医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
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本発明は、Ａ２Ａ受容体に関係する疾患の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、１，４−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、場合により、低級アルキル若しくは−ＮＲ₂よりなる群から選択される１つ以上の置換基により置換されている、−Ｎ（Ｒ）−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−ＣＨ₂−モルホリニル若しくは−ＣＨ₂−ピロリジニルにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−ＣＨ₂−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ₂−モルホリニル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃若しくは−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタンであるか、又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は−Ｎ（Ｒ）−７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルであるか、又は２−アザ−ビシクロ［２．２．２］デカンであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、m、X、n、p、q、Y、ZおよびArは明細書中に定義される) で表されるピペリジン化合物、当該化合物の製造に用いられる方法および中間体、当該化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療および医薬の製造におけるそれらの使用。本発明化合物はヒスタミンH3およびH4により仲介される疾患の治療に有用である。
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スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体リガンドとして、特に免疫抑制剤として有用な、多環式の式Ｉ
【化１】


の化合物が記載される。
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本発明は、式ＩのＡＭＰＡ受容体増強剤、これらを含有する製剤、これらの使用、これらの調製に有用な中間体に関する。


Ｉ
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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および／または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼおよびグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される癌のような、疾患症状または状態の予防または治療に使用のための、式(０)の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。式(Ｏ)。式(０)において：Ｘは、Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒ^ｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって任意に置換でき；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｒ^３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルである。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＺは、明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規スルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩およびエステルに関する。これらの化合物はＬ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、ｍ、Ｘ、Ｒ_２、ｎ、Ｗ、ｐ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｑは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、新規なベンゾイミダゾロン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を用いて５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。特に本発明は、哺乳動物における５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患または状態を治療する方法であって、哺乳動物に、本発明の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり：
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−３アルキルモルホリノ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Ｓヘテロ原子は、任意に、Ｏにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよいフェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは存在しないか、あるいは−Ｃ_１−３アルキレン−であり；
Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、−Ｃ_３−４アルケニル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^ｃＲ^ｄ、−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^ｃＲ^ｄ、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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【課題】イリノテカン(CPT-11)、トポテカンおよび他のカンプトテシンアナログのようなカンプトテシン薬物の副作用を低減する新規処置方法、組成物およびキットを提供すること。
【解決手段】胆汁による活性カンプトテシン種の排泄を低減する能力を有する組成物であって、カンプトテシン化合物を動物に投与して、この化合物の毒性を低減することにおける使用のための組成物。抱合酵素活性またはグルクロノシルトランスフェラーゼ活性を増大する薬剤、およびシクロスポリンＡのような胆汁輸送タンパク質活性を低減する薬剤と組み合わせてそのような薬物を使用する治療および処置方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】新規のジカチオンビカルコフェン化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に開示される新規のジカチオンビカルコフェン化合物は、トリパノソーマブルーセイローデシエンス、プラスモジウムファルシパルム、又はレーシュマニアドノヴァニに対して、ペンタミジン、及びフラミジンと同等のインビトロ活性を示す。新規のジカチオンビカルコフェン化合物のいくつかは、トリパノソーマブルーセイローデシエンス感染症のネズミモデルにおいて良好なインビボ活性を示した。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン誘導体、これを含む薬剤組成物、及びこの使用方法に関する。本発明のある種の化合物は、カンナビノイドといくつかの薬理学的性質を共有し、一般的な広範囲の有益な治療的適応を有する。特に、本発明の化合物は、鎮痛、神経保護、免疫調節及び抗炎症剤として有用である。 （もっと読む）