【課題】化合物（Ｉ）の長時間作用を有する薬物投与形態として、少なくとも１週間、より好ましくは２、３又は４週間、さらに好ましくは６週間以上の期間、治療量で化合物（Ｉ）を放出する、持続性注射製剤を提供する。
【解決手段】一次粒子の平均粒子径が１〜５０μｍである７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を有効成分として含む、注射製剤。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び１種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
（もっと読む）

【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物、及びその有効成分である新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるαリポイルビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示す〕。 （もっと読む）

【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ａｒ１及びＡｒ２は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。）で表される化合物又はその塩、または一般式（II）


〔式中、Ａｒ３及びＡｒ４は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】
優れた気道の杯細胞過形成を抑制するための抗ヒスタミン剤を含有する新規な医薬組成物を見出すこと。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】粘膜面に対しても生体付着性を示し、かつ所望の表面との接触により付着性を示すようになる低粘度前製剤として調合することができる局所製剤の提供。
【解決手段】ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤で、少なくとも１種の生理活性物質が溶解または分散している。 （もっと読む）

【課題】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ (Ｉ)
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。さらに、抗ＨＩＶ活性を有するグルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】α−グルコシダーゼの立体構造を標的として活性部位を抽出し、その部位に適合する化合物を既知の化合物データベースからコンピュータを用いてバーチャルスクリーニングすることにより、優れたグルコシダーゼ阻害活性を有し、ヒト等の摂取において安全性が高く、さらに抗ＨＩＶ活性も有する新規のグルコシダーゼ活性阻害用組成物を得た。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト活性を保有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性によって媒介される医学的状態を処置または予防するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
（もっと読む）

【課題】ＶＬＡ‐４によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

【課題】 特殊な装置を使用せず、特殊な操作を行わずかつ、多量の乳化剤を配合することなく、油脂に溶解しない水溶性物質を、油脂中に、相分離なく可溶化させて、水溶性物質の活性成分を油脂中に溶解させた、油脂組成物及びこの油脂組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】 水溶性物質と、プロピレングリコールと、トリアセチンと、炭素数８〜２２の脂肪酸とを含有して成り、相分離せず、相溶性を有する油脂組成物などにより課題を達成した。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な３−（４−置換アルキル−フェニル）−２−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。［式中、環Ａは、フェニレン等；Ｒ^１は、（置換）Ｃ_６−１０アリール基等；Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等;Ｘは、ＮＲ^７等であり；Ｒ^７は、水素原子等；Ｒ^８は、シアノ基またはニトロ基；ｎは、１等である。］
（もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
（もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


（もっと読む）

【課題】線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。

【解決手段】本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である；


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、特許請求の範囲に記載のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４と同意義である。） （もっと読む）