Fターム[4C086CB27]の内容
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シクロヘキシルアミド誘導体およびCRF−1受容体アンタゴニストとしてのその使用
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 (もっと読む)
CHK−1阻害剤としての6置換2−ヘテロシクリルアミノピラジン化合物
本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにCHK−1阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化1】
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アルファ−2アドレナリン受容体アゴニスト、および、エンドセリン受容体アンタゴニストを用いて疼痛を治療する方法
本願発明は、一般的には、疼痛の治療に関し、アルファ-2(α2)アドレナリン受容体アゴニストとエンドセリン受容体アンタゴニストとを投与することを含み、これら薬剤の投与によって、対象動物において鎮痛作用を発現し、また、疼痛を緩和する。 (もっと読む)
イミダゾチアジアゾール誘導体
式(I)の新規イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアジアゾール誘導体[式中、R1およびR2は請求項1に記載の意味を有する]は、TGF−ベータ受容体Iキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍の治療に用いられ得る。
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シクロアルキリデンヒストン脱アセチル化酵素阻害剤化合物およびヘテロシクロアルキリデンヒストン脱アセチル化酵素阻害剤化合物
ヒストンは、DNAと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素(例えば、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT))の共有結合修飾を受けやすい。HDAC活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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ピロリジニル−アルキル−アミド誘導体、これらの調製およびCCR3受容体リガンドとしてのこれらの治療用途
本発明は、一般式(I)または(IA)のCCR3受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式(I)および(IA)の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式(I)および(IA)の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。
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JAK3阻害剤としてのピペリジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物またはその塩を提供し、式中、Wは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している(例えば、免疫抑制特性)。ある実施形態では、本発明は、式Iの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なJakの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なJakの活性化に関連する疾患または状態(例えば、癌)の予防的または治療的処置に使用するための式Iの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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プロテインキナーゼ阻害剤としての3,4−ジアリールピラゾール
本明細書中で定義するとおりの式(I)の3,4−ジアリールピラゾール、およびこれらの医薬的に許容される塩、これらの調製プロセスならびにこれらを含む医薬組成物を開示する;本発明の化合物は、癌のような無調節プロテインキナーゼ活性に関連した疾病の治療において、療法において、有用であり得る。
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抗マラリア薬としてのプラスモジウム表面アニオンチャンネル阻害剤
プラスモジウム表面アニオンチャンネル(PSAC)の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、
またはその医薬上許容される塩である(式中、R1〜R7は本明細書に記載されているとおりである)。
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PI3K/mTOR阻害剤
本発明は、式
からなる、PI3K/mTORを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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結晶性カルバペネム化合物
【課題】式(I)の構造を示すカルバペネム化合物において、保存安定性が著しく改善されている結晶形態の物質を提供する。
【解決手段】式(I)の構造を示すカルバペネム化合物またはその溶媒和物の結晶性物質を提供する。
【化1】
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MetAP−2阻害剤としての新規なピロリジン誘導体
式(I)で表される化合物であって、式中、R、X、Y、Z、R3およびR4は、請求項1に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。
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ジヒドロチエノ[2,3−e]インダゾール化合物
【課題】優れたIκBキナーゼ阻害作用、さらにはTNFα産生抑制作用を有し、NF−κBおよびTNFαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ[2,3−e]インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。
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サーチュイン調節薬としてのベンズイミダゾールおよび関連する類似体
本発明は、式(II)のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。
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チアゾピリミジノンおよびその使用
本発明は、式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、有効量の式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを患者に投与することを含む、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。式(I)で示される化合物を含む医薬組成物もまた提供される。
I
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イミダゾチアゾール誘導体
【課題】Mdm2(murine double minute 2)タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Mdm2タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する(ここで、式(1)中のR1、R2、R3、R4およびR5は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。
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スルホンアミド誘導体類と、その製造方法及び医薬としての応用
【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症(ADHD、注意欠陥/過活動性障害)、また、セロトニン5−HT6受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン5−HT6受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式(I)を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び/又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。
(I)
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S1P1受容体作働薬およびその使用
本発明は、S1P受容体調節剤としての活性を有する式(I)の化合物、より具体的にはS1P1受容体作働薬である化合物に関するものである。本発明はさらに、自己免疫疾患などの不適切なS1P1受容体活性に関連する疾患を治療する上でのそのような化合物の使用に関するものでもある。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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JANUSキナーゼの阻害剤
本発明は、4つの既知の哺乳類JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3、及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりJAK1、JAK2、JAK3、TYK2、及びPDK1の活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
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