ｐ１１０δに対して選択的な二環式ピリミジンＰＩ３Ｋ阻害剤化合物及び使用方法
（ｉ）Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ１がＣＲ７であり、Ｘ２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＮＲ２であり、又は（ｉｖ）Ｘ１がＣＲ７であり、Ｘ２がＯである式Ｉ（Ｉａ及びＩｂ）の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ＰＩ３Ｋのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ及びＩｂ：
から選択される化合物及びその立体異性体、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩であって、
上式中、（ｉ）Ｘ１がＮで、Ｘ２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ１がＣＲ７で、Ｘ２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ１がＮで、Ｘ２がＮＲ２であり、又は（ｉｖ）Ｘ１がＣＲ７で、Ｘ２がＯであり；
Ｒ１が、
Ｃ１-Ｃ１２アルキル、
Ｃ２-Ｃ８アルケニル、
Ｃ２-Ｃ８アルキニル、
Ｃ６-Ｃ２０アリール、
Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、
Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル、
Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＲ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＣ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ２-Ｃ１２アルケニレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、及び
-ＣＲ４＝ＣＲ５Ｒ６から選択され、ここでＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣ１-Ｃ１２アルキルから選択され、Ｒ５及びＲ６はＣ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、又はＣ３-Ｃ１２カルボシクリルを形成し、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＨＯ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯ２Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＣＯＣ(ＯＨ)(ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＯＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｃ(Ｏ)-シクロプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ２’は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、及び-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)から独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＣ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＦ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、
から選択され、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６-Ｃ２０アリール、Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-ＮＨ-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-ＮＨ-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-Ｏ-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-ＮＨ-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-Ｏ-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＣＯＮ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)２、-ＣＯ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)２、-ＮＨＣＯ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＮＨＳ(Ｏ)２(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＯＨ、-Ｏ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＳＨ、-Ｓ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｓ(Ｏ)(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、及び-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)２から独立して選択される一又は複数の基で置換されいていもよい二環式のヘテロアリール基であり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７はＨ、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、及び-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)から選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
ｍｏｒは、モルホリン基又は
から選択される二環式の構造であり、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
及びここでｐ１１０δへのＩＣ５０結合活性はｐ１１０αへの結合活性より１０倍又はそれ以上低く；
但し、式中の(ｉｉ)Ｘ１がＣＲ７であり、Ｘ２がＳであり、Ｒ１が-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)であり、Ｒ３が置換されていてもよいベンゾ[ｄ]イミダゾール-１-イルであり、Ｒ７がＨである式Ｉｂの化合物は、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３で置換されたＲ１のＣ２-Ｃ２０ヘテロシクリルを除外する、化合物。
【請求項２】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、構造
から選択され、ここで、波線は結合部位を示す請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ１２アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＣＨ３である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３二環式ヘテロアリールが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２ＣＮ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＣＨ３)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、及び
から選択される基から独立して選択される一又は複数の基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
［上式中、Ｒ８がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２ＣＮ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＣＨ３)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、及び
から選択される基から選択され；
Ｒ９が独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から選択され；及び
ｎが０、１、２、３、又は４である］
である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
構造：
を有する請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ１２アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７がＣＨ３である請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
構造：
［上式中、Ｒ１は-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)であり、ここでＣ２-Ｃ２０ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯ２Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＯＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、シクロプロピル、オキセタニル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ７はＨ又は-ＣＨ３である］
を有する請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
構造：
を有する化合物及びその立体異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩であって、
ここで、
Ｃ１-Ｃ１２アルキル、
Ｃ２-Ｃ８アルケニル、
Ｃ２-Ｃ８アルキニル、
Ｃ６-Ｃ２０アリール、
Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、
Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル、
Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＲ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＣ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ２-Ｃ１２アルケニレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、及び
-ＣＲ４＝ＣＲ５Ｒ６であり、ここでＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣ１-Ｃ１２アルキルから選択され、Ｒ５及びＲ６は、Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、又はＣ３-Ｃ１２カルボシクリルを形成し、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＨＯ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯ２Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＣＯＣ(ＯＨ)(ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＯＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｃ(Ｏ)-シクロプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ２’は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、及び-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)から独立して選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＣ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＦ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＣＨ３)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、及び
から選択される基から選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択され；及び
ｎが０、１、２、３、又は４である、化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が構造
から選択され、ここで波線は結合部位を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ１２アルキルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２がＣＨ３である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
表１から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
表２から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
表３から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体、流動促進剤、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２４】
第二の治療剤を更に含有する請求項２３記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物を薬学的に許容可能な担体、流動促進剤、希釈剤、又は賦形剤と組み合わせることを含んでなる薬学的組成物の製造方法。
【請求項２６】
癌、免疫疾患、循環器疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択され、ＰＩ３キナーゼのアイソフォームｐ１１０δによって媒介される疾患又は障害を治療するための医薬の製造における請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
癌、免疫疾患、循環器疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択され、ＰＩ３キナーゼのアイソフォームｐ１１０δによって媒介される疾患又は障害を持つ患者に請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物を投与することを含む、疾患又は障害の治療方法。
【請求項２８】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節薬、神経栄養因子、循環器疾患治療剤、肝疾患治療剤、抗ウイルス剤、血液疾患治療薬、糖尿病治療薬、及び免疫不全障害治療薬から選択される更なる治療剤を投与することを更に含む請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ＰＩ３キナーゼのｐ１１０δアイソフォームによって媒介される症状を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物を含有する第一の薬学的組成物；及び
ｂ）使用のための指示書
を含んでなるキット。
【請求項３０】
癌、免疫疾患、循環器疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択され、ＰＩ３キナーゼのｐ１１０δアイソフォームによって媒介される疾患又は障害の治療において使用されるヒト又は動物の体の治療方法において使用するための請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉａ及びＩｂ：
から選択される化合物及びその立体異性体、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩であって、
上式中、（ｉ）Ｘ１がＮで、Ｘ２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ１がＣＲ７で、Ｘ２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ１がＮで、Ｘ２がＮＲ２であり、又は（ｉｖ）Ｘ１がＣＲ７で、Ｘ２がＯであり；
Ｒ１が、
Ｃ１-Ｃ１２アルキル、
Ｃ２-Ｃ８アルケニル、
Ｃ２-Ｃ８アルキニル、
Ｃ６-Ｃ２０アリール、
Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、
Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル、
Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＲ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＣ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ２-Ｃ１２アルケニレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、及び
-ＣＲ４＝ＣＲ５Ｒ６から選択され、ここでＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣ１-Ｃ１２アルキルから選択され、Ｒ５及びＲ６はＣ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、又はＣ３-Ｃ１２カルボシクリルを形成し、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＨＯ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯ２Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＣＯＣ(ＯＨ)(ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＯＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｃ(Ｏ)-シクロプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ２’は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、及び-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)から独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＣ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＦ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ３は、
から選択され、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６-Ｃ２０アリール、Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-ＮＨ-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-ＮＨ-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-Ｏ-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-ＮＨ-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-Ｏ-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＣＯＮ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)２、-ＣＯ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)２、-ＮＨＣＯ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＮＨＳ(Ｏ)２(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＯＨ、-Ｏ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-ＳＨ、-Ｓ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｓ(Ｏ)(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、及び-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)２から独立して選択される一又は複数の基で置換されいていもよい二環式のヘテロアリール基であり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ７はＨ、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、及び-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)から選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
ｍｏｒは、モルホリン基又は
から選択される二環式の構造であり、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
及びここでｐ１１０δへのＩＣ５０結合活性はｐ１１０αへの結合活性より１０倍又はそれ以上低く；
但し、式中の(ｉｉ)Ｘ１がＣＲ７であり、Ｘ２がＳであり、Ｒ１が-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)であり、Ｒ３が置換されていてもよいベンゾ[ｄ]イミダゾール-１-イルであり、Ｒ７がＨである式Ｉｂの化合物は、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３で置換されたＲ１のＣ２-Ｃ２０ヘテロシクリルを除外する、化合物。
【請求項２】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
構造：
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、構造
から選択され、ここで、波線は結合部位を示す請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ１２アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＣＨ３である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３二環式ヘテロアリールが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２ＣＮ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＣＨ３)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、及び
から選択される基から独立して選択される一又は複数の基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
［上式中、Ｒ８がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＨ２ＣＮ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＣＨ３)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、及び
から選択される基から選択され；
Ｒ９が独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から選択され；及び
ｎが０、１、２、３、又は４である］
である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
構造：
を有する請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ１２アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７がＣＨ３である請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
構造：
［上式中、Ｒ１は-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)であり、ここでＣ２-Ｃ２０ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯ２Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＯＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、シクロプロピル、オキセタニル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ７はＨ又は-ＣＨ３である］
を有する請求項１１記載の化合物。
【請求項１６】
構造：
を有する化合物及びその立体異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩であって、
ここで、
Ｃ１-Ｃ１２アルキル、
Ｃ２-Ｃ８アルケニル、
Ｃ２-Ｃ８アルキニル、
Ｃ６-Ｃ２０アリール、
Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、
Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル、
Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＲ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-ＮＨＣ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)-Ｎ(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)Ｒ２’、
-(Ｃ２-Ｃ１２アルケニレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)、
-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、
-Ｃ(＝Ｏ)-ＮＲ２’-(Ｃ１-Ｃ１２アルキル)、及び
-ＣＲ４＝ＣＲ５Ｒ６であり、ここでＲ４はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＣ１-Ｃ１２アルキルから選択され、Ｒ５及びＲ６は、Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール、又はＣ３-Ｃ１２カルボシクリルを形成し、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、-ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＨＯ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯ２Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＣＯＣ(ＯＨ)(ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＯＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｃ(ＣＨ３)２ＣＯＮＨ２、-Ｎ(ＣＨ３)ＣＨ２ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｃ(Ｏ)-シクロプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、及びモルホリノから独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ２’は、Ｈ、Ｃ１-Ｃ１２アルキル、Ｃ２-Ｃ８アルケニル、Ｃ２-Ｃ８アルキニル、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ３-Ｃ１２カルボシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-Ｃ(＝Ｏ)-(Ｃ２-Ｃ２０ヘテロシクリル)、-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ６-Ｃ２０アリール)、及び-(Ｃ１-Ｃ１２アルキレン)-(Ｃ１-Ｃ２０ヘテロアリール)から独立して選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＣ(ＣＨ３)３、-ＣＯＣＦ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-Ｃ(ＣＨ３)３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨＦ２、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ(ＯＣＨ３)ＣＨ３、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＨ、-Ｃ(ＣＨ３)２ＯＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ３)Ｆ２、-ＣＨ(ＣＨ２ＣＨ３)Ｆ、-Ｃ(ＣＨ２ＣＨ３)２Ｆ、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮ(ＣＨ２ＣＨ３)２、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＨ(ＣＨ３)２、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｎ(ＣＨ３)Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-ＯＣＨ２ＣＨ３、-ＯＣＨ(ＣＨ３)２、-ＳＨ、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＨＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)ＣＨ２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨ２、-Ｓ(Ｏ)２ＮＨＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３、及び
から選択される基から選択され；
Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、-ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＣＨ(ＣＨ３)２、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択され；及び
ｎが０、１、２、３、又は４である、化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が構造
から選択され、ここで波線は結合部位を示す、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＨ３、-ＣＨ２ＯＨ、-ＣＮ、-ＣＦ３、-ＣＯ２Ｈ、-ＣＯＣＨ３、-ＣＯ２ＣＨ３、-ＣＯＮＨ２、-ＣＯＮＨＣＨ３、-ＣＯＮ(ＣＨ３)２、-ＮＯ２、-ＮＨ２、-ＮＨＣＨ３、-ＮＨＣＯＣＨ３、-ＮＨＳ(Ｏ)２ＣＨ３、＝Ｏ、-ＯＨ、-ＯＣＨ３、-Ｓ(Ｏ)２Ｎ(ＣＨ３)２、-ＳＣＨ３、-ＣＨ２ＯＣＨ３、及び-Ｓ(Ｏ)２ＣＨ３から独立して選択される一又は複数の基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ１２アルキルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２がＣＨ３である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
表１から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
表２から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
表３から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な担体、流動促進剤、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる薬学的組成物。
【請求項２４】
第二の治療剤を更に含有する請求項２３記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物を薬学的に許容可能な担体、流動促進剤、希釈剤、又は賦形剤と組み合わせることを含んでなる薬学的組成物の製造方法。
【請求項２６】
癌、免疫疾患、循環器疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択され、ＰＩ３キナーゼのアイソフォームｐ１１０δによって媒介される疾患又は障害を治療するための医薬の製造における請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
癌、免疫疾患、循環器疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択され、ＰＩ３キナーゼのアイソフォームｐ１１０δによって媒介される疾患又は障害を持つ患者に請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物を投与することを含む、疾患又は障害の治療方法。
【請求項２８】
化学療法剤、抗炎症剤、免疫調節薬、神経栄養因子、循環器疾患治療剤、肝疾患治療剤、抗ウイルス剤、血液疾患治療薬、糖尿病治療薬、及び免疫不全障害治療薬から選択される更なる治療剤を投与することを更に含む請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ＰＩ３キナーゼのｐ１１０δアイソフォームによって媒介される症状を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物を含有する第一の薬学的組成物；及び
ｂ）使用のための指示書
を含んでなるキット。
【請求項３０】
癌、免疫疾患、循環器疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害から選択され、ＰＩ３キナーゼのｐ１１０δアイソフォームによって媒介される疾患又は障害の治療において使用されるヒト又は動物の体の治療方法において使用するための請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１２−５２８１７９（Ｐ２０１２−５２８１７９Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１３２１０（Ｐ２０１２−５１３２１０）
【出願日】平成２２年５月２６日（２０１０．５．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３６１９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３８５８９
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５０９０１２６２５）ジェネンテック， インコーポレイテッド (357)
【出願人】（３０６０２１１９２）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月２６日（２０１０．５．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３６１９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３８５８９
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５０９０１２６２５）ジェネンテック， インコーポレイテッド (357)
【出願人】（３０６０２１１９２）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Ｆターム（参考）】
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