説明

炎症及び免疫関連の使用のための化合物

本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
免疫細胞の活性化を抑制する方法であって、細胞に式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR2、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項2】
前記化合物を被験者に投与して該被験者の免疫細胞の活性化が抑制される、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
前記被験者はヒトである、請求項2に記載の方法
【請求項4】
細胞内でサイトカインの産生を抑制する方法であって、細胞に以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項5】
前記化合物を被験者に投与して該被験者のサイトカイン産生が抑制される、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
前記被験者はヒトである、請求項5に記載の方法。
【請求項7】
抑制される前記サイトカインは、IL−2、IL−4、IL−5、IL−13、GM−CSF、TNF−α、IFN−γ及びそれらの組合せから選択される、請求項5に記載の方法。
【請求項8】
免疫細胞の活性化に関係する細胞内イオンチャネルを調節する方法であって、以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞に投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)p−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NRR−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から、独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0〜4から選択された整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項9】
前記イオンチャネルが被験者の体内に存在し、前記化合物を該被験者に投与して前記イオンチャネルが調節される請求項8に記載の方法。
【請求項10】
前記被験者はヒトである、請求項9に記載の方法。
【請求項11】
前記イオンチャネルはTRPM4である、請求項8に記載の方法。
【請求項12】
抗原に応答するT細胞及び/又はB細胞の増殖を抑制する方法であって、以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞に投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ−N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項13】
前記化合物を被験者に投与して該被験者のT細胞及び/又はB細胞の増殖が抑制される、請求項12に記載の方法。
【請求項14】
前記被験者はヒトである、請求項13に記載の方法。
【請求項15】
免疫疾患を治療又は予防する方法であって、その治療及び予防を必要とする被験者に対して有効量の以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを該被験者に投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又はN=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから、独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項16】
前記被験者はヒトである、請求項15に記載の方法。
【請求項17】
前記疾患は、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲナー肉芽腫症のような血管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、尋常性白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、1型又は免疫介在性の真性糖尿病、バセドウ病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎及び精巣炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、全身性エリトマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、及びシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項16に記載の方法。
【請求項18】
炎症性疾患を治療又は予防する方法であって、同治療又は予防を必要とする被験者に対して有効量の以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから、独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項19】
前記被験者はヒトである、請求項18に記載の方法
【請求項20】
前記疾患は、
移植拒絶反応と、
関節炎、関節リウマチ、変形性関節症及び増大された骨吸収に関連した骨疾患と、
炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病と、
喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患と、
角膜ジストロフィー、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎と、
歯肉炎、歯周炎と、
結核と、
ハンセン病と、
尿毒症合併症、糸球体腎炎、ネフローゼと、
硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹と、
神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、AIDS関連の神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性、又は自己免疫性脳炎と、
自己免疫疾患、免疫複合体血管炎、全身性狼瘡及び紅斑症と、
全身性エリトマトーデス(SLE)と、
心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症、慢性肝不全、脳脊髄外傷、及び癌と、から選択される請求項19に記載の方法。
【請求項21】
免疫系を抑制する方法であって、該免疫系の抑制を必要とする被験者に対して有効量の以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを投与することを含む方法。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)N、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から、独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから、独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2である。)
【請求項22】
前記被験者はヒトである、請求項21に記載の方法。
【請求項23】
前記化合物は、以下の構造式で表される前記化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである請求項2、5、9、13、15、18、又は21に記載の方法。

(式中、Aは、CH、CZ、N又はN→Oであり、
は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
mは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項24】
前記AはCHである、請求項23に記載の方法。
【請求項25】
前記Lは−NHC(O)−又は−NHCH−である、請求項23に記載の方法。
【請求項26】
前記Yは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたチオフェニル、[1,2,3]チアジアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、1H−ピラゾリル、キノリニル、イミダゾリル、又は2、3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシンである、請求項25に記載の方法。
【請求項27】
前記Yは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換された[1,2,3]チアジアゾリルである、請求項26に記載の方法。
【請求項28】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項27に記載の方法。

(式中、R及びRは、該R及びRの少なくとも一つが−Hではないことを条件として、各々独立して、−H、−CF、−CN、−C(O)CH、−F、−Cl、−OCH、−OCHCH、−C(O)OCHCH、−SCH、−NHCH、又は低級アルキルである。)
【請求項29】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項28に記載の方法。

(式中、Aは、CH、CR、N又はN→0であり、
は、各々独立して、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、又はヒドロキシルであり、
qは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項30】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項29に記載の方法。

(式中、R10及びR11は、各々独立して、−F、−Cl、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ又は低級ハロアルコキシである。)
【請求項31】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項29に記載の方法。

(式中、R10及びR11は、各々独立して、−F、−Cl、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ及び低級ハロアルコキシである。)
【請求項32】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項2、5、9、13、15、18、又は21に記載の方法。

(式中、R12及びR13は、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
rは、0、1又は2であり、
sは、0又は1〜4の整数である。)
【請求項33】
前記Lは−NHC(O)−であり、前記Yは、任意に置換されたフェニルである請求項32に記載の方法。
【請求項34】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである請求項33に記載の方法。

(式中、R14及びR15は、各々独立して、−CF、−OCH、−F、−Cl、又は−C(O)OCHであり、tは、0、1又は2である。)
【請求項35】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項34に記載の方法。

(式中、Rは、各々、独立して、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、又はヒドロキシルであり、
qは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項36】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項35に記載の方法。

(式中、R16及びR17は、各々独立して、−F、又は−OCHである。)
【請求項37】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項35に記載の方法。

(式中、R16及びR17は、各々独立して、−F、又は−OCHである。)
【請求項38】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項2、5、9、13、15、18、又は21に記載の方法。

(式中、Rは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
uは、0、1、又は2である。)
【請求項39】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである請求項38に記載の方法。

(式中、R20及びR21は、各々独立して、−H、−F、−Cl、低級アルキル、チオフェニル、−OCH、−CF、又は−OCFであり、
は、各々独立して、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、又はヒドロキシルであり、
qは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項40】
以下からなる基、及びそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグから選択される一種又はそれ以上の化合物が、被験者に投与される請求項2、5、9、13、15、18、又は21に記載の方法。
3−フルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
3−フルオロ−N−(2’−メチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
3−フルオロ−N−(3’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
N−(2,2’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(1,2−ジメチルブタ−1−エニル)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
4’−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−ビフェニル2−カルボン酸ジメチルアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ニコチンアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
チオフェン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−フルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,4−ジメチルチアゾール−5−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−トリフルオロメチル−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ニコチンアミド
2−メチル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,5−ジフルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(3−フルオロ−2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−フルオロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(4’−フルオロ−2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−フルオロ−6’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
ピリジン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
ピラジン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,5−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジクロロ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(5’−シアノ−2’−メトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸−(4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル)−アミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−5−(チオフェン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−5−(チオフェン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−シアノ−5−トリフルオロメチル−ピリド−2−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メトキシ−ベンズアミド
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
[1,2,3]−チアジアゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
イソオキサゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メトキシベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−メチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
3−メチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−ヒドロキシベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−アセチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
5−メチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,4’,5’−トリメチルビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジメチルベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−クロロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−フルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−メトキシベンズアミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2−メチルベンズアミド
2−メチル−ピリジン−3−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
1−メチル−1H−イミダゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−メチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−アセチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’−ジフルオロメトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸{2’−(N,N−ジメチルアミノ)−5’−トリフルオロメトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メチルスルファニル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−エチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−イソプロピルビフェニル−4−イル)−アミド
N−{5−(2’,5’−ジメトキシフェニル)−ピリド−2−イル}−2−メチルベンズアミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジエチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸{2’−(N,N−ジメチルアミノ)−5’−メトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸{2’−(N−ジメチルアミノ)−5’−カルボエトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−エトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’−ジメトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,4,5−トリフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジクロロビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
3,4−ジメトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,3−ジフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,3−ジフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
5−クロロ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
2,6−ジフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
2,6−ジフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
5−クロロ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,6−ジフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−5’−メチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミン
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミンHCl塩
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミン
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミンHCl塩
N’,N’−ジエチルN−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)尿素
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
4−メチル−N−[4−(2−メチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−[1,2,3]チアジアゾール5−カルボン酸−アミド
【請求項41】
以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0〜4から選択された整数であり、
pは、0、1、又は2であるが、
但し、Yは、置換又は非置換のアリール、又は置換又は非置換のヘテロアリールで更に置換されたヘテロアリールではなく、
Xがp−ハロフェニル、p−ニトロフェニル、p−シアノフェニル、p−(メトキシメチル)フェニル、p−(ベンズアミド)フェニル、置換p−(ベンズアミド)フェニル、又はp−カルボキシフェニルである場合、Yは、置換又は非置換のフェニル、非置換フリル、置換又は非置換のチオフェニル、置換ベンゾ[b]チオフェニル、非置換チアゾリル、置換7、8−ジヒドロナフチル、置換ピラジニル、又は置換又は非置換のピリジニルではなく、
Xがm−ニトロフェニル又はm−(トリフルオロメチル)フェニルである場合、Yは置換又は非置換のフェニルではなく、
Xは、そのオルト位が−S(O)NHで置換されたフェニルではなく、
が置換1H−ピラゾリルである場合、Xはニトロフェニルではないことを条件とする。)
【請求項42】
以下の構造式で表される請求項41に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Aは、CH、CZ、N又はN→Oであり、
は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
mは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項43】
前記AはCHである、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
前記Lは−NHC(O)−又は−NHCH−である、請求項42に記載の化合物。
【請求項45】
前記Yは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたチオフェニル、[1,2,3]チアジアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、1H−ピラゾリル、キノリニル、イミダゾリル、又は2、3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシンである、請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
前記Yは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換された[1,2,3]チアジアゾリルである、請求項45に記載の化合物。
【請求項47】
以下の構造式で表される請求項46に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、R及びRは、該R及びRの少なくとも一つが−Hではないことを条件として、各々独立して、−H、−CF、−CN、−C(O)CH、−F、−Cl、−OCH、−OCHCH、−C(O)OCHCH、−SCH、−NHCH、又は低級アルキルである。)
【請求項48】
以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、又は任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)からなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから、独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2であるが、
但し、Xは、そのオルト位が−CN又は−S(O)NHで置換されたフェニルではなく、
は、置換又は非置換のアリール、又は置換又は非置換のヘテロアリールで更に置換された4、5−ジヒドロイソキサゾリルではなく、
は、置換シクロペンテニルではないことを条件とする。)
【請求項49】
以下からなる基から選択される化合物、及びその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。
3−フルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
3−フルオロ−N−(2’−メチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
3−フルオロ−N−(3’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
N−(2,2’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(1,2−ジメチルブタ−1−エニル)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
4’−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−ビフェニル2−カルボン酸ジメチルアミドN−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ニコチンアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
チオフェン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−フルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,4−ジメチルチアゾール−5−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−トリフルオロメチル−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ニコチンアミド
2−メチル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,5−ジフルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(3−フルオロ−2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−フルオロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(4’−フルオロ−2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニルl−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−フルオロ−6’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
ピリジン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
ピラジン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル)−4−イル)−2,5−ジフルオロ−ベンズアミドN−(2’,5’−ジクロロ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(5’−シアノ−2’−メトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸−(4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル)−アミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−5−(チオフェン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−5−(チオフェン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−シアノ−5−トリフルオロメチル−ピリド−2−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メトキシ−ベンズアミド
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
[1,2,3]−チアジアゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
イソオキサゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メトキシベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−メチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
3−メチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−ヒドロキシベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−アセチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
5−メチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,4’,5’−トリメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジメチルベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−クロロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−フルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−メトキシベンズアミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2−メチルベンズアミド
2−メチル−ピリジン−3−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−.−イル)−アミド
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
1−メチル−1H−イミダゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−アミド3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−メチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−アセチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’−ジフルオロメトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸{2’−N,N−ジメチルアミノ)−5’−トリフルオロメトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メチルスルファニル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−エチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−イソプロピルビフェニル−4−イル)−アミド
N−{5−(2’,5’−ジメトキシフェニル)ピリド−2−イル}−2−メチルベンズアミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジエチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸{2’−(N,N−ジメチルアミノ)−5−メトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸{2’−(N−ジメチルアミノ)−5’−カルボエトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−エトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’−ジメトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,4,5−トリフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジクロロビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
3,4−ジメトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,3−ジフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,3−ジフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
5−クロロ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
2,6−ジフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロベンズアミド
2,6−ジフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
5−クロロ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,6−ジフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−5’−メチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミン
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミンHCl塩
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミン
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミンHCl塩
N’,N’−ジエチルN−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)尿素
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
4−メチル−N−[4−(2−メチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−[1,2,3]チアジアゾール5−カルボン酸−アミド
【請求項50】
以下の構造式で表される化合物、及びその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Z、R及びR22は、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR5、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
m及びqは、各々独立して、0又は1〜5の整数であり、
pは、0、1、又は2であるが、
但し、Xがp−ハロフェニル、p−ニトロフェニル、p−シアノフェニル、p−(メトキシメチル)フェニル、p−(ベンズアミド)フェニル、置換p−(ベンズアミド)フェニル、又はp−カルボキシフェニルである場合、Yは、置換又は非置換のフェニル、非置換フリル、置換又は非置換のチオフェニル、置換ベンゾ[b]チオフェニル、非置換チアゾリル、置換7、8−ジヒドロナフチル、置換ピラジニル、又は置換又は非置換のピリジニルではなく、
Xがm−ニトロフェニル又はm−(トリフルオロメチル)フェニルである場合、Yは置換又は非置換のフェニルではなく、
Xは、そのオルト位が−S(O)NHで置換されたフェニルではない。)
【請求項51】
以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Lは、NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
及びR、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Z、R12及びR13は、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
rは、0、1又は2であり、
n及びsは、各々独立して、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1又は2である。)
【請求項52】
前記Lは−NHC(O)−であり、前記Yは任意に置換されたフェニルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
以下の構造式で表される請求項52に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、R14及びR15は、各々独立して、−CF、−OCH、−F、−Cl、又は−C(O)OCHであり、tは、0、1又は2である。)
【請求項54】
以下の構造式で表される請求項53に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Rは、各々独立して、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、又はヒドロキシルであり、
qは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項55】
以下の構造式で表される請求項54に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、R16及びR17は、各々独立して、−F、又はOCHである。)
【請求項56】
以下の構造式で表される請求項54に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、R16及びR17は、各々独立して、−F、又は−OCHである。)
【請求項57】
以下の構造式で表される請求項54に記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Z及びRは、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから、独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0〜4から選択された整数であり、
pは、0、1、又は2であり、
uは、0、1、又は2である。)
【請求項58】
薬剤的に許容される担体、及び以下の構造式で表される一種又はそれ以上の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを含有する薬剤組成物。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から、独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択され、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから、独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0〜4から選択された整数であり、
pは、0、1、又は2であるが、
但し、Yは、置換又は非置換のアリール、又は置換又は非置換のヘテロアリールで更に置換されたヘテロアリールではなく、
Xがp−ハロフェニル、p−ニトロフェニル、p−シアノフェニル、p−(メトキシメチル)フェニル、p−(ベンズアミド)フェニル、置換p−(ベンズアミド)フェニル、又はp−カルボキシフェニルである場合、Yは、置換又は非置換のフェニル、非置換フリル、置換又は非置換のチオフェニル、置換ベンゾ[b]チオフェニル、非置換チアゾリル、置換7、8−ジヒドロナフチル、置換ピラジニル、又は置換又は非置換のピリジニルではなく、
Xがm−ニトロフェニル又はm−(トリフルオロメチル)フェニルである場合、Yは置換又は非置換のフェニルではなく、
Xは、そのオルト位が−S(O)NHで置換されたフェニルではなく、
が置換1H−ピラゾリルである場合、Xはニトロフェニルではないことを条件とする。)
【請求項59】
前記化合物が以下の構造式で表される請求項58に記載の薬剤組成物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、Aは、CH、CZ、N又はN→Oであり、
は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
mは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項60】
前記AはCHである、請求項59に記載の薬剤組成物。
【請求項61】
前記Lは−NHC(O)−又は−NHCH−である、請求項59に記載の薬剤組成物。
【請求項62】
前記Yは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたチオフェニル、[1,2,3]チアジアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、1H−ピラゾリル、キノリニル、イミダゾリル、又は2、3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシンである、請求項61に記載の薬剤組成物。
【請求項63】
前記Yは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換された[1,2,3]チアジアゾリルである、請求項62に記載の薬剤組成物。
【請求項64】
前記化合物が以下の構造式で表される請求項63に記載の薬剤組成物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。

(式中、R及びRは、各々独立して、−H、−CF、−CN、−C(O)CH、−F、−Cl、−OCH、−OCHCH、−C(O)OCHCH、−SCH、−NHCH、又は低級アルキルであるが、
但し、R及びRの少なくとも一つが−Hではないことを条件とする。)
【請求項65】
薬剤的に許容される担体、及び以下の構造式で表される一種又はそれ以上の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを含有する薬剤組成物。

(式中、Xは、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたピリジル、又は任意に置換されたインドリジニルであり、
は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、又は任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Aは、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−又は−CZ=N−のN−オキシドであり、
各Zは任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
各Rは、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1、又は2であり、
但し、Xは、そのオルト位が−CN又は−S(O)NHで置換されたフェニルではなく、
は、置換又は非置換のアリール、又は置換又は非置換のヘテロアリールで更に置換された4,5−ジヒドロイソキサゾリルではなく、
は、置換シクロペンテニルではないことを条件とする。)
【請求項66】
薬剤的に許容される担体と、以下からなる基、及びそれらの薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグから選択された一種又はそれ以上の化合物を含有する薬剤組成物。
3−フルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
3−フルオロ−N−(2’−メチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
3−フルオロ−N−(3’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
N−(2,2’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(1,2−ジメチルブタ−1−エニル)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
4’−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−ビフェニル2−カルボン酸ジメチルアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ニコチンアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−イソニコチンアミド
チオフェン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−フルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,4−ジメチルチアゾール−5−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−トリフルオロメチル−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ニコチンアミド
2−メチル−5−トリフルオロメチル−オキサゾール−4−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,5−ジフルオロ−N−(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(3−フルオロ−2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−フルオロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(4’−フルオロ−2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−フルオロ−6’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−ベンズアミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
ピリジン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
ピラジン−2−カルボン酸(2’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,5−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジクロロ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(5’−シアノ−2’−メトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸−(4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル)−アミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−5−(チオフェン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−5−(チオフェン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−4−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(3−シアノ−5−トリフルオロメチル−ピリド−2−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メトキシ−ベンズアミド
5−メチル−イソオキサゾール−3−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−カルボン酸(2,5−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
[1,2,3]−チアジアゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
イソオキサゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メトキシベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−メチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
3−メチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−ヒドロキシベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−アセチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
5−メチルイソオキサゾール−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,4’,5’−トリメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,3−ジメチルベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−クロロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−フルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2−メチル−3−メトキシベンズアミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2−メチルベンズアミド
2−メチル−ピリジン−3−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
1−メチル−1H−イミダゾール−5−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメトキシビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−メチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸(2’−メトキシ−5’−アセチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−フルオロ−ピリジン−4−カルボン酸(2’−ジフルオロメトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
4−メチル−[1,2,3]−チアジアゾール−5−カルボン酸{2’−(N,N−ジメチルアミノ)−5’−トリフルオロメトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−メチルスルファニル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−エチル−ビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−イソプロピルビフェニル−4−イル)−アミド
N−5−(2’,5’−ジメトキシフェニル)−ピリド−2−イル−2−メチルベンズアミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’,5’−ジエチルビフェニル−4−イル)−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸{2’−(N,N−ジメチルアミノ)−5’−メトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸{2’−(N−ジメチルアミノ)−5’−カルボエトキシビフェニル−4−イル}−アミド
3−メチル−ピリジン−4−カルボン酸(2’−エトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−アミド
N−(2’−ジメトキシ−5’−クロロビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,4,5−トリフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’−クロロ−5’−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジメチルビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−(2’,5’−ジクロロビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
3,4−ジメトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,3−ジフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,3−ジフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
5−クロロ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
2,6−ジフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロベンズアミド
2,6−ジフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
5−クロロ−3−[4−(2,6−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(5−フルオロ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(6−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−[4−(5−クロロ−2,7−ビス−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−2,4,5−トリフルオロ−ベンズアミド
5−メトキシ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−6−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(8−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
5−クロロ−3−[4−(2,4,5−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−2−トリフルオロメチル−インドリジン−7−カルボン酸メチルエステル
2,4,5−トリフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,6−ジフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
2,3−ジフルオロ−N−[4−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
N−(2’,5’−ジメトキシ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’−トリフルオロメチル−5’−メチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンズアミド
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミン
N−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミンHCl塩
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミン
N−(2’−メトキシ−5’−クロロ−ビフェニル−4−イル)−2,6−ジフルオロ−ベンジルアミンHCl塩
N’,N’−ジエチルN−(2’,5’−ビス−トリフルオロメチルビフェニル−4−イル)尿素
2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド
4−メチル−N−[4−(2−メチル−インドリジン−3−イル)−フェニル]−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸−アミド
【請求項67】
薬剤的に許容される担体、及び以下の構造式で表される一種又はそれ以上の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを含有する薬剤組成物。

(式中、Z、R及びR22は、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRからなる基から独立して選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−から選択されたリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0又は1〜4の整数であり、
m及びqは、各々独立して、0又は1〜5の整数であり、
pは、0、1、又は2であるが、
但し、Xがp−ハロフェニル、p−ニトロフェニル、p−シアノフェニル、p−(メトキシメチル)フェニル、p−(ベンズアミド)フェニル、置換p−(ベンズアミド)フェニル、又はp−カルボキシフェニルである場合、Yは置換又は非置換のフェニル、非置換フリル、置換又は非置換のチオフェニル、置換ベンゾ[b]チオフェニル、非置換チアゾリル、置換7、8−ジヒドロナフチル、置換ピラジニル、又は置換又は非置換のピリジニルではなく、
Xがm−ニトロフェニル又はm−(トリフルオロメチル)フェニルである場合、Yは置換又は非置換のフェニルではなく、
Xは、そのオルト位が−S(O)NHで置換されたフェニルではないことを条件とする。)
【請求項68】
薬剤的に許容される担体、及び以下の構造式で表される一種又はそれ以上の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを含有する薬剤組成物。

(式中、Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されたリンカーであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Z、R12及びR13は、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、又は−S(O)NRであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
rは、0、1又は2であり、
n及びsは、各々独立して、0又は1〜4の整数であり、
pは、0、1又は2である。)
【請求項69】
前記Lは−NHC(O)−であり、前記Yは任意に置換されたフェニルである、請求項68に記載の薬剤組成物。
【請求項70】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである請求項69に記載の薬剤組成物。

(式中、R14及びR15は、各々独立して、−CF、−OCH、−F、−Cl、又は−C(O)OCHであり、tは、0、1又は2である。)
【請求項71】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項70に記載の薬剤組成物。

(式中、Rは、各々独立して、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、又はヒドロキシルであり、qは、0又は1〜5の整数である。)
【請求項72】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項71に記載の薬剤組成物。

(式中、R16及びR17は、各々独立して、−F、又は−OCHである。)
【請求項73】
前記化合物が以下の構造式で表される化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグである、請求項71に記載の薬剤組成物。

(式中、R16及びR17は、各々独立して、−F、又は−OCHである。)
【請求項74】
薬剤的に許容される担体、及び以下の構造式で表される一種又はそれ以上の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを含有する薬剤組成物。

(式中、Yは、NR、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
Z及びRは、各々独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−SR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)、及び−S(O)NRからなる基から選択され、
Lは、−NRCH−、−C(O)−、−NR−C(O)−、−C(O)−NR−、C(S)−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−からなる基から選択されリンカーであり、
各Rは、−H、アルキル、アセチル、tert−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルから独立して選択され、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであるか、又はR及びRは、結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
及びRは、各々独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり、
nは、0〜4から選択された整数であり、
pは、0、1、又は2であり、
uは、0、1、又は2である。)
【請求項75】
更に一種又はそれ以上の更なる治療薬を含有する、請求項58、65、66、67、68、又は74に記載の薬剤組成物。
【請求項76】
前記更なる治療薬は、免疫抑制剤、抗炎症剤、及びそれらの適切な混合物から選択される請求項75に記載の薬剤組成物。
【請求項77】
前記更なる治療薬は、ステロイド、非ステロイド性抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、及びそれらの適切な混合物のうちから選択される、請求項76に記載の薬剤組成物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【公表番号】特表2006−528641(P2006−528641A)
【公表日】平成18年12月21日(2006.12.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−521290(P2006−521290)
【出願日】平成16年7月22日(2004.7.22)
【国際出願番号】PCT/US2004/023895
【国際公開番号】WO2005/009539
【国際公開日】平成17年2月3日(2005.2.3)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】