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縮合複素環式化合物およびそれらの使用
本発明は、療法用有機化合物、有効量の療法用有機化合物を含む組成物;ならびにその必要がある対象に有効量の療法用有機化合物を投与することを含む、疾患を治療および予防するための方法に関する。 (もっと読む)
医薬組成物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果及び/又は腫瘍治療効果に優れたヘテロ環化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、R1は、基R5−Z1−等を示す。Z1は、低級アルキレン基等を示す。R5は、基
等を示す。R13は、水素原子等を示す。R2は、水素原子等を示す。Yは、CH又はNを示す。A1は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、1個以上の置換基を有していてもよい。Tは、基−CO−等を示す。R3は、水素原子等を示す。R4は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。R3とR4とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して5〜10員の飽和複素環等を形成してもよい。]で表される化合物及びその塩を含有する医薬組成物である。
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c−Metタンパク質キナーゼのアミノピラゾールトリアゾロチアジアゾール阻害剤
c−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物が必要とされる。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用である式Iの化合物に関する。加えて本発明は、式Iの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。加えて本発明は、患者の増殖性の疾患、状態または障害を処置するか、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の式Iの化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法を提供する。
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p110δに対して選択的な二環式ピリミジンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
(i)X1がNであり、X2がSであり、(ii)X1がCR7であり、X2がSであり、(iii)X1がNであり、X2がNR2であり、又は(iv)X1がCR7であり、X2がOである式I(Ia及びIb)の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、PI3Kのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式(I)の化合物を使用する方法が開示される。
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カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
本発明は、T型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性(TTX−S)遮断薬としてNav1.3やNav1.7などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式(I)のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、T型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、T型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。
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c−Metタンパク質キナーゼの阻害剤
c−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用である、式Iの化合物に関する。加えて本発明は、式Iの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。
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c−Metタンパク質キナーゼの置換ピラゾール阻害剤
c−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用である式Iの化合物に関する。加えて本発明は、式Iの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。
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キナーゼ活性のピリミジン阻害剤
式(I)の化合物
(式中、G1、L1,R2、R3、n、p、Ar1およびAr2は、本明細書中で定義される。)またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を記載する。前記化合物を製造する方法およびIGF−1Rなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物も開示する。
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ストレス性疾患の治療のための複素環化合物
本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式(1)
[式中、R1及びR2は、それぞれ、独立して、水素;ベンゼン環及び/又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロC3−C8アルキル低級アルキル基等を示す;R3は、低級アルキニル基等を示す;R4は、例えばハロゲンを有してよい1,3,4−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す;前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも1つの置換基を有してよい]で表される複素環化合物又はその塩。
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癌抗原非特異的な標的化T細胞の製造方法及び医薬
【課題】 癌抗原特異的ワクチン療法のための癌抗原の情報が得られない癌やヒト白血球抗原(HLA)のタイプがワクチン療法に適合しない癌患者の治療に有用な癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 癌患者より得られた少量の末梢血を癌抗原以外のT細胞を活性化しうる抗原の存在下に、タイプ1サイトカインを加えて培養することにより、抗原特異的Th1細胞を製造する。特異的Th1細胞の誘導に用いた抗原とその抗原特異的Th1細胞を組み合わせて投与することにより、担癌ホストの生体内で腫瘍特異的CTLが誘導される。
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PI3キナーゼ阻害剤としてのチアゾロピリミジノン誘導体
本発明は、ホスホイノシチド3’OHキナーゼファミリー(以下、PI3キナーゼ)、適切には、PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ、および/またはPI3Kγの活性または機能の調節、特に阻害のためのチアゾロピリミジノン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶反応、グラフト拒絶反応および肺損傷から選択される1つまたは複数の疾患状態の治療におけるチアゾロピリミジノンの使用に関する。より適切には、本発明は、癌の治療のためのPI3Kβ選択性チアゾロピリミジノン化合物に関する。 (もっと読む)
三環式ピラゾロピリジンキナーゼインヒビター
本発明は、PI3K、特にPI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるPI3Kの研究;そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
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p53阻害剤およびその治療用途
【課題】 p53活性を有効に阻害する化合物を用いた治療用途を提供する。
【解決手段】 p53活性の阻害が有効な疾患を患った個体に対して、治療上有効な量のp53阻害剤を投与する。
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チオフェン誘導体
一般式(I)で表される化合物及びその製造方法並びにこれらの化合物を含有する薬物組成物を公開する。
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7とR8は本願明細書において定義される。)
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ロイコトリエンA4加水分解酵素のモジュレーターとしての縮合二環式ヘテロアリール部分を2つ有する化合物
縮合二環式ヘテロアリール部分を2つ有する式(I)の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)モジュレーターとして用い、LTA4Hにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化1】
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運動障害を処置するためのPDE7インヒビターの使用
PDE7阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたPDE&阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、PDE7阻害剤は、(i)パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または(ii)パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物(1種類もしくは複数種)が作用する他の分子標的と比べてPDE7に対して選択的であり得る。 (もっと読む)
スタチン副作用の処置
【課題】本願発明は、筋肉疼痛および/または疲労の処置、およびスタチン治療の副作用の処置のための方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本願は、スタチン治療の副作用の治療におけるある種の置換ベンゾキノン、例えば補酵素Q、特に補酵素Q10(Q10)と、例えばウリジン、その生物学的前駆体またはその塩、エステル、互変異性体または類似体(ウリジン関連化合物)との組み合わせを提供することにより、上記課題を解決する。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R1〜R6、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(式中、R1〜R5、A、B、D及びXは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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癌の治療用PI3−キナーゼ阻害薬としてのチア−トリアザ−as−インダセン
本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)
(式中、R1〜R3及びXは、請求項1の定義どおり)の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。
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