフェニル、2−メトキシ−4−メトキシフェニル、2−イソブトキシ−5−メトキシフェニル、2−エトキシ−5−エチルフェニル、2−エトキシ−4−メトキシフェニルおよび4−シアノフェニルを含む群から選択される残基である少なくとも一つの請求項1から3のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項5】
R1、R2、AおよびYが、請求項1から4のうちのいずれか1項に記載の意味を有し、
Bが2,4−ジメトキシフェニルである少なくとも一つの請求項1から4のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項6】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、請求項1から5のうちのいずれか1項に記載の意味を有し、
R1およびR2が互いに独立に、水素、ハロゲン、F、Cl、Br、I、CN、C1−C6−アルキル、−O−C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、−O−C3−C6−シクロアルキル、ハロゲン化O−C1−C6−アルキル、ハロゲン化C1−C6−アルキル、ハロゲン化C3−C6−シクロアルキル、ハロゲン化−O−C3−C6−シクロアルキルならびにN、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する置換されていないまたは1回、2回もしくは3回同じにもしくは異なって置換された5員もしくは6員の芳香族複素環を含む群から選択される、少なくとも一つの、請求項1から5のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項7】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
R1およびR2が互いに独立に、水素、Cl、CN、OCH3、CH3およびN、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する置換されていないまたは1回、2回もしくは3回同じにもしくは異なって置換された5員もしくは6員の芳香族複素環を含む群から選択される、少なくとも一つの、請求項1から5のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項8】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
R1がCNであり、
R2が水素である、少なくとも一つの、請求項1から7のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項9】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、残基R1が5位にあって、水素とは異なる、少なくとも一つの、請求項1から8のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項10】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、置換されていないまたは互いに独立にハロゲン、CN、NO2、C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、NH2、NH−(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)、(C0−C6−アルキル)−NH−C1−C6−アルキレン、(C0−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)−N−C1−C6−アルキレン、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルカルボニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C6ハロシクロアルキルおよびC3−C6−ハロシクロアルコキシを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されているフェニル環である、少なくとも一つの、請求項1から9のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項11】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、互いに独立にフッ素、塩素、CN、NH2、CF3、CH3、C2H5、n−C3H7、i−C3H7、sec−C4H9、イソ−C4H9、tert−C4H9、C(O)CH3、SO2CH3、SO2CF3、OCF3、OCHF2、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、N,N−ジメチルアミノメチルおよびN−メチルアミノメチルを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されているフェニル環である、少なくとも一つの、請求項1から10のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項12】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、互いに独立にフッ素、塩素、CN、NH2、CF3、CH3、C2H5、n−C3H7、i−C3H7、sec−C4H9、イソ−C4H9、tert−C4H9、C(O)CH3、SO2CH3、SO2CF3、OCF3、OCHF2、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、N,N−ジメチルアミノメチル、N−メチルアミノメチルを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されており、置換基がある場合、この置換基は2位、3位もしくは4位に配置されており、2個の置換基がある場合、1個の置換基は2位に配置されており、他方は4位もしくは5位に配置されているフェニル環である少なくとも一つの、請求項1から11のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項13】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、互いに独立に2−フルオロ、4−フルオロ、2−クロロ、4−クロロ、2−メトキシ、2−メチル、2−エチル、3−メトキシ、4−メトキシ、2−エトキシ、4−エトキシ、4−トリフルオロメチル、4−ジフルオロメトキシ、4−トリフルオロメトキシ、4−メチル、4−エチル、4−イソプロピル、4−tert−ブチル、4−アセチル、4−ニトロ、4−シアノ、4−メチルスルホニル、2−メトキシメチル、4−アミノ、3−N,N−ジメチルアミノメチルおよび3−N−メチルアミノメチルを含む群から選択される少なくとも1個もしくは2個の残基で置換されたフェニル環である、少なくとも一つの、請求項1から12のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項14】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、2−メトキシフェニル、2−エトキシフェニル、2−エトキシ−4−フルオロフェニル、2−エトキシ−5−メトキシフェニル、2−クロロフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,3−ジメトキシフェニル、2,5−ジメトキシフェニル、2−メトキシメチルフェニル、3−N,N−ジメチルアミノメチルフェニル、2−メトキシ−3−N,N−ジメチルアミノメチルフェニルおよび2−メトキシ−3−N−メチルアミノメチルフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、2−フルオロ−4−シアノフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−4−エトキシフェニル、4−クロロ−2−フルオロフェニル、4−フルオロ−2−メチルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−(トリフルオロメトキシ)フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、4−アミノフェニル、4−メチルフェニル、4−(メチルスルホニル)フェニル、4−ジフルオロメトキシフェニル、4−アセチルフェニル、4−エトキシフェニル、2−メトキシ−4−ニトロフェニル、2−エトキシ−4−メトキシフェニルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から13のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項15】
R1、R2、AおよびBが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Yが、下記の残基Y1からY24
【化20】
を含む群から選択される残基を示し;
Zが上記の意味を有しており、または
Yが、残基(RY)−(Z)を意味し、
RYが、下記の残基
【化21】
の群から選択される残基を示し、
RYは1個もしくは2個の置換基RYY6およびRYY7で置換されていても良く、RYY6およびRYY7が互いに独立に前記で定義の通りであり、
Zが、下記の残基
【化22】
の群から選択される残基を示し、
Zは1個もしくは2個の置換基RYY6およびRYY8で置換されていても良く、RYY6およびRYY7は、互いに独立におよびこれらの存在に関係なく前記で定義の通りである、少なくとも一つの、請求項1から14のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項16】
R1、R2、AおよびBが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Yが、下記の残基Y1からY6およびY14からY17
【化23】
を含む群から選択される残基を示し、
Zが上記の意味を有する、少なくとも一つの、請求項1から14のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項17】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、N、OおよびS含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員で飽和もしくは完全もしくは部分不飽和の複素環もしくは芳香族ヘテロアリール環であり、前記複素環もしくはヘテロアリール環は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基水素、ハロゲン、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキル、O−C1−C4−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、NH2、N−オキサイド、NH(C1−C6−アルキル)およびN(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)を含む群から選択される1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基RZ1を有することができる、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項18】
R1、R2、A、BおよびRYが上記の意味を有し、
Zが、互いに独立に残基水素、ハロゲン、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OHまたは各場合で置換されていても良いO−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキル、O−C1−C4−ハロアルキル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、NH2、N−オキサイド、NH(C1−C6−アルキル)およびN(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)を含む群から選択される1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基で置換されていても良い4−ピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−トリアジニル、4−ピリミジニル、1,3−チアジン−2−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項19】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、下記の残基
【化24】
を含む群から選択される残基であり、
Zがさらに、RZ12および/またはRZ13で置換されていることができ、
RZ12は、水素、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、OH、O−C1−C4−アルキル、O−C0−C4−アルキレン−フェニル、NH2、NH(C1−C4−アルキル)もしくはN(C1−C4−アルキル)(C1−C4−アルキル)であり、
RZ13は、水素、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、OH、O(C1−C4−アルキル)、O−C0−C4−アルキレン−フェニル、NH2、NH(C1−C4−アルキル)もしくはN(C1−C4−アルキル)(C1−C4−アルキル)であり、
R14は、水素、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニルもしくはC0−C4−アルキレン−フェニルである、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項20】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、互いに独立に残基水素、塩素、フッ素、CN、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、イソプロピルおよびシクロプロピルを含む群から選択される1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基で置換されていても良い4−ピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−トリアジニル、4−ピリミジニル、1,3−チアジン−2−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項21】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、ピリジン−4−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、2−メチルピリジン−4−イル、2−エトキシピリジン−4−イル、2−フルオロピリジン−4−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−メチルピリジン−4−イル、3−フルオロピリジン−4−イル、N−オキソピリジン−4−イル、3,5−ジクロロピリジン−4−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−4−イル、2−イソプロピルピリジン−4−イル、2−エチルピリジン−4−イル、5−シアノピリジン−4−イル、1,3−チアゾール−2−イル、1,3,5−トリアジン−2−イルおよび1,3−ピリミジン−4−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項22】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、ピリジン−4−イルおよび2−メチル−ピリジン−4−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項23】
少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物を含む医薬。
【請求項24】
医薬として使用される、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物。
【請求項25】
少なくとも一つのバソプレッシン依存性および/またはオキシトシン依存性疾患の治療および/または予防のための、および/または、該疾患のうちの少なくとも一つの治療および/または予防用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項26】
尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常が起こる疾患を含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防のための、および/または、排尿の遅延、および/または前記疾患のうちの少なくとも一つの治療および/または予防用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項27】
高血圧、肺高血圧、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、PTCA(経皮的冠動脈形成術)、虚血性心疾患、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃炎関連血管攣縮、肝硬変、消化管の潰瘍、嘔吐、化学療法に関連する嘔吐および/または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防のための、および/または、前記疾患のうちの少なくとも一つの治療および/または予防用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項28】
情動障害の治療のための、および/または、情動障害治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項29】
不安障害および/またはストレス関連不安障害の治療のための、および/または、不安障害および/またはストレス関連不安障害の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項30】
記憶障害および/またはアルツハイマー病の治療のための、および/または、記憶障害および/またはアルツハイマー病の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項31】
精神病および/または精神異常の治療のための、および/または、精神病および/または精神異常の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項32】
クッシング症候群の治療のための、および/または、クッシング症候群の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項33】
睡眠障害の治療のための、および/または、睡眠障害の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項34】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常が起こる疾患を含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防ならびに排尿の遅延のための方法。
【請求項35】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における高血圧、肺高血圧、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、PTCA(経皮的冠動脈形成術)、虚血性心疾患、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃炎関連血管攣縮、肝硬変、消化管の潰瘍、嘔吐、化学療法に関連する嘔吐および/または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防のための方法。
【請求項36】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における情動障害の治療および/または予防のための方法。
【請求項37】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における不安障害および/またはストレス関連不安障害の治療のための方法。
【請求項38】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における記憶障害および/またはアルツハイマー病の治療のための方法。
【請求項39】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における精神病および/または精神異常の治療のための方法。
【請求項40】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者におけるクッシング症候群の治療のための方法。
【請求項41】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における睡眠障害の治療のための方法。
【請求項42】
モルヒネ類などの鎮痛薬の投与によって生じる鎮痛効果に対する耐性の発達を阻害するための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項43】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者におけるモルヒネ類などの鎮痛薬の投与によって生じる鎮痛効果に対する耐性の発達を阻害する方法。
【請求項1】
少なくとも1個の下記一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【化18】
[式中、
Aは、RA1、RA2、RA3および/またはRA4を含む群から選択される1、2、3もしくは4個の残基で置換されていても良いC6−C10−アリールであり、RA1、RA2、RA3およびRA4は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、各場合において置換されていても良いORA5、CORA5、COORA5、SRA5、C3−C7−シクロアルキル、OCORA5、SO2NRA6RA7、CONRA6RA7、C0−C4−アルキレン−CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C0−C4−アルキレン−ORA5、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C0−C4−アルキレン−CORA5、SO2RA5、C0−C4−アルキレン−COORA5、O−C1−C4−アルキレン−COORA5、C0−C4−アルキレン−SRA5、C0−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C0−C4−アルキレン−OCORA5、C0−C4−アルキレン−NRA6RA7、C0−C4−アルキレン−SO2NRA6RA7、C0−C4−アルキレン−CONRA6RA7、C1−C4−アルキレン−OCONRA6RA7、C1−C4−アルキレン−SORA5、C1−C4−アルキレン−SO2RA5、NHCOO−C0−C4−アルキレン−アリール、NHCOOH、NH2、NH(C1−C4−アルキル)、N(C1−C4−アルキル)2、NHCHO、NHCONH2、N(C0−C4−アルキレン)CONH2、N(C0−C4アルキレン)CONH(C1−C4−アルキル)、NHCOCH3、NO2、(CH2)0−2−OH、O−C1−C6−アルキル、(CH2)0−2−O−C1−C4−アルキル、O−C0−C4−アルキレン−フェニル、フェニルを含む群から選択され、
互いに隣接して(「オルト」)配置された前記残基RA1、RA2、RA3およびRA4のうちの2つは、置換されていても良い縮合した飽和、不飽和および/または芳香族の3から10員炭素環または環状アセタール−O−CH2−CH2−O−もしくは−O−CH2−O−または縮合フラン環(−OCH=CH−)を形成していても良く、
RA5は、これのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐のC1−C6−アルキル残基または直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4アルキレン−C3−C7−シクロアルキルもしくはC1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール残基を示し、
RA6およびRA7は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−アリール残基または−SO2RA5、−CO2RA5、−CO−NRA5RA5または−CORA5残基を示し、または
RA6およびRA7はこれらが結合している窒素原子と一体となって3、4、5、6もしくは7員の飽和もしくは不飽和窒素複素環であり、この環は、O、SおよびNRA76の群からの別のヘテロ原子を有していても良く、置換されていなくおよび/または1、2、3もしくは4個の置換基RA77を有することができ、
RA76は、C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルおよびC1−C6−ハロアルキルカルボニルから選択され、
RA77は、RA76について示された意味のいずれかを有しまたはハロゲンであり、窒素複素環のC原子に結合した2個の置換基RA77はカルボニル酸素を形成していても良く、
Bは、芳香族もしくは部分芳香族のC6−C10の単環もしくは縮合二重環であり、この環はRB1、RB2、RB3およびRB4を含む群から選択される多くとも4個の残基で置換されていても良く、RB1、RB2、RB3およびRB4は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、ORB5、CORB5、COORB5、SRB5、C3−C7−シクロアルキル、OCORA5、SO2NRA6RA7、CONRA6RA7、(C6−C10)−アリール、(C3−C10)ヘタリール、NRB6RB7、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、OCORB5、SO2NRB6RB7、CONRB6RB7、C0−C4−アルキレン−CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C0−C4−アルキレン−ORB5、O−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)アリール、O−C0−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール、C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C0−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C0−C4−アルキレンNRB6RB7、C0−C4−アルキレン−CORB5、SO2RB5、C0−C4−アルキレン−COORB5、O−C1−C4−アルキレン−COORB5、C0−C4−アルキレン−SRB5、C0−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C0−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C0−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニル、C0−C4−アルキレン−OCORB5、C0−C4−アルキレン−SO2NRB6RB7、C0−C4−アルキレン−CONRB6RB7、C1−C4−アルキレン−OCONRB6RB7、C1−C4−アルキレン−SORB5、C1−C4−アルキレン−SO2RB5、NHCOO−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、NHCOO−(C6−C10)−アリール、NH2、NH(C1−C4−アルキル)、N(C1−C4−アルキル)2、モルホリン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−ピペラジン−1−イル、4−(C1−C4−アルキル)−ピペラジン−1−イルを含む群から選択され;
互いに隣接して(「オルト」)配置された残基RB1、RB2、RB3またはRB4の内の2個は、同一のもしくは異なる残基C1−C6−アルキル、OCH3もしくはハロゲンで1回もしくは複数回置換されていても良い縮合した不飽和もしくは芳香族の3から10員の炭素環を形成していても良く、
RB5はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル−、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ−、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)−アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレン残基を示しまたは置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C3−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリールを示し、
RB6およびRB7は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ−(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレン残基または置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C2−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール残基または−SO2RB5、−CO2RB5、−CO−NRB5RB5またはCORB5残基を示し;または
RB6およびRB7は、これらのそれぞれの存在に関係なく一体となって、3から7員の置換されていても良いまたは好ましくはC1−C6−アルキル、OMe、ハロゲンで置換された飽和、不飽和もしくは芳香族の複素環を表し、この複素環は環窒素原子以外に、O、NおよびSを含む群から選択される3個以下の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を含むことができ、この複素環上で置換されていても良い2個の残基RXおよびRXは一体となって、縮合した飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環もしくは複素環を表していても良く、この複素環はO、NおよびSを含む群から選択される3個以下の異なるもしくは同一のヘテロ原子を含むことができ、この環は置換されていても良くまたは別の置換されていても良い環がこの環上に縮合していることができ、
R1およびR2は互いに独立に、残基水素、Br、F、Cl、I、C1−C4−アルキレン−CN、CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C1−C4−アルキレン−ORX1、ORX1、O−C1−C4−アルキレン−(C6−C10)アリール、O−(C6−C10)−アリール、O−C1−C4−アルキレン−ヘタリール、O−ヘタリール、C1−C4−アルキレン(C6−C10)−アリール、(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−ヘタリール、(C2−C10)−ヘタリール、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−アルキレン−NRX2RX3、NRX2RX3、C1−C4アルキレン−CORX1、CORX1、SO2RX1、C1−C4−アルキレン−COORX1、COORX1、OC1−C4−アルキレン−COORX1、C1−C4−アルキレン−SRX1、SRX1、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニル、C3−C7−複素環アルケニル、C1−C4−アルキレン−OCORX1、OCORX1、C1−C4−アルキレンSO2NRX2RX3、SO2NRX2RX3、C1−C4−アルキレン−CONRX2RX3、CONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−OCONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−SORX1、C1−C4−アルキレン−SO2RX1、NHCOO−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリールもしくはNHCOO−(C6−C10)−アリールのうちのいずれかを示し、
RX1はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ−(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)−アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレン残基または置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C2−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリールを示し、
RX2およびRX3は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、水素、直鎖もしくは分岐の置換されていても良いC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C1−C5−アルキレン−C1−C4−アルコキシ、モノもしくはビス−(C1−C6)−アルキルアミノ−(C1−C4)−アルキレンもしくは(C1−C6)−アシルアミノ−(C1−C4)−アルキレンまたは置換されていても良い(C6−C10)−アリール、C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルケニル、(C2−C10)−ヘタリール、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニルもしくはC1−C4−アルキレン−(C2−C10)−ヘタリール残基または−SO2RX1、−CO2RX1、−CO−NRX1RX1もしくはCORX1残基を示し、または
RX2およびRX3が一体となって、置換されていても良い、好ましくはC1−C6−アルキル、OCH3および/またはハロゲンで置換されていても良い3、4、5、6もしくは7員の飽和、不飽和もしくは芳香族の(C2−C10)−複素環を形成することができ、この環は環窒素原子以外に、O、NおよびSを含む群から選択される1、2もしくは3個の別の異なるもしくは同一のヘテロ原子を含んでいても良く、この複素環上で置換された2個の残基RX4およびRX5は一体となって合計環原子数が3から21である単環、縮合二重環もしくは縮合三重環を形成していることができ、これらはそれぞれ飽和、不飽和もしくは芳香族であることができ、C1−C6−アルキル、OCH3およびハロゲンを含む群から選択される6個以下の残基で置換されていても良く、少なくとも1個の環が1個の環窒素原子を含むことができ、およびさらに、各環は、互いに独立に3個以下の別の異なるもしくは同一のO、NおよびSを含む群から選択されるヘテロ原子を含んでいることができ、
または
R1およびR2は互いに独立に、水素またはN、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する置換されていないまたは1回、2回もしくは3回同じにもしくは異なって置換された5もしくは6員の芳香族複素環を示し、この芳香族複素環は1、2もしくは3個の置換基RX1を有することができ、この置換基は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基水素、Br、F、Cl、I、C1−C4−アルキレン−CN、CN、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルコキシ、NO2、C1−C4−アルキレン−ORX1、ORX1、O−C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、O−(C6−C10)−アリール、O−C1−C4−アルキレン−ヘタリール、O−ヘタリール、C1−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリール、(C6−C10)−アリール、C1−C4−アルキレン−ヘタリール、(C2−C10)−ヘタリール、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C1−C4−アルキルチオ、C1−C4−アルキレン−NRX2RX3、NRX2RX3、C1−C4−アルキレン−CORX1、CORX1、SO2RX1、C1−C4−アルキレン−COORX1、COORX1、OC1−C4−アルキレン−COORX1、C1−C4−アルキレン−SRX1、SRX1、C1−C4−アルキレン−C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルキル、C3−C7−複素環アルキル、C1−C4−アルキレン−C3−C7−複素環アルケニル、C3−C7−複素環アルケニル、C1−C4−アルキレン−OCORX1、OCORX1、C1−C4−アルキレンSO2NRX2RX3、SO2NRX2RX3、C1−C4−アルキレン−CONRX2RX3、CONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−OCONRX2RX3、C1−C4−アルキレン−SORX1、C1−C4−アルキレンSO2RX1、NHCOO−C0−C4−アルキレン−(C6−C10)−アリールもしくはNHCOO−(C6−C10)−アリールを含む群から選択され、残基RX1、RX2およびRX3は、上記で述べた意味を有し;
Yは、残基−(Ry)−(Z)−であり、Ryは一般式
【化19】
を示し、
RY1、RY2、RY3、RY4、RY5およびRY6は互いに独立に、H、C1−C6−アルキルおよびC3−C7−シクロアルキルを含む群から選択され、
nは、整数1、2もしくは3を表し、
mは、整数0、1、2もしくは3を表し、
残基RY1とおよび残基RY2およびRY3のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え;
または
残基RY1とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え;
および/または
残基RY1およびRY2のうちの1個もしくは2個とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの1個もしくは2個とは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、4、5、6および/または7員環要素を有する飽和もしくは不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環構造を与え;
または
残基RY1とおよび残基RY2およびRY3のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え、さらには残基RY1およびRY2のうちの1個もしくは2個とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの1個もしくは2個とは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、全体で、飽和もしくは不飽和の二環式もしくは三環式環構造が形成されるように合体し、この環構造は4、5、6および/または7員環員を有しており;
または
残基RY1とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの一つとは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、飽和もしくは不飽和の4、5、6もしくは7員単環式環を与え、加えて残基RY1およびRY2のうちの1個もしくは2個とおよび残基RY4、RY5もしくはRY6のうちの1個もしくは2個とは、各場合においてこれらが結合しているNもしくはC原子と一体となって、全体で、飽和もしくは不飽和の二環式もしくは三環式環構造を形成するように合体し、この環構造は4、5、6および/または7員環員を有しており;
4、5、6もしくは7員の飽和もしくは不飽和の単環、二環もしくは三環式の環またはこのようにして形成された4、5、6および/または7員環員を有する環構造はさらに、環員としてO、SおよびNRYY5を含む群から選択される別のヘテロ原子を有していても良く、RYY5はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、C1−C4−アルキルもしくはC3−C7−シクロアルキルを表すことができ、
前記4、5、6もしくは7員の飽和もしくは不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環またはこのようにして形成された4、5、6および/または7員環員を有する環構造は、1個もしくは2個の置換基RYY6およびRYY7を有することができ、この置換基は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、オキソ(−C=O)、CN、ORYY8、NRYY9RYY10、C1−C6−アルキレン−NRYY9RYY10、SO2NRYY9RYY10、CONRYY9RYY10およびハロゲンを含む群から選択され;
Zは、N、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員の飽和または完全もしくは部分不飽和の複素環もしくは芳香族ヘテロアリール環であり、この複素環もしくはヘテロアリール環は、1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基RZ1を有することができ、これらの置換基は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基C1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−アルキルオキシ、CF3、CHF2、CH2F、C1−C6−ハロアルキルオキシ、OCH3、OCF3、OCHF2、CN、ORZ2、NRZ3RZ4、NSO2−C1−C6−アルキル、NSO2−C3−C6−シクロアルキル、NO2、SRZ5、SO2RZ5、SO2NRZ3RZ4、CONRZ3RZ4、COORZ5、CORZ6、C1−C4−ハロアルキルオキシ、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C3−C7−シクロアルキル、C3−C7−シクロアルキルオキシ、C3−C7−ハロシクロアルキルオキシおよびハロゲンを含む群から選択され;
RZ1、RZ2、RZ3、RZ4、RZ5およびRZ6は互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、H、置換されていても良いC1−C6−アルキル、置換されていても良いC3−C7−シクロアルキルおよび置換されていても良いフェニルを含む群から選択され、
RZ2はこれのそれぞれの存在に関係なく、残基−(CH2)p−CORZ7もしくは−CO−(CH2)p−CONRZ8RZ9であることもでき、
RZ7は、これのそれぞれの存在に関係なく、H、OH、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C3−C7−シクロアルキル、CH2CH2COOH、NRZ10RZ11、好ましくはH、CH3、C2H5、イソプロピル、シクロヘキシル、−CH2CH2COOH、NH2、N(CH3)2を示し:
RZ8およびRZ9は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、H、C1−C6−アルキルおよびC3−C6−シクロアルキルを含む群から選択され;または
RZ8およびRZ9は、これらのそれぞれの存在に関係なく、窒素とともに、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イルおよびチオモルホリン−4−イルを含む群から選択される環を形成していることができ;
RZ10は、これのそれぞれの存在に関係なく、H、C1−C6−アルキルまたはC3−C6−シクロアルキルを示し;
RZ11はこれのそれぞれの存在に関係なく、H、C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、−C(CH3)2CH2OH、−C(CH3)(CH2OH)2または−C(CH2OH)3を示し;または
RZ10およびRZ11は、これらのそれぞれの存在に関係なく、窒素とともに、アゼチジン−1−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イルおよびチオモルホリン−4−イルを含む群から選択される環を形成していることができ;
RZ3はこれのそれぞれの存在に関係なく、基CORZ12を示すこともでき、RZ12はこれのそれぞれの存在に関係なく、水素、置換されていても良いC1−C4−アルキルもしくは置換されていても良いフェニルを意味しまたは、RZ3とRZ4がこれらのそれぞれの存在に関係なく一体となって、環員としてO、SおよびNRZ13を含む群から選択されるヘテロ原子を有することができる5員もしくは6員で飽和もしくは不飽和の炭素環を形成していることもでき、RZ13は水素もしくはC1−C4−アルキルを意味し、
pはこれのそれぞれの存在に関係なく、整数1もしくは2を示す。]
【請求項2】
R1、R2、AおよびYが、下記で別段の断りがない限り、請求項1に記載の意味を有し、
Bが、互いに独立に塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ハロアルコキシ、C1−C6−ハロアルキル、NH2、NH−(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C2−C6−アルキニルオキシ、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、ハロゲン化C3−C6−シクロアルキルおよびハロゲン化C3−C6−シクロアルコキシを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されていても良いフェニル環である請求項1に記載の一般式(I)の少なくとも一つの化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項3】
R1、R2、AおよびYが、請求項1または2の意味を有し、
Bが、互いに独立に、水素、塩素、フッ素、CN、CH3、OCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2を含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されていても良いフェニル環である上記もしくは請求項1または2に記載の一般式(I)の少なくとも一つの化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項4】
R1、R2、AおよびYが、請求項1から3のうちのいずれか1項に記載の意味を有し、
Bが、フェニル、2−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、2−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−メチルフェニル、2−メトキシ−4−メトキシフェニル、2−イソブトキシ−5−メトキシフェニル、2−エトキシ−5−エチルフェニル、2−エトキシ−4−メトキシフェニルおよび4−シアノフェニルを含む群から選択される残基である少なくとも一つの請求項1から3のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項5】
R1、R2、AおよびYが、請求項1から4のうちのいずれか1項に記載の意味を有し、
Bが2,4−ジメトキシフェニルである少なくとも一つの請求項1から4のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項6】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、請求項1から5のうちのいずれか1項に記載の意味を有し、
R1およびR2が互いに独立に、水素、ハロゲン、F、Cl、Br、I、CN、C1−C6−アルキル、−O−C1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキル、−O−C3−C6−シクロアルキル、ハロゲン化O−C1−C6−アルキル、ハロゲン化C1−C6−アルキル、ハロゲン化C3−C6−シクロアルキル、ハロゲン化−O−C3−C6−シクロアルキルならびにN、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する置換されていないまたは1回、2回もしくは3回同じにもしくは異なって置換された5員もしくは6員の芳香族複素環を含む群から選択される、少なくとも一つの、請求項1から5のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項7】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
R1およびR2が互いに独立に、水素、Cl、CN、OCH3、CH3およびN、OおよびSを含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する置換されていないまたは1回、2回もしくは3回同じにもしくは異なって置換された5員もしくは6員の芳香族複素環を含む群から選択される、少なくとも一つの、請求項1から5のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項8】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
R1がCNであり、
R2が水素である、少なくとも一つの、請求項1から7のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項9】
A、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、残基R1が5位にあって、水素とは異なる、少なくとも一つの、請求項1から8のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項10】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、置換されていないまたは互いに独立にハロゲン、CN、NO2、C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキル、NH2、NH−(C1−C6−アルキル)、N(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)、(C0−C6−アルキル)−NH−C1−C6−アルキレン、(C0−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)−N−C1−C6−アルキレン、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルコキシ、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルカルボニル、C1−C6−アルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルキルスルホニル、C1−C6−ハロアルコキシ、C3−C6ハロシクロアルキルおよびC3−C6−ハロシクロアルコキシを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されているフェニル環である、少なくとも一つの、請求項1から9のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項11】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、互いに独立にフッ素、塩素、CN、NH2、CF3、CH3、C2H5、n−C3H7、i−C3H7、sec−C4H9、イソ−C4H9、tert−C4H9、C(O)CH3、SO2CH3、SO2CF3、OCF3、OCHF2、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、N,N−ジメチルアミノメチルおよびN−メチルアミノメチルを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されているフェニル環である、少なくとも一つの、請求項1から10のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項12】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、互いに独立にフッ素、塩素、CN、NH2、CF3、CH3、C2H5、n−C3H7、i−C3H7、sec−C4H9、イソ−C4H9、tert−C4H9、C(O)CH3、SO2CH3、SO2CF3、OCF3、OCHF2、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、N,N−ジメチルアミノメチル、N−メチルアミノメチルを含む群から選択される1個もしくは2個の同一のもしくは異なる残基で置換されており、置換基がある場合、この置換基は2位、3位もしくは4位に配置されており、2個の置換基がある場合、1個の置換基は2位に配置されており、他方は4位もしくは5位に配置されているフェニル環である少なくとも一つの、請求項1から11のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項13】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、互いに独立に2−フルオロ、4−フルオロ、2−クロロ、4−クロロ、2−メトキシ、2−メチル、2−エチル、3−メトキシ、4−メトキシ、2−エトキシ、4−エトキシ、4−トリフルオロメチル、4−ジフルオロメトキシ、4−トリフルオロメトキシ、4−メチル、4−エチル、4−イソプロピル、4−tert−ブチル、4−アセチル、4−ニトロ、4−シアノ、4−メチルスルホニル、2−メトキシメチル、4−アミノ、3−N,N−ジメチルアミノメチルおよび3−N−メチルアミノメチルを含む群から選択される少なくとも1個もしくは2個の残基で置換されたフェニル環である、少なくとも一つの、請求項1から12のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項14】
R1、R2、BおよびYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Aが、2−メトキシフェニル、2−エトキシフェニル、2−エトキシ−4−フルオロフェニル、2−エトキシ−5−メトキシフェニル、2−クロロフェニル、3,4−ジメトキシフェニル、2,4−ジメトキシフェニル、2,3−ジメトキシフェニル、2,5−ジメトキシフェニル、2−メトキシメチルフェニル、3−N,N−ジメチルアミノメチルフェニル、2−メトキシ−3−N,N−ジメチルアミノメチルフェニルおよび2−メトキシ−3−N−メチルアミノメチルフェニル、2,4−ジフルオロフェニル、2,4−ジクロロフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、2−フルオロ−4−シアノフェニル、2−クロロ−4−トリフルオロメチルフェニル、2−メトキシ−4−エトキシフェニル、4−クロロ−2−フルオロフェニル、4−フルオロ−2−メチルフェニル、4−tert−ブチルフェニル、4−イソプロピルフェニル、4−(トリフルオロメトキシ)フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、4−アミノフェニル、4−メチルフェニル、4−(メチルスルホニル)フェニル、4−ジフルオロメトキシフェニル、4−アセチルフェニル、4−エトキシフェニル、2−メトキシ−4−ニトロフェニル、2−エトキシ−4−メトキシフェニルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から13のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項15】
R1、R2、AおよびBが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Yが、下記の残基Y1からY24
【化20】
を含む群から選択される残基を示し;
Zが上記の意味を有しており、または
Yが、残基(RY)−(Z)を意味し、
RYが、下記の残基
【化21】
の群から選択される残基を示し、
RYは1個もしくは2個の置換基RYY6およびRYY7で置換されていても良く、RYY6およびRYY7が互いに独立に前記で定義の通りであり、
Zが、下記の残基
【化22】
の群から選択される残基を示し、
Zは1個もしくは2個の置換基RYY6およびRYY8で置換されていても良く、RYY6およびRYY7は、互いに独立におよびこれらの存在に関係なく前記で定義の通りである、少なくとも一つの、請求項1から14のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項16】
R1、R2、AおよびBが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Yが、下記の残基Y1からY6およびY14からY17
【化23】
を含む群から選択される残基を示し、
Zが上記の意味を有する、少なくとも一つの、請求項1から14のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項17】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、N、OおよびS含む群から選択される1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員で飽和もしくは完全もしくは部分不飽和の複素環もしくは芳香族ヘテロアリール環であり、前記複素環もしくはヘテロアリール環は、互いに独立におよびこれらのそれぞれの存在に関係なく、残基水素、ハロゲン、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキル、O−C1−C4−ハロアルキル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、NH2、N−オキサイド、NH(C1−C6−アルキル)およびN(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)を含む群から選択される1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基RZ1を有することができる、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項18】
R1、R2、A、BおよびRYが上記の意味を有し、
Zが、互いに独立に残基水素、ハロゲン、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OHまたは各場合で置換されていても良いO−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキル、O−C1−C4−ハロアルキル、C3−C7−シクロアルキル、C1−C6−ハロアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、NH2、N−オキサイド、NH(C1−C6−アルキル)およびN(C1−C6−アルキル)(C1−C6−アルキル)を含む群から選択される1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基で置換されていても良い4−ピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−トリアジニル、4−ピリミジニル、1,3−チアジン−2−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項19】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、下記の残基
【化24】
を含む群から選択される残基であり、
Zがさらに、RZ12および/またはRZ13で置換されていることができ、
RZ12は、水素、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、OH、O−C1−C4−アルキル、O−C0−C4−アルキレン−フェニル、NH2、NH(C1−C4−アルキル)もしくはN(C1−C4−アルキル)(C1−C4−アルキル)であり、
RZ13は、水素、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、OH、O(C1−C4−アルキル)、O−C0−C4−アルキレン−フェニル、NH2、NH(C1−C4−アルキル)もしくはN(C1−C4−アルキル)(C1−C4−アルキル)であり、
R14は、水素、C1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニルもしくはC0−C4−アルキレン−フェニルである、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項20】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、互いに独立に残基水素、塩素、フッ素、CN、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、イソプロピルおよびシクロプロピルを含む群から選択される1、2もしくは3個の同一のもしくは異なる置換基で置換されていても良い4−ピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−トリアジニル、4−ピリミジニル、1,3−チアジン−2−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項21】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、ピリジン−4−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−2−イル、2−メチルピリジン−4−イル、2−エトキシピリジン−4−イル、2−フルオロピリジン−4−イル、2−クロロピリジン−4−イル、3−メチルピリジン−4−イル、3−フルオロピリジン−4−イル、N−オキソピリジン−4−イル、3,5−ジクロロピリジン−4−イル、2−トリフルオロメチルピリジン−4−イル、2−イソプロピルピリジン−4−イル、2−エチルピリジン−4−イル、5−シアノピリジン−4−イル、1,3−チアゾール−2−イル、1,3,5−トリアジン−2−イルおよび1,3−ピリミジン−4−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項22】
R1、R2、A、BおよびRYが、下記で別段の断りがない限り、上記の意味を有し、
Zが、ピリジン−4−イルおよび2−メチル−ピリジン−4−イルを含む群から選択される残基である、少なくとも一つの、請求項1から16のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物、これらの互変異性の、エナンチオマーのおよびジアステレオマーの形態ならびにこれらのプロドラッグおよび前記化合物の生理的に適合性の塩。
【請求項23】
少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物を含む医薬。
【請求項24】
医薬として使用される、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物。
【請求項25】
少なくとも一つのバソプレッシン依存性および/またはオキシトシン依存性疾患の治療および/または予防のための、および/または、該疾患のうちの少なくとも一つの治療および/または予防用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項26】
尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常が起こる疾患を含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防のための、および/または、排尿の遅延、および/または前記疾患のうちの少なくとも一つの治療および/または予防用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項27】
高血圧、肺高血圧、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、PTCA(経皮的冠動脈形成術)、虚血性心疾患、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃炎関連血管攣縮、肝硬変、消化管の潰瘍、嘔吐、化学療法に関連する嘔吐および/または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防のための、および/または、前記疾患のうちの少なくとも一つの治療および/または予防用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項28】
情動障害の治療のための、および/または、情動障害治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項29】
不安障害および/またはストレス関連不安障害の治療のための、および/または、不安障害および/またはストレス関連不安障害の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項30】
記憶障害および/またはアルツハイマー病の治療のための、および/または、記憶障害および/またはアルツハイマー病の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項31】
精神病および/または精神異常の治療のための、および/または、精神病および/または精神異常の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項32】
クッシング症候群の治療のための、および/または、クッシング症候群の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項33】
睡眠障害の治療のための、および/または、睡眠障害の治療用の医薬の製造のための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項34】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における尿崩症、夜尿症、失禁、血液凝固異常が起こる疾患を含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防ならびに排尿の遅延のための方法。
【請求項35】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における高血圧、肺高血圧、心不全、心筋梗塞、冠攣縮、不安定狭心症、PTCA(経皮的冠動脈形成術)、虚血性心疾患、腎臓系の障害、浮腫、腎臓血管攣縮、腎皮質の壊死、低ナトリウム血症、低カリウム血症、シュワルツ・バーター症候群、消化管の障害、胃炎関連血管攣縮、肝硬変、消化管の潰瘍、嘔吐、化学療法に関連する嘔吐および/または乗り物酔いを含む群から選択される少なくとも一つの疾患の治療および/または予防のための方法。
【請求項36】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における情動障害の治療および/または予防のための方法。
【請求項37】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における不安障害および/またはストレス関連不安障害の治療のための方法。
【請求項38】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における記憶障害および/またはアルツハイマー病の治療のための方法。
【請求項39】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における精神病および/または精神異常の治療のための方法。
【請求項40】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者におけるクッシング症候群の治療のための方法。
【請求項41】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者における睡眠障害の治療のための方法。
【請求項42】
モルヒネ類などの鎮痛薬の投与によって生じる鎮痛効果に対する耐性の発達を阻害するための、少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の使用。
【請求項43】
患者に少なくとも一つの請求項1から22のうちのいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物の有効量を投与することを特徴とする、患者におけるモルヒネ類などの鎮痛薬の投与によって生じる鎮痛効果に対する耐性の発達を阻害する方法。
【公表番号】特表2010−501620(P2010−501620A)
【公表日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−526061(P2009−526061)
【出願日】平成19年8月24日(2007.8.24)
【国際出願番号】PCT/EP2007/058839
【国際公開番号】WO2008/025735
【国際公開日】平成20年3月6日(2008.3.6)
【出願人】(502104228)アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年8月24日(2007.8.24)
【国際出願番号】PCT/EP2007/058839
【国際公開番号】WO2008/025735
【国際公開日】平成20年3月6日(2008.3.6)
【出願人】(502104228)アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Fターム(参考)】
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