アニリノピペラジン誘導体およびアニリノピペラジン誘導体を使用する方法
本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２３】
［式中、破線は任意及び追加的な結合であり、そして、
式中、
Ｒ１は窒素含有ヘテロアリール、窒素含有ヘテロシクリル又は窒素含有ヘテロシクレニルであり、ここでＲ１は環窒素原子を介して式（Ｉ）の化合物の残余に連結しており、そしてここで窒素含有ヘテロアリール、窒素含有ヘテロシクリル又は窒素含有ヘテロシクレニル基は場合により、そして独立してアルキル、シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−アリール、−アリーレン−ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−（Ｏ−アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキル、−ヘテロシクリル−Ｏ−アルキレン−（Ｏ−アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキル、−ヘテロシクリル−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−ヘテロシクリル−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ−アルキル、−ヘテロシクリル−Ｏ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｏ−ヒドロキシアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヒドロキシアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリルシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｏ−アリール、−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８から選択される１個以上の基で置換されており、そしてここで該窒素含有ヘテロアリール、窒素含有ヘテロシクリル又は窒素含有ヘテロシクレニル基は場合によりアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基と縮合し得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ２及びＲ２が結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ３はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ３及びＲ３ａは各々が結合している共通の炭素原子と一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ３ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ４の各々の存在は独立して、Ｈ、−アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６であり；
Ｒ５はＨ、アルキル、アリール、−ヘテロアリール又は−ＮＨＯＨであり；
Ｒ６はＨ、アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ８の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ９はＨ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１０とＲ１０ａは各々が結合している共通の炭素原子と一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１０ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１１の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又は任意のＲ１１及びＲ１１が結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ１２の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり；
Ａｒは、Ａｒがテトラヒドロナフチレンである場合は、Ｒ２及びＲ３が各々水素以外であるように、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、ここで該アリーレン又はヘテロアリーレンはその隣接環炭素原子の何れかの２個を介して連結し、そしてここで該アリーレン又はヘテロアリーレン基は場合により４個までの置換基で置換され得、それらは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ハロアルキル、−ＣＮ及びＮＯ２から選択され；
Ｗは−Ｎ（Ｒ１２）２−、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｒ４）２−であり、ここで両方のＲ４基及びそれらが結合している共通の炭素原子は一緒になってシクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し得、それらの各々は更に置換され得；
ＹはＨ、ハロ、アルキル又は−ＣＮであり；
任意の追加的な結合が存在する場合、Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−であるように、Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−又は−Ｎ−であり；
ｍの各々の存在は独立して０又は１であり；
ｎは０〜２の範囲の整数であり；そして、
ｐは０又は１である］を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が窒素含有ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が窒素含有ヘテロシクリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が窒素含有ベンゾ縮合ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が窒素含有ベンゾ縮合ヘテロシクリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が：
【化１２４−１】
【化１２４−２】
【化１２４−３】
【化１２４−４】
【化１２４−５】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ及びＲ１１の各々の存在は各々−Ｈであり；Ｚは−Ｎ−であり；ｎは１であり；そしてｐは１である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが−（ＣＲ４）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ｐが１であり、そしてｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが１であり、そしてｎが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ｐが１であり、そしてｎが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＮＨである、請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−ＣＨ（ＮＨ２）−、−Ｃ（Ｒ４）（ＮＨ２）−又は−ＣＨ（ＯＨ）−である請求項８記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが−（ＣＲ４）２−であり、ここで両方のＲ４基及びそれらが結合している炭素原子は一緒になって４〜７員のヘテロシクリル基を形成する、請求項８記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが：
【化１２５】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒが：
【化１２６】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが：
【化１２７】
である、請求項８記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが：
【化１２８】
である、請求項８記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒが：
【化１２９】
である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
基：
【化１３０】
が：
【化１３１−１】
【化１３１−２】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
基：
【化１３２】
が：
【化１３３−１】
【化１３３−２】
である、請求項６記載の化合物。
【請求項２２】
式：
【化１３４】
［式中、ＸはＮ又はＣＨであり；そしてＲ１は請求項１において定義する通りである］を有する請求項１記載の化合物又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２３】
ＸがＣＨである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
ＸがＮである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が：
【化１３５−１】
【化１３５−２】
【化１３５−３】
【化１３５−４】
である請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
構造：
【化１３６−１】
【化１３６−２】
【化１３６−３】
【化１３６−４】
【化１３６−５】
【化１３６−６】
【化１３６−７】
【化１３６−８】
【化１３６−９】
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２７】
精製された形態の請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる、請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項２９記載の組成物。
【請求項３１】
有効量の少なくとも１つの請求項２６記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体の、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項３２】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が請求項２６の化合物ではない、請求項３１記載の組成物。
【請求項３３】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、キャンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
患者におけるサイクリン依存性キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項３５】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１である、請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ２である、請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
患者におけるチェックポイントキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項３８】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ１である、請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ２である、請求項３７記載の方法。
【請求項４０】
患者におけるオーロラキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項４１】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ａである、請求項４０記載の方法。
【請求項４２】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂである、請求項４０記載の方法。
【請求項４３】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｃである、請求項４０記載の方法。
【請求項４４】
患者におけるチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項４５】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ及びＴＥＫよりなる群から選択される、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２である、請求項４５記載の方法。
【請求項４７】
前記チロシンキナーゼがＥＧＦＲである、請求項４５記載の方法。
【請求項４８】
患者におけるＰｉｍ−１キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項４９】
患者におけるｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５０】
前記ｃ−Ｍｅｔキナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項４９記載の方法。
【請求項５１】
患者におけるＭＥＫキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５２】
前記ｍｅｋキナーゼがＭＥＫ−１である、請求項５１記載の方法。
【請求項５３】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５４】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を前記患者に投与することを更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が、請求項１の化合物とは異なる、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳腫瘍又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である、請求項５３記載の方法。
【請求項５６】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、キャンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項５４記載の方法。
【請求項５７】
放射線療法を患者に施行することを更に含む、請求項５３記載の方法。
【請求項５８】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項２６記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５９】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を前記患者に投与することを更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が請求項２６の化合物とは異なる、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳腫瘍又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５８記載の方法。
【請求項６１】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、キャンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項５９記載の方法。
【請求項６２】
放射線療法を患者に施行することを更に含む、請求項５８記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２３】
［式中、破線は任意及び追加的な結合であり、そして、
式中、
Ｒ１は窒素含有ヘテロアリール、窒素含有ヘテロシクリル又は窒素含有ヘテロシクレニルであり、ここでＲ１は環窒素原子を介して式（Ｉ）の化合物の残余に連結しており、そしてここで窒素含有ヘテロアリール、窒素含有ヘテロシクリル又は窒素含有ヘテロシクレニル基は場合により、そして独立してアルキル、シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−アリール、−アリーレン−ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−（Ｏ−アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキル、−ヘテロシクリル−Ｏ−アルキレン−（Ｏ−アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキル、−ヘテロシクリル−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−ヘテロシクリル−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ−アルキル、−ヘテロシクリル−Ｏ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｏ−ヒドロキシアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヒドロキシアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリルシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｏ−アリール、−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＮＨＳＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８から選択される１個以上の基で置換されており、そしてここで該窒素含有ヘテロアリール、窒素含有ヘテロシクリル又は窒素含有ヘテロシクレニル基は場合によりアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基と縮合し得；
Ｒ２はＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ２及びＲ２が結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ３はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ３及びＲ３ａは各々が結合している共通の炭素原子と一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ３ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ４の各々の存在は独立して、Ｈ、−アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６であり；
Ｒ５はＨ、アルキル、アリール、−ヘテロアリール又は−ＮＨＯＨであり；
Ｒ６はＨ、アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ７はＨ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ８の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ９はＨ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−ハロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール又は−（アルキレン）ｍ−シクロアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１０とＲ１０ａは各々が結合している共通の炭素原子と一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１０ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１１の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又は任意のＲ１１及びＲ１１が結合している環炭素原子はカルボニル基を形成し；
Ｒ１２の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり；
Ａｒは、Ａｒがテトラヒドロナフチレンである場合は、Ｒ２及びＲ３が各々水素以外であるように、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、ここで該アリーレン又はヘテロアリーレンはその隣接環炭素原子の何れかの２個を介して連結し、そしてここで該アリーレン又はヘテロアリーレン基は場合により４個までの置換基で置換され得、それらは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ハロアルキル、−ＣＮ及びＮＯ２から選択され；
Ｗは−Ｎ（Ｒ１２）２−、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｒ４）２−であり、ここで両方のＲ４基及びそれらが結合している共通の炭素原子は一緒になってシクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し得、それらの各々は更に置換され得；
ＹはＨ、ハロ、アルキル又は−ＣＮであり；
任意の追加的な結合が存在する場合、Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−であるように、Ｚは−Ｃ（Ｒ７）−又は−Ｎ−であり；
ｍの各々の存在は独立して０又は１であり；
ｎは０〜２の範囲の整数であり；そして、
ｐは０又は１である］を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が窒素含有ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が窒素含有ヘテロシクリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が窒素含有ベンゾ縮合ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が窒素含有ベンゾ縮合ヘテロシクリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が：
【化１２４−１】
【化１２４−２】
【化１２４−３】
【化１２４−４】
【化１２４−５】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ及びＲ１１の各々の存在は各々−Ｈであり；Ｚは−Ｎ−であり；ｎは１であり；そしてｐは１である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが−（ＣＲ４）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ｐが１であり、そしてｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｐが１であり、そしてｎが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ｐが１であり、そしてｎが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＮＨである、請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが−ＣＨ（ＮＨ２）−、−Ｃ（Ｒ４）（ＮＨ２）−又は−ＣＨ（ＯＨ）−である請求項８記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが−（ＣＲ４）２−であり、ここで両方のＲ４基及びそれらが結合している炭素原子は一緒になって４〜７員のヘテロシクリル基を形成する、請求項８記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが：
【化１２５】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒが：
【化１２６】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが：
【化１２７】
である、請求項８記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが：
【化１２８】
である、請求項８記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒが：
【化１２９】
である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
基：
【化１３０】
が：
【化１３１−１】
【化１３１−２】
である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
基：
【化１３２】
が：
【化１３３−１】
【化１３３−２】
である、請求項６記載の化合物。
【請求項２２】
式：
【化１３４】
［式中、ＸはＮ又はＣＨであり；そしてＲ１は請求項１において定義する通りである］を有する請求項１記載の化合物又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２３】
ＸがＣＨである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
ＸがＮである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が：
【化１３５−１】
【化１３５−２】
【化１３５−３】
【化１３５−４】
である請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
構造：
【化１３６−１】
【化１３６−２】
【化１３６−３】
【化１３６−４】
【化１３６−５】
【化１３６−６】
【化１３６−７】
【化１３６−８】
【化１３６−９】
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２７】
精製された形態の請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる、請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項２９記載の組成物。
【請求項３１】
有効量の少なくとも１つの請求項２６記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体の、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項３２】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が請求項２６の化合物ではない、請求項３１記載の組成物。
【請求項３３】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、キャンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
患者におけるサイクリン依存性キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項３５】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１である、請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ２である、請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
患者におけるチェックポイントキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項３８】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ１である、請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
前記チェックポイントキナーゼがＣｈｋ２である、請求項３７記載の方法。
【請求項４０】
患者におけるオーロラキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項４１】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ａである、請求項４０記載の方法。
【請求項４２】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂである、請求項４０記載の方法。
【請求項４３】
前記オーロラキナーゼがオーロラ−Ｃである、請求項４０記載の方法。
【請求項４４】
患者におけるチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項４５】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ及びＴＥＫよりなる群から選択される、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
前記チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２である、請求項４５記載の方法。
【請求項４７】
前記チロシンキナーゼがＥＧＦＲである、請求項４５記載の方法。
【請求項４８】
患者におけるＰｉｍ−１キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項４９】
患者におけるｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５０】
前記ｃ−Ｍｅｔキナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項４９記載の方法。
【請求項５１】
患者におけるＭＥＫキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５２】
前記ｍｅｋキナーゼがＭＥＫ−１である、請求項５１記載の方法。
【請求項５３】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５４】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を前記患者に投与することを更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が、請求項１の化合物とは異なる、請求項５３記載の方法。
【請求項５５】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳腫瘍又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である、請求項５３記載の方法。
【請求項５６】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、キャンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項５４記載の方法。
【請求項５７】
放射線療法を患者に施行することを更に含む、請求項５３記載の方法。
【請求項５８】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項２６記載の化合物を該患者に投与することを含む、方法。
【請求項５９】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を前記患者に投与することを更に含み、ここで該追加的な抗癌剤が請求項２６の化合物とは異なる、請求項５８記載の方法。
【請求項６０】
前記癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳腫瘍又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５８記載の方法。
【請求項６１】
前記少なくとも１つの追加的な抗癌剤が、細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｇｌｅｅｖｅｃ、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、キャンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される、請求項５９記載の方法。
【請求項６２】
放射線療法を患者に施行することを更に含む、請求項５８記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０８２７８（Ｐ２０１０−５０８２７８Ａ）
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４７０３（Ｐ２００９−５３４７０３）
【出願日】平成１９年１０月２９日（２００７．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２９２８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４７４９
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月２９日（２００７．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２９２８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４７４９
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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