本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、ＮＭＤＡ受容体に関与するイオンチャンネルおよびＭＡＯ酵素の両方を遮断する物質と麻薬性鎮痛物質との組合せ、好ましくは一定の組合せを含む薬剤、その医薬組成物、ならびに各種の疼痛を患っている被検者の処置および／または耐性発生の阻害および／または麻薬性鎮痛物質への身体依存へのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは所望により置換されていてもよい単環式または多環式アリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｂは所望により置換されていてもよい単環式窒素含有ヘテロアリール基を表し、ａ)Ｒ^１およびＲ^２は水素または特定の置換基を表すか、またはｂ)Ｒ^２、Ｒ^１およびＲ^１が結合している−ＮＨ−基は式(ＩＩａ)および(ＩＩｂ)：
【化２】


(ＩＩａ)の部分から選択される部分を形成する]で示される化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、喘息の処置において、Ａ２Ｂ受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミン並びにそのアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患を治療するための使用に関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L、及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害とμ-オピオイドレセプターでのアゴニストとの二重活性を有するベンズイミダゾール化合物、それらを含む薬学的組成物および診断用組成物、ならびに特に慢性痛、急性痛、片頭痛、および神経因性疼痛の処置または予防のための化合物としてのそれらの医学的使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、緑内障および患者の眼の高眼圧に関連する他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリングの過程を仲介するための本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−シクロアルキル−ヒダントイン化合物を提供し、本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害をよびβアミロイド沈着および神経変性障害の処置のための方法および組成物を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のためのシクロアルキルアミノ−ヒダントイン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

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【化１】


バクテリア感染がマイコバクテリア感染以外であるバクテリア感染の処置用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、該化合物は式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物、それらの製薬学的に許容され得る酸または塩基付加塩、それらの四級アミン、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態、またはそれらのＮ−オキシド形態であり、式中、各定義は明細書に記載した通りである。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ、Ｒ¹およびＸは明細書で定義した通りである）の化合物、その調製方法、およびインスリン抵抗性症候群に関連した病状の治療におけるその治療上の使用に関する。
【化１】

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オピオイド受容体に結合する化合物を提供する。本発明の好ましい実施態様では、前記化合物はオピオイド受容体アンタゴニストである。本発明は、オピオイド受容体によって媒介される疾患を治療するための方法も提供する。
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【課題】 ４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する哺乳類のラパマイシン標的蛋白質（ｍＴＯＲ）阻害剤、ｍＴＯＲ阻害作用を有する４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩などを提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化６】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子などを表し、Ｒ^３は水素原子などを表し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す）
で表される４−アミノキナゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するｍＴＯＲ阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な化合物又はその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−シクロヘキシルアミン置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

GHS類似体として有用な式(I)または(II)による一群のペプチドおよびペプチド類似化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中の可変基は明細書中に定めたものである。

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