本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規な９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノン−３−イルオキシクロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮膚に対して刺激性が少なく、適度な粘着性を有し、且つ、グラニセトロンを結晶化することなく溶解した状態で含有することができ、グラニセトロンを皮膚に長時間に亘って少しずつ放出しうる経皮吸収テープ製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬剤不透過性支持シートの一面に、アクリル酸−２−エチルヘキシル６０〜７０重量％とビニルピロリドン４０〜３０重量％との共重合体よりなる粘着剤１００重量部、ミリスチン酸イソプロピル５〜２０重量部、ラウリル酸ジエタノールアミド１〜１０重量部及びグラニセトロン５〜１０重量部からなる経皮吸収製剤層が積層されていることを特徴とする経皮吸収テープ製剤。 （もっと読む）

本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物（本明細書ではBAA化合物と呼ぶ）、特に、チェックポイントキナーゼ1（CHK1）機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター；(b)DNA傷害剤；(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター；(d)微小管を標的化した薬剤；および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CR^A5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。
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【解決手段】 本発明は、長期間、経粘膜的吸収を用いて口腔粘膜組織を通じて医薬品有効成分を送達するように前記口腔粘膜組織に接着できる、新しい凍結乾燥薬学的組成物に関連するものである。
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（ａ）２または２以上の気管支拡張剤の組み合わせ；または（ｂ）少なくとも１の副腎皮質ステロイドとの組み合わせにおける少なくとも１の気管支拡張剤の組み合わせ；を含む薬学的組み合わせ。 （もっと読む）

【課題】皮膚を介したグラニセトロンの流量を実質的に増大させるグラニセトロンの経皮投与のための接着性パッチの提供
【解決手段】接着性パッチが、非酸性求核性部分（但し、該非酸性ヒドロキシル部分は、ヒドロキシメチルアクリレート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、ヒドロキシメチルメタクリレート、又は、ヒドロキシエチルメタクリレートによっては提供されない）を含むアクリル接着剤を備える（但し、該接着剤は、側鎖にポリエチレンオキシド又はポリエチレンオキシドモノメチルエーテルを有するアクリル系粘着基剤を含まない）。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はサトラプラチンを使用する方法、サトラプラチンを含む梱包された医薬品、及び転移性ホルモン不応性前立腺癌に伴う疼痛を治療するための医薬組成物を製造するためのサトラプラチンの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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【課題】呼吸器疾患の治療のための新規医薬組成物。
【解決手段】本発明は１以上、好ましくは１つの一般式１の化合物


１
式中、A、B、X、R^１、R^２及びR^３基は請求項及び請求項に定義された通りである）に加えて、少なくとも１つの抗コリン薬２及び少なくとも１つのステロイド３を含む新規医薬組成物、それらの調製方法及びそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬と新規な長時間作用型のベータ２作用薬とを基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法及び呼吸器系疾患の治療における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体


（式中、Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１〜５アルキルであり；Ｘは、ＯまたはＮＲ^２であり、ここで、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜５アルキルまたはＣ_２〜５アシルであり、Ａｒは、Ｃ_６〜１０アリールまたは５員〜１０員のヘテロアリール環系であり、両方共、Ｒ^３〜Ｒ^５（Ｒ^３〜Ｒ^５は、ハロゲン、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５アルケニル、Ｃ_２〜５アルキニル、ＣＮ、ＮＯ_２、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシおよびフェニルＣ_１〜２アルコキシから独立に選択される。）の１つから３つにより場合によって置換されており、前記Ｃ_１〜５アルキルおよびＣ_１〜５アルコキシは、１つから３つのハロゲンにより場合によって置換されており、前記フェニル、フェノキシおよびフェニルＣ_１〜２アルコキシは、ハロゲンおよびメチルから独立に選択される１つから３つの置換基により場合によって置換されており、または隣接位置におけるＲ^３からＲ^５の２つは一緒になって、メチレンジオキシまたはプロピレンユニットを形成し、但し、化合物エキソ−９−メチル−３−フェノキシ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナンおよびＮ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−１Ｈインダゾール−５−アミンは除外される。）またはこの医薬として許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。また本発明は、前記９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体を含む薬剤組成物、およびこれらの治療における使用に関する。
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本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は、式ＩのＮ−二環式スルホンアミド化合物を提供する。式中、Ａは、明細書に記載の通りであり、Ｒ_１とＲ_２は、一緒になって［３．３．１］又は［３．２．１］環系を形成する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病のような認識力障害の予防又は治療に有用である。また、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物のみならず、アルツハイマー病のような認識力障害の治療方法を包含する。
【化６５】

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本発明は、ヒトの患者における海馬硬化に関連する側頭葉癲癇（TLE-HS）の治療用薬剤としての5-HT₃受容体拮抗剤の使用に関する。トロピセトロン、またはドラセトロンが好ましい化合物である。 （もっと読む）

エンド-N-(9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル)-1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド塩酸塩、アルキルパラベンおよびフェノールからなる群から選択される保存剤、ならびに酢酸緩衝液およびリン酸緩衝液からなる群から選択される緩衝液を含む、多回投与に適した医薬製剤が開示される。 （もっと読む）

個体における持続的期間の急性、遅発性または予測性嘔吐を処置する方法であって、その方法が、ｉ、制吐作用的に有効な量の５−ＨＴ₃受容体アンタゴニスト；ｉｉ、皮膚接触層の０．５％〜１５重量％を含んでなる透過を促進する量の透過促進剤；およびｉｉｉ、接着剤の組成物を、個体の無傷の皮膚の一部に適用させることを含んでなる方法であって、当該方法において、治療的に有効な範囲の５−ＨＴ₃受容体アンタゴニストの血漿濃度が、開始時間から当該組成物が除去された１２時間以上後までの間、供給される方法が、とりわけ提供されている。 （もっと読む）

【課題】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規９-アザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）