本発明は、ポリエチレングリコール−ポリ（オルトエステル）を含むグラフトコポリマー送達媒体に関し、かつその送達媒体および活性剤を含む制御放出医薬組成物に関する。グラフトコポリマー送達媒体はサーモゲルグラフトコポリマーであってよい。医薬組成物は活性剤の局所制御送達のための局所、注射可能または注入可能な処方物の形態であってよい。グラフトコポリマーは薬物送達系用のミセルとして、マトリックスとして、また当該分野で知られている組織工学用途にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、抗コリン作用剤とTACE(TNFα変換酵素)阻害剤に基づく新規な医薬組成物、その製法及び呼吸器系疾患を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者において、悪心、嘔吐、レッチングまたはその任意の組み合わせを治療する方法に関する。本方法は、治療を必要としている患者に、5-HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再摂取阻害剤（NARI）活性を有する治療有効量の化合物を投与することを含む。本発明は、第１の量の5-HT3アンタゴニストおよび第２の量のNARIを悪心、嘔吐、レッチングまたはその任意の組み合わせの治療を必要とする被験体に同時投与することを含み、ここで第１および第２の量は合わせて治療有効量を含むか、または各々が治療有効量で存在する。さらに、本発明の方法は、NARI単独を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、狭窄性の気道を特徴とする疾患の処置方法であって、これを必要とする患者にトロスピウムを含有する医薬組成物を吸入によって投与することを含み、ここで、該患者が少なくとも１０時間の有効治療を受ける方法に関する。トロスピウム組成物は、好ましくは、乾燥粉末吸入器による投与に有用である微粒子状の製剤である。好ましい態様においては、この組成物にはさらに、β-2アゴニストのような第２の活性剤が含まれる。特に好ましい第２の活性剤はフォルモテロールであり、トロスピウム、フォルモテロール組成物は、トロスピウムとフォルモテロールを含む混合物の噴霧乾燥によって製造される。 （もっと読む）

半固体送達賦形剤はポリオルトエステルおよび補形剤を含有し、半固体薬学的組成物は活性因子およびこの送達賦形剤を含有する。この薬学的組成物は、局所用の、注射器使用可能な、または注射可能な処方物であり得；活性因子の局所送達のために適している。治療の方法もまた開示されている。１つの実施形態において、化学療法薬によって、放射能誘起性悪心および嘔吐によって、および／または手術後誘起性悪心および嘔吐によって誘起された嘔吐の、この治療が必要な患者における治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）式（Ｉ）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１００℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式（II）の化合物を得て、ｂ）式（II）の化合物を、不活性溶媒中、０〜１６０℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 （もっと読む）

【課題】手術後の悪心および嘔吐（ＰＯＮＶ）を治療するための、安全で有効な抗嘔吐剤を開発する。
【解決手段】手術後の悪心および嘔吐（ＰＯＮＶ）治療用医薬の製造におけるグラニセトロンの使用、ならびにＰＯＮＶを治療するための、グラニセトロンを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は親水性抗嘔吐剤の経皮送達システムおよびその使用方法を提供し、このシステムは対象の皮膚に親水性ミクロチャンネルを生じさせる装置、および、親水性ポリマーと親水性抗嘔吐剤を含んでいる親水層を含むパッチ、を含む。
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好ましくは薬物含有接着剤マトリックスパッチの形態にある経皮制吐系が開示され、この系は有効制吐量の選択的セロトニン（５−ＨＴ_３）受容体アンタゴニストを皮膚接着剤組成物に組み込まれる制吐薬として含み、皮膚接着剤組成物は、この組成物からの薬物の実質的に均一な放出をもたらすのに有効な量の少なくとも１種類の浸透増強剤および水不溶性感圧性接着剤を含む。好ましい制吐薬はグラニセトロン塩基である。本発明の経皮制吐系は経皮パッチの皮膚接触接着剤配合物からの活性制吐性成分の制御された放出をもたらし、および制吐薬の実質的に均一な持続経皮送達を維持する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 吸入に適した剤形の医薬組成物は、ベータ擬似剤の治療効果の低い異性体を実質的に含んでいない前記擬似剤の治療上有効な異性体、又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体若しくは多形体と、場合によって抗コリン作用剤又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体、異性体若しくは多形体とを含む。好ましい組成物は、Ｒ−サルブタモール硫酸塩及び臭化イプラトロピウムを含む。本発明の組成物の製造方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

人の能動冷却、例えば、軽度／中程度の低体温を誘導するための能動冷却は、人体から熱を移動させることにより達成される。熱移動および患者の快適性は、シバリング抑制薬および制吐薬の投与により支援される。 （もっと読む）

【課題】 5-HT₃受容体拮抗剤を含有し、保存安定性がよく、離礁が少なくて均一性及び外観がよく、喉ごしがよく服用しやすい、セルフメディケーションに適した経口医薬組成物を、癌患者、高齢者又は嚥下障害者に対して提供する。
【解決手段】 5-HT₃受容体拮抗剤、ゲル化剤および水を含み、ｐＨが３〜７であるゼリー状経口医薬組成物。
特に、前記ゲル化剤がカラギーナン、ローメトキシルペクチン、寒天、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、ゼラチン、マンナン、コンニャク、コンニャクマンナン、グルコマンナン、キトサン、キサンタンガム、タマリンド種子多糖類、ジェランガム、カラヤガム、カシアガムである前記医薬組成物。好ましくは、増粘剤をさらに含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物をある治療方法において使用すること、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）