【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
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【構成】医薬として優れた作用を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶及びそれを充填した注射用製剤。
【効果】粉末Ｘ線回折において、２θで表される7.0、14.1及び25.3°の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶並びに7.4及び8.3°の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶は、類縁物質含量が少なく、高純度であり、医薬の原薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】がん免疫抑制状態を克服できる薬剤の提供と、この薬剤を用いたがん免疫治療用組成物及びがん免疫治療方法の提供。
【解決手段】ベツリンを有効成分として含有する、がん免疫抑制解除剤。ＴＧＦ−βにより抑制された細胞傷害活性を回復させるため、またはＰＧＥ２により抑制された細胞傷害活性を回復させるために用いられる。がん免疫治療剤と一緒に用いることができる。このがん免疫抑制解除剤を投与する、ＮＫ細胞またはT細胞活性を、それを要する患者において増強する方法。がん免疫抑制解除に有効量のベツリン、がん免疫治療剤および薬学的に許容可能なキャリアまたは賦形剤を含むがん免疫治療用組成物。がん免疫治療剤は、免疫細胞、ワクチン、免疫調節剤、生体応答調節剤、抗体、遺伝子から選択される少なくとも１種である。がんを罹患した患者、がんを罹患した可能性がある患者、またはがんを罹患した疑いがある患者に、この組成物を投与する、がん免疫治療方法。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘは、−ＣＨ_２又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）Ｒ^４であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３Ｈであり、Ｒ^３は、ＨｅｔＡ、ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、ＣＨ_２ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ_３）−ＨｅｔＡであり、Ｒ^４は、Ｈであるか、又はＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されていてもよいＣ_１−８アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
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【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第Ｘ因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式（５）


で表される化合物又はその塩の製造法。優れたＦＸａ阻害作用を有し、血栓性疾患の予防治療薬として有用な化合物が、化合物（５）を経由して工業的に有利に製造できる。 （もっと読む）

【課題】骨のカップリング因子発現促進剤及び骨代謝改善剤、並びに骨代謝の異常に起因する疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記式等で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つを有効成分として含有するカップリング因子発現促進剤、及び当該促進剤を含有する骨代謝改善剤、並びに当該改善剤を含有する骨代謝の異常に起因する疾患の予防又は治療剤。


（式中、ハロゲン原子を意味する。） （もっと読む）

【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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チアゾール環で置換された縮合二環式ヘテロ芳香環系を有する新規な化合物を開示する。該化合物は、いろいろなタイプの癌細胞の成長を阻害するので、癌を処置するのに有用である。これら化合物の効力は、それらが癌細胞の成長および／または移動の強力な阻害剤であることを示す、細胞成長／移動を監視するシステムで示されている。更に、本発明の化合物は、腫瘍の成長を in vivo で止めるおよび腫瘍のサイズを in vivo で減少させることが分かった。これら化合物を含む組成物およびこれら化合物および組成物を癌の処置に用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）