式（Ｉ）：


で示される化合物、および、製薬上許容できる塩、および、それらのインビボで加水分解性のエステルが説明されている。また、それらの製造方法、および、医薬品、特に温血動物（例えばヒト）において細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じさせる医薬品としてのそれらの使用も説明されている。
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グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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本発明は、式ＩおよびＩｂの化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ⁰；Ｒ¹；Ｒ²；Ｑ；Ｖ、ＧおよびＭは、特許請求の範囲内に記載された意味を有する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それは、強い抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それは、血液凝固酵素第Ｘａ因子(ＦＸａ)および／または第VIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の望ましくない活性が存在する状態において、または第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の阻害が意図される状態の治療または予防のために適用することができる。本発明は、さらに式ＩおよびＩｂの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる医薬製剤に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ^１は結合、またはＣ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ^１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ^１はＲ^１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ^３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ^１とＬ^３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ^１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ^２は存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ_３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであり；Ｒ^１７は存在しないか、またはＣ_１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ^１７が存在しない場合には、Ｌ^２も存在せず；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および/または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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この発明は、ＣａｔＳｐｅｒチャンネル活性を阻害し、精子の活動亢進を、精子の運動性を越えて優先的に阻害し、又はこれらの両方の性質を有する新規な組成物及び化合物を提供する。この発明の化合物は、男性、女性、又はセックスパートナーの両方に同時に投与することのできる避妊薬として有用である。この発明は、更に、薬物を発見する事業及び生殖医学事業を実施する方法を提供する。この発明は又、精子の活動亢進を変調する化合物を同定する方法をも提供する。
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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ²は、本明細書中に明示された意味を有する）のニコチンアミド誘導体に、そしてこのような誘導体の調製に用いられる中間体の製造方法に、このような誘導体を含有する組成物の製造方法に、ならびにこのような誘導体の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、その製法にて使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、ドーパミンＤ３受容体のモジュレーターとしての、例えば抗精神病薬としての薬物依存症を治療するための、強迫神経症スペクトル障害、早漏または認知障害を治療するための、その治療における使用に関する。

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【課題】 抗バクテリア剤としてのキノリン誘導体の使用を提供すること。
【解決手段】 バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用に関し、該化合物は式


の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体あるいはそのＮ−オキシド形態であり、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^２、ＷおよびＹは、明細書中に記載の通りである）を有する化合物およびそれらの塩およびプロドラッグは、ＤＧＡＴの阻害剤であり、それによって、例えば、肥満症の処置に有用である。式（Ｉ）の化合物を製造する方法も記載する。

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本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｚ及びＲ^２は本明細書で定義する意味を有する］で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化１】

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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）