線虫、例えば、植物または動物に寄生する線虫を制御するための組成物および方法が本明細書において記載される。化合物には、オキサゾール、オキサジアゾールおよびチアジアゾールが含まれる。
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【課題】良性前立腺肥大(BPH)及び随伴症状の予防及び／又は治療を目的とする医薬品の提供。
【解決手段】1-α-フルオロ-25-ヒドロキシ-16,23E-ジエン-26,27-ビスホモ-20-エピ-コレカルシフェロール、又はそれらの医薬として許容できる塩もしくはエステルの使用。更に第二のBPH-活性物質としてα-アドレナリン作用性受容体遮断薬を含有し、α-アドレナリン作用性受容体遮断薬が、テラゾシン、ドキサゾシン、タムスロシン、シロドシン、AIO-8507L及びRBx-2258から選択される医薬品。 （もっと読む）

式Ｉａおよび／又はＩｂのヘテロアリールアミド類似体に関して化合物、医薬組成物、および使用方法を開示する。


ある実施形態では、ヘテロアリールアミド類似体は、ドーパミン受容体のアゴニストおよび／又はリガンドであり、とりわけＰ２Ｘ_７受容体調節に応答する症状、例えば、疼痛、炎症、神経障害若しくは神経変性障害、心血管障害、眼障害、又は免疫系障害を治療するために有用な可能性がある。
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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

感受性の温血動物（ヒトを含む）における閉経後の女性において閉経に起因する症状もしくは疾患（特に、骨粗鬆症、膣の萎縮および乾燥、性腺機能低下症、性欲減退、皮膚萎縮、結合組織疾患、尿失禁、乳癌、子宮内膜癌、卵巣癌および子宮癌、のぼせ、筋肉量の減少、インスリン抵抗性、疲労、エネルギーの損失、加齢、閉経の身体的な症状）を処置するための新規方法またはその症状もしくは疾患を獲得する可能性を低下させるための新規方法（性ステロイド前駆体の投与を包含する）が開示される。前記方法は、乳癌および子宮癌のリスクを回避するために全身性のエストロゲン様作用を望ましくなく引き起こさずに膣の固有層および／または筋層において正のアンドロゲン作用を利用するために、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）を投与および投薬する新規方法を包含する。本発明にとって有用な活性成分を送達するための医薬組成物が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）

ヘパシウイルス(C型肝炎ウイルスまたはHCV)などのフラビウイルス科のウイルスのメンバーの治療のための特定の化学物質、医薬組成物、および方法が提供される。
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本発明は、グルコピラノシル置換ベンゼン誘導体をＤＰＰ ＩＶ阻害薬と組み合わせて含有し、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常、および高血糖症から選択される１つ以上の状態を治療または予防するのに適した、請求項１に記載の医薬組成物に関する。さらに、本発明は、代謝障害および関連状態の予防または治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびＭＣＨアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する［ここで、Ｘ＝Ｏ、Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｂ＝（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、３〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）であり；Ｘ＝Ｃ（Ｒ４３）（Ｒ４３’）の場合、Ｌ３＝Ｃ（Ｒ６２）（Ｒ６３）Ｏ、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでもよい、４〜１０員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環（ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい：Ｆ、ＣＦ₃、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルコキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、オキソ、ＣＯ（Ｒ６４）、ヒドロキシ）である］。
【化１】

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キマーゼに関する様々な疾患及び症状を治療するのに有効な小分子阻害剤。 （もっと読む）

式（Ａ）及び（Ｂ）で表される化合物が開示される。本発明の化合物は、治療用オピエートの副作用を改善するのに有用である。
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その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の６−置換スルホニル−１，３，３−トリアルキル−６−アザビシクロ［３．２．１］化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

炎症性眼球前区疾患又は病状を治療又は制御するための組成物は解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）を含む。この組成物は場合により、抗炎症剤、抗感染剤又はその両方を含む。この組成物は、眼の前区部分又はその隣接組織における局所適用、注入又は埋め込みに適するように配合されうる。
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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ_１及びＡは明細書に定義されているとおりである）で表される、セロトニン５−ＨＴ_２Ａ及びドーパミンＤ_３受容体のデュアルモジュレーターとしての化合物、その製造方法、それを含む薬学組成物及び医薬としての使用に関する。一般式（Ｉ）で表される化合物は、ドーパミンＤ_３及びセロトニン（５−ヒドロキシトリプトアミン；５−ＨＴ）５−ＨＴ_２Ａ受容体に対して高い親和性を有し、うつ及び不安症、薬物依存、認知症及び記憶障害のような精神病性障害ならびに他の疾患に効果的である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、１−フェニル−２−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ¹は置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は各々独立に、水素原子、ハロゲン、置換されてもよいアルキル等であり；Ｒ⁵はハロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ⁷及びＲ⁸は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル等であり；Ｒ⁹はアルキル、シクロアルキル等であり；ｍは０〜１であり、ｎは０〜４である〕で表されるＮ-フェニル−メタナミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与によって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応または肺損傷から選択される１以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

1つ以上の式（I）の化合物を、1つ以上の補助的薬剤と共に含む(又は本質的になる)組み合わせ、該組み合わせを製造するための方法に、及び該組み合わせの種々の治療的使用。また、組み合わせを含む医薬組成物、並びに組み合わせを使用するデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療の方法が提供される。
【化１】
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Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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