ケトチフェンおよび約０．００１〜約０．１％（ｗ／ｖ）量の過酸化水素を提供する過酸化水素源を含む眼用組成物、およびこれらの組成物を使用するアレルギー性結膜炎の処置および予防法を、本発明によって提供する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^3cおよびＲ^3dは請求項１に挙げられる意味を有する］はチロシンキナーゼ、特に、Ｍｅｔキナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍を治療するために使用できる。
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本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。このインヒビターは、フランもしくはチオフェン誘導体である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

結核症（Ｍ．ｔｂ）の治療において有用な、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能な塩又はｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステル。
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式(I):
【化１】


［式中、基R2、R3、R4、Q、XおよびYは、明細書に定義したとおりである］
で示される化合物または薬学的に許容されるその塩またはそのプロドラッグエステルは、増加したカルシウム涸渇または吸収に関連した骨状態の処置において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示される成長ホルモン分泌促進受容体のグレリン類似体リガンドとしての新規のトリアゾール誘導体であって、ＧＨＳ受容体によって媒介される、哺乳動物、有利にはヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防において有用なトリアゾール誘導体を提供する。更に、本発明は、これらの受容体の調節のために使用できるＧＨＳ受容体アンタゴニスト及びアゴニストを提供し、それらは、前記の状態、特に"成長遅延、悪液質、エネルギーバランスの短期間、中期間及び／又は長期間の調節；摂食行動の短期間、中期間及び／又は長期間の調節（刺激及び／又は阻害）；脂肪生成、脂肪過多症及び／又は肥満；体重増加及び／又は低下；糖尿病、１型糖尿病、２型糖尿病、腫瘍細胞増殖；炎症、炎症作用、胃の術後イレウス、術後イレウス及び／又は胃切除術（グレリン置換療法）"を治療するために有用である。
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【課題】 従来のＦＸa阻害剤に比し、薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用が少なく、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 式（I）：


［式中、Ｘはアルキレン基、Ｙは式：−N(R¹)CO−、−N(R^２)SO_２−、−N(R³)CON(R⁴)−または−S(O)_n−で示される基（式中、R¹、R^２、R³、およびR⁴ は、それぞれ独立に、水素、アルキル基を）、ＺおよびＺ’は、それぞれ独立に、アルキレン基、アルケニレン基、Ａｒアリール基または複素環基、Ｄは環状基、Ｅは環状基］で示される化合物またはその塩類。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換イミダゾール化合物および薬学的に許容可能な塩、そのエステル、またはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体を含む誘導体の組成物、ならびに化合物の使用に関する。１つの態様において、本発明は、ＫＳＰによって少なくとも一部が媒介される障害を罹患した哺乳動物患者を治療する方法を提供する。したがって、本発明は、治療有効量の置換イミダゾール化合物を単独または他の抗癌剤と組み合わせて患者に投与する工程を含む、このような治療を必要とする哺乳動物患者を治療する方法を提供する。本発明の化合物は、以下の一般式：


を有する。
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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のキノリンベースのインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

フルクトース−１，６−ビスホスファターゼの阻害薬としての式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ａ、ＶおよびＷは、明細書に定められている通りである）のイミダゾール誘導体、それらの調製方法、ならびに糖尿病、および糖新生の阻害、血糖値のコントロール、グリコーゲン蓄積の低減、またはインスリン値の低減が効果的である他の疾患、およびインスリン抵抗性症候群に関連する疾患の予防または治療におけるそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）。それは、さらに、その薬剤学的に許容しうる塩ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）〔Ｒ¹は、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、または非置換もしくはハロゲンで置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ²は、非置換もしくはハロゲン、低級アルキルオキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、Ｏ−（ハロゲンで置換されている低級アルキル）よりなる群から選択される１種以上の置換基で置換されているか、またはＣ（Ｏ）−ＮＲ”₂、（ＣＲ₂）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、ヘテロアリール、もしくはＳ（Ｏ）₂−低級アルキルで置換されている、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ³／Ｒ^3’、Ｒ⁴／Ｒ^4’、および／またはＲ⁵／Ｒ^5’は、互いに独立に、水素またはフルオロであり（式中、Ｒ⁴／Ｒ^4’またはＲ⁵／Ｒ^5’の少なくとも一つは、常にフルオロである）；Ｒ’は、アリールまたはヒドロキシであり；Ｒ”は、水素、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；Ｒは、水素または低級アルキルであり；ｍは、０、１、２、または３である〕の化合物およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物、またはジアステレオマー混合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物は、アルツハイマー病または、子宮頸癌および乳癌ならびに造血細胞系の悪性腫瘍を含むがそれらに限定されない一般的な癌の処置に有用でありうることが見出された。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは所望により置換されていてもよい単環式または多環式アリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｂは所望により置換されていてもよい単環式窒素含有ヘテロアリール基を表し、ａ)Ｒ^１およびＲ^２は水素または特定の置換基を表すか、またはｂ)Ｒ^２、Ｒ^１およびＲ^１が結合している−ＮＨ−基は式(ＩＩａ)および(ＩＩｂ)：
【化２】


(ＩＩａ)の部分から選択される部分を形成する]で示される化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、喘息の処置において、Ａ２Ｂ受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミン並びにそのアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患を治療するための使用に関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L、及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）