Fターム[4C086CB27]の内容
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Fターム[4C086CB27]に分類される特許
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2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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2−オキソ−1−ピロリジニルイミダゾチアジアゾール誘導体
本発明は2−オキソ−1−ピロリジンイミダゾチアジアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物およびそれらの医薬としての使用に関する。
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縮合チアゾロ及びオキサゾロピリミジノン
本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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新規アミノ酸誘導体、その製造法、及びMETファミリーによる発癌性シグナルの阻害剤としてのその治療的使用
本発明は、Met誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
二環ヘテロアリール類のエーテル誘導体
本発明は、式(I)
〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕の化合物;かかる化合物の製造方法;かかる化合物を含む医薬組成物;医薬としてのかかる化合物;増殖性疾患の処置のためのかかる化合物に関する。
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JAK2阻害剤、ならびに骨髄増殖性疾患および癌の治療のためのそれらの使用
本発明は式(I):
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJAK2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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化合物
式IIIの化合物が開示される。当該化合物の塩、当該化合物又は塩を含む医薬組成物、及び当該化合物又は塩を投与することによりHCV感染を治療するための方法も開示される。
【化1】
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Raf阻害化合物およびその使用方法
式Iの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Iの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。B−Rafによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。
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熱ショックタンパク質結合化合物、組成物、およびそれらを製造するための方法
本発明の主題は、一般式(I)または(I’)によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩;これらの化合物のうちの少なくとも1つを含む薬学的組成物;これらの化合物のうちの少なくとも1つの作製方法;種々の癌および/または増殖障害の処置および/または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法;種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法に関する。1つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)および熱ショック同族タンパク質70(Hsc70)の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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疾患を治療するためのイミダゾロチアゾール化合物
【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの1種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。
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代謝調節型グルタミン酸受容体モジュレーター
本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はmGluR5モジュレーターであり、したがって、急性および/または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 (もっと読む)
イミダゾールカルボニル化合物を含有する医薬組成物
【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、DNAジャイレースのGyrBサブユニットおよびトポイソメラーゼIVのParEサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式(1)で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物(特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物)を提供する。
【解決手段】
下記一般式(I):
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メソイオン性殺虫剤
式1の化合物、そのN−オキシドおよび塩、
【化1】
(式中、
XはOまたはSであり;
YはOまたはSであり;
Aは、O、S、NR3eまたはC(R3c)=C(R3d)であり;
Zは、直接結合、O、S(O)n、NR6、C(R7)2O、OC(R7)2、C(=X1)、C(=X1)E、EC(=X1)、C(=NOR8)またはC(=NN(R6)2)であり;
aは、1、2または3であり;
ならびに、R1、R2、R3a〜R3e、R4、R5、R6、R7、R8、X1およびEは、開示中に定義されているとおりである)
が開示されている。
また、式1の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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メソイオン性殺虫剤
式1の化合物、そのN−オキシドおよび塩
【化1】
(式中、
XはOまたはSであり;
YはOまたはSであり;
Zは、直接結合、O、S(O)n、NR6、C(R7)2O、OC(R7)2、C(=X1)、C(=X1)E、EC(=X1)、C=(NOR8)またはC=(NN(R6)2)であり;
aは、0、1、2または3であり;
R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、R6、R7、R8、X1およびEは、本開示中に定義されているとおりである)
が開示されている。
また、式1の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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PI3K阻害剤としてのピリミジノン
本発明は、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、PI3Kの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 (もっと読む)
PI3K阻害剤として有用な2−カルボキサミドシクロアミノウレア類
本発明は、式(I)
〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール3−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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複素環式化合物およびそれらのPI3K活性阻害剤としての使用
一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、骨髄増殖性疾患(MPD)、慢性骨髄性白血病(CML)、T細胞急性リンパ性白血病(T−ALL)、B細胞急性リンパ性白血病(B−ALL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、B細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、p110活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 (もっと読む)
バソプレッシンV1a拮抗薬
【課題】月経困難症(原発性月経困難症および/または続発性月経困難症)、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンV1a受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式1bで表される化合物。
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