本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および／または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】

の化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
式中、
Ｒ⁰は、１）単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、そして更に窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルで置換されているもの、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、であり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ₂、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ₂、
７）−Ｏ−ＣＦ₃、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０）−ＳＯ₂−ＣＨ₃または、
１１）−ＳＯ₂−ＣＦ₃であるが、
ただしＲ⁰が単環または２環の６〜１４員のアリールである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂基であり、
式Ｉにおける部分構造：
【化２】

は窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子０、１、２、３または４個を含む４〜８員の飽和、部分不飽和または芳香族の環状の基であり、未置換であるか、Ｒ３で１、２、３、４、５または６回置換されているか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−、メチレン、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、
−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−ＮＨ−（Ｒ¹⁰）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹⁰）−または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_m−であり、
ここでＲ¹⁰は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個までを含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合であり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む４〜８員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、
ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２）アクリジニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１，４−ジアゼパン、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、１λ６−チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m
−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−
（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ²）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
８）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む３〜７員の環状の基、ここで該環状の基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ１４は前述において定義されるものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、であるもの、
７）−ＮＯ₂、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
２１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキ
レン−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル、
２６）−ＳＯ_w−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、ここでｗは１または２であるもの、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³ 、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、または、
２９）下記：
【化３】

からの基、ここでＭｅはメチルであるか、または、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員の環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、
４）−ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子以外に酸素、イオウおよび窒素から選択される同じかまたは異なる環へテロ原子１個または２個を含むことができる４〜８員の単環の複素環を形成することができ；ここで複素環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）_u−Ｒ¹⁰、ここでｕは１または２であるもの、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰、ここでｒは１または２であるもの、−Ｓ（Ｏ）_v−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、ここでｖは１または２であるもの、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化４】

からの基、ここでＭｅはメチルであるか、または、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、または、それらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されている３〜６員の炭素環式環を形成でき、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである。
【請求項２】
Ｒ⁰が１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、そしてこれは更にアクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルで置換されており、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ₂、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ₂、
７）−Ｏ−ＣＦ₃、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールは前述において定義したとおりであり、そしてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に
独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０）−ＳＯ₂−ＣＨ₃または、
１１）−ＳＯ₂−ＣＦ₃であるが、
ただしＲ⁰が単環または２環の６〜１４員のアリールである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂基であり、ここでアリールは前述の通り定義され、
部分構造Ｄはアゼチジン、アゼチン、アゾカン、アゾカン−２−オン、シクロブチル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、［１，４］オキサゾカン、［１，３］オキサゾカン−２−オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、フェニル、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオカン、チオカン−１，１−ジオキシド、チオカン−１−オキシド、チオカン−２−オン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３、４、５または６回置換されているか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−、メチレン、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−ＮＨ−（Ｒ¹⁰）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹⁰）−または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_m−であり、
ここでＲ¹⁰は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３
で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、
−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁵、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択されるアリール、ここでアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；
単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであって前述の通り定義されるもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアザパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、ここでｈｅｔは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合であり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される４〜８員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、
ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）アクリジニル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１，４−ジアゼパン、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、１λ６−チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（Ｃ
Ｈ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは上記の通り定義され、そしてアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは上記の通り定義され、そしてヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂
であるもの、
７）−ＮＯ₂、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
２１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２６）−ＳＯ_w−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、ここでｗは１または２であるもの、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、または、
２９）下記：
【化５】

からの基、ここでＭｅはメチルであるか、または、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、
４）−ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される複素環式環を形成することができ；ここで複素環式環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）_u−Ｒ¹⁰、ここでｕは１または２であるもの、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰、ここでｒは１または２であるもの、−Ｓ（Ｏ）_v−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、ここでｖは１または２であるもの、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化６】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ
₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項３】
Ｒ⁰が１）フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、２−フリル、３−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル;２−ピロリル、３−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、２−チエニルまたは３−チエニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、これは更に、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルで置換されており、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１．フッ素、クロロまたはブロモ、
２．−ＮＯ₂、
３．−ＣＮ、
４．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５．−ＯＨ、
６．−ＮＨ₂、
７．−ＯＣＦ₃、
８．単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９．−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０．−ＳＯ₂ＣＨ₃または、
１１．−ＳＯ₂ＣＦ₃であるが、
ただしＲ０が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド ピリジル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはチオフェニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−、メチレンまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレンであり、
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁵、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−ア
ルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、ここでｈｅｔは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合であり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成し、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−ア
ルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ
）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、
ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択されるｈｅｔ基であって上記の通り定義されるものであり、そしてここでｈｅｔは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、であり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ²）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）フェニルまたはナフチル、ここでフェニルまたはナフチルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルはアゼパン、アゼピン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、［１，４］−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、１λ６−チオモルホリニル、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５） ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは前述の通り定義され、そして未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１７）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
２１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
２６）−ＳＯ_w−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、ここでｗは１または２であるもの、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³ 、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、または、
２９）下記：
【化７】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、 Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
４）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₀−
Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化８】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１または２記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項４】
Ｒ０は、１）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであり、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
そして更にピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ８は、１．Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、または、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであるが、ただし、Ｒ０が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはチオフェニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ₂−、メチレン、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレンであり、
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁵、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'であり、ここでＲ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なり、そして水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合であり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンよりなる群から選択される４〜７員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹であり、ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｖは、１．８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１，４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１，２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１，２−チアジン、１，３−チアゾール、１，３−チアジン、１，４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群から選択される環状の基であり、
ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰であり、
ｍは整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、１．水素原子、
２．ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルはアゼパン、アゼピン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、［１，４］−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、１λ６−チオモルホリニル、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４．（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、または、
５．−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²であり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１７）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１９）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２０）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２１）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
２２）−ＳＯ_w−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、ここでｗは１または２であるもの、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³ 、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、または、
２５）下記：
【化９】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
−ＯＲ１９の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン
、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される環を形成することができ、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、塩素、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｏ−Ｒ¹⁵、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化１０】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１〜３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項５】
Ｒ０は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２．インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１，３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３．ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであり、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
そして更に、ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ８は、１．Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
２．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、または、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであるが、ただし、Ｒ０が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルまたはチオフェニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ₂−、メチレンまたは−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−であり、
Ｒ¹は水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキレンであるか、または、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖはピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンよりなる群から選択される４〜７員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−ＮＨ₂であり、
Ｖは、１．８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリン、１，３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、１，２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群から選択される環状の基であり、
ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰であり、
ｍは整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、１．水素原子、
２．ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは１，４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、１λ６−チオモルホリニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
４．（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキルであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１７）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、または、
１９）下記：
【化１１】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、
４）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてヘテロサイクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンから選択されるものであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンよりなる群から選択され、ここで該環は未置換であるか、またはＲ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、または下記：
【化１２】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものである、請求項１〜４のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項６】
Ｒ０は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、
２．ピリジル、ここでピリジルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
３．チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ８はＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂であり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、チオフェン、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ₂−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−メチレン、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−またはメチレンであり、
Ｒ¹は水素原子であり、
Ｒ²は直接結合であり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成することができ、
Ｒ１４はフッ素、塩素、メチル、エチル、＝Ｏ、−ＳＯ₂−ＣＨ₃または−ＮＨ₂であり、
Ｖは、１．８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル、アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランよりなる群から選択される基、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−であり、
ｍは整数０、１または２であり、
Ｍは水素原子、（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、［１，４］オキサゼパニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、１λ６−チオモルホリニルまたはテトラヒドロピラニル、ここでこれらの基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）フッ素、塩素、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１７）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７であり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、
４）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてヘテロサイクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパンおよびピロリジンよりなる群から選択されるものであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンよりなる群から選択され、ここで該環は未置換であるか、またはＲ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−ＮＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ¹⁰で１、２または３回置換されているものである、請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項７】
Ｒ０は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、
２．ピリジル、ここでピリジルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
３．チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルはチエニル、２−チエニルおよび３−チエニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるか、または
Ｒ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ８はＣｌであり、
部分構造Ｄはフェニル、ピリジル、チオフェニル、チエニルまたはピリミジニルよりなる群から選択される基であり、そして未置換であるか、Ｒ３で１、２、３または４回置換されるか、または、＝Ｏで１または２回置換されており、
Ｑは−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−またはメチレンであり、
Ｒ¹は水素原子であり、
Ｒ²は直接結合であり、
Ｒ１４はフッ素または＝Ｏであり、
Ｖはピペリジニルまたはフェニルであり、ここでフェニルは未置換であるか、または、
Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｇは直接結合または−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｍは水素原子、（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキル、イソプロピル、シクロプロピル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニルまたは１λ６−チオモルホリニルであり、ここでこれらの基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ３は、１）水素原子、
２）フッ素、塩素、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｃ）−ＣＦ₃
であるもの、
５）−ＳＯ₂−Ｒ¹¹、
６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または
９）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７であり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているモノ、または、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキルであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパンまたはピペリジンよりなる群から選択され、ここで該環は未置換であるか、またはＲ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰であり、
Ｒ¹⁰は水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、または−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルである、請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
式Ｉの化合物が：
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（４−クロロ−フェニルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−ピリミジン−４−イル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−チアゾール−５−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸 １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸 １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸 ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール-２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸 ４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，４−ジカルボン酸 ４−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸
（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸 １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸 １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（４−オキソ−４Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（４−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−チオモルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−チオモルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（２−オキソ−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 ［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニル］−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸
（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−６−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸
（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸 ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸 ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸 ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−２，５−ジカルボン酸 ５−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 １−シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 １−エトキシカルボニルオキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸カルボキシメチルエステル、
１−（３−メトキシ−ベンジル）−２−［４−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−６−（２−ヒドロキシ−エタンスルホニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸 ２−メトキシ−エチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−ヒドロキシメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−メトキシ−エトキシメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸 ２−ヒドロキシ−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸カルボキシメチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３−（３−メトキシ−ベンジル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−（３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３−（３−メトキシ−ベンジル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−（５−クロロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルメチル）−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−（５−クロロ−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル）−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
７−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１，３−ジメチル−２，６−ジオキソ−２，３，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−プリン−８−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−６−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−６−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−２，６−ジカルボン酸 ６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド］ ２−［（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド］、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−６−カルボン酸、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸、
３−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−６−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−６−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−３Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−エトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸 （１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−［２−フルオロ−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニルカルバモイル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−７−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
３−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−７−メチル−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−フルオロ−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸、または、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
である請求項１〜７のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
全てのその立体異性体形態および何れかの比のその混合物および／またはその生理学的に耐容性のある塩としての請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物少なくとも１つおよび製薬上許容しうる担体を含む医薬製剤。
【請求項１０】
第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制のため、または、血液凝固または線溶に影響するための医薬の製造のための、請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態および何れかの比のその混合物および／またはその生理学的に耐容性のある塩の使用。
【請求項１１】
異常な血栓の形成、急性心筋梗塞、心臓血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法または経皮経管冠動脈血管形成（ＰＴＣＡ）に伴う急性血管閉塞、一過性の虚血発作、卒中、間歇的跛行、冠動脈または末梢動脈のバイパスグラフト処置、血管内腔狭窄、冠動脈または静脈の血管形成術後の再狭窄、長期血液透析患者における血管開通性の維持、腹部、膝部または腰部の手術後の下肢の静脈において生じる病的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険または敗血症性ショック、ウィルス感染または癌の間の血管系において生じる播種性の全身血管内凝固障害のため、または、炎症応答の低減、線維素溶解のため、または、冠動脈心疾患、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄例えばＰＣＴＡのような血管形成の後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害、手術後に起こる深部静脈または近位静脈の血栓症の治療のための、請求項１０記載の使用。
【請求項１２】
式２の化合物を式ＨＲ８’の化合物と縮合して式３の化合物とし、そして場合により式３の化合物を式Ｉの化合物に変換すること：
【化１３】

［式中、基Ｒ^8'は請求項１〜８に記載した−Ｎ（Ｒ¹）−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有するが、Ｒ^8'においては官能基が続いて−Ｎ（Ｒ¹）−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍ内に存在する最終的な官能基に変換される基の形態で存在することもでき、そして基Ｒ⁶²は基−Ｑ−Ｒ⁰を意味するか、または、続いて変換されて基−Ｑ−Ｒ⁰となる基を意味することができ、そして、基−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶³は請求項１〜８において定義したカルボン酸基またはその誘導体であることができ、該官能基はまた保護された形態または前駆体基の形態で存在することもできる］を含む、請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項１３】
下記式ＩＶ：
【化１４】

［式中、Ｒ２１は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されており、
ｃ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、
ｄ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、
ｅ）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−アリール、ここでアリールは単環または２環の６〜１４員のアリールであり、そしてＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｆ）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであり、そして、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｇ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであり、そして、該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてこれは更に、窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルで置換されているもの、
ここでヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｈ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、
ｉ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
ｊ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、
ｋ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、
ｌ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
ｍ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、または、
ｎ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個までを含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるか、またはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
ここでＲ⁰、Ｒ^4'、Ｒ^5'、Ｒ8、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³およびＲ¹⁴は式Ｉの化合物について請求項１で定義したとおりであり、
Ｒ２２は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されており、
ｃ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、
ｄ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、
ｅ）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−アリール、ここでアリールは単環または２環の６〜１４員のアリールであり、そしてＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｆ）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ヘテロアリール、ここでヘテロアリールは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであり、そして、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｇ）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであり、そして、該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてこれは更に、窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルで置換されているもの、
ここでヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｈ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、
ｉ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
ｊ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、
ｋ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、
ｌ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
ｍ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、または、
ｎ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個までを含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるか、またはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｏ）Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍ、であり、
ここでＲ⁰、Ｒ^4'、Ｒ^5'、Ｒ8、Ｒ¹⁰、Ｒ13、Ｒ14、Ｖ、ＧおよびＭは式Ｉの化合物について請求項１で定義したとおりであり、
式ＩＶにおける部分構造Ｒ２１−Ｎ−Ｒ²−Ｖは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む４〜８員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、またはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、ここで基Ｒ１４は式Ｉの化合物について請求項１で定義したとおりであり、
Ｒ２３は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で１〜３回置換されており、
ｃ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、
ｄ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、
ｅ）単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｆ）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、
ｇ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、
ｈ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
ｊ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、
ｋ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、
ｌ）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
ｍ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、
ｎ）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個までを含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるか、またはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｏ）−Ｑ−Ｒ⁰、であり、
ここでＲ⁰、Ｒ^4'、Ｒ^5'、Ｒ8、Ｒ¹⁰、Ｒ13、Ｒ14、Ｖ、ＧおよびＭは式Ｉの化合物について請求項１で定義したとおりであり、そして、
式ＩＶにおける部分構造：
【化１５】

は窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子０、１、２、３または４個を含む４〜８員の飽和、部分不飽和または芳香族の環状の基であり、そして未置換であるか、またはＲ３で１、２、３、４、５または６回置換されており、ここでＲ３は式Ｉの化合物について請求項１で定義したとおりである］の化合物の製造方法であって、下記工程：
下記式Ｖ：
【化１６】

［式中、Ｒ２３は式ＩＶにおいて定義したとおりであり、式Ｖの部分構造：
【化１７】

は式ＩＶにおいて定義したとおりである］の化合物を、第１アミン、ここで第１アミンは
下記：
ａ）ＮＨ₂−Ｒ２１、ここでＲ２１は式ＩＶにおいて定義したもの、もしくは、
ｂ）ＮＨ₂−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍ、ここでＲ²、Ｖ、ＧおよびＭは式ＩＶにおいて定義したもの、
よりなる群から選択されるもの、または、第２アミン、ここで第２アミンは下記：
ａ）
【化１８】

［式中、Ｒ２１およびＲ２２は式ＩＶにおいて定義したもの］、もしくは、
ｂ）式ＶＩＩ：
【化１９】

［式中、Ｒ２１、Ｒ²、Ｖ、ＧおよびＭは式ＩＶにおいて定義したもの］
よりなる群から選択されるもの、
（但し、上記式中、Ｒ２１は８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタンではないか、またはＲ２１−Ｎ−Ｒ²−Ｖはピペラジンまたは［１，４］ジアゼパン基を形成するものではないものとする）、
と、水、塩基少なくとも１つおよびテトラヒドロフラン、アセトニトリル、１，２−ジメトキシエタン、ジメチルスルホキシド、ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、アセトンまたはスルホランよりなる群から選択される水混和性有機溶媒少なくとも１つの存在下に反応させること
を含む上記方法。
【請求項１４】
塩基がアルカリ金属炭酸塩、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、第３アミン、トリエチルアミンまたはジイソプロピルアミンである請求項１３記載の式ＩＶの化合物の製造方法。
【請求項１５】
使用する水混和性有機溶媒の量が式Ｖの化合物１ｇ当たり５ｇ〜３００ｇ、好ましくは１０ｇ〜２００ｇである請求項１３記載の式ＩＶの化合物の製造方法。
【請求項１６】
反応温度が５℃〜１２０℃、好ましくは１０℃〜３５℃、特に２５℃である請求項１３記載の式ＩＶの化合物の製造方法。
【請求項１７】
下記式ＩＸ：
【化２０】

［式中、
ｘは整数１であり、
Ｒ２４はＲ２１と同一であり、これは請求項１３の式ＩＶにおいて定義される通りであり、
Ｒ２２は式ＩＶにおいて定義される通りである］の化合物の製造方法であって、下記工程：
下記式Ｘ：
【化２１】

［式中、式Ｘにおける部分構造：
【化２２】

は式ＩＶにおいて定義される通りである］の化合物を、下記：
ａ）ＮＨ₂−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、ここでＲ２１およびＲ２２は式ＩＶにおいて定義されるもの、または、
ｂ）下記式ＶＩ：
【化２３】

［式中Ｒ²、Ｒ２１、Ｖ、ＧおよびＭは式ＩＶにおいて定義したもの］、
よりなる群から選択される第１アミン、または、
下記式ＶＩＩＩ：
【化２４】

［式中、Ｒ²、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｖ、ＧおよびＭは式ＩＶにおいて定義したもの］の化合物である第２アミンと、水、塩基少なくとも１つおよびテトラヒドロフラン、アセトニトリル、１，２−ジメトキシエタン、ジメチルスルホキシド、ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、アセトンまたはスルホランよりなる群から選択される水混和性有機溶媒少なくとも１つの存在下に反応させることを含む上記方法。
【請求項１８】
塩基がアルカリ金属炭酸塩、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、第３アミン、トリエチルアミンまたはジイソプロピルアミンである請求項１７記載の式ＩＸの化合物の製造方法。
【請求項１９】
使用する水混和性有機溶媒の量が式Ｖの化合物１ｇ当たり５ｇ〜３００ｇ、好ましくは１０ｇ〜２００ｇである請求項１７記載の式ＩＸの化合物の製造方法。
【請求項２０】
反応温度が５℃〜１２０℃、好ましくは１０℃〜３５℃、特に２５℃である請求項１７記載の式ＩＸの化合物の製造方法。

【公表番号】特表２００６−５２８２１３（Ｐ２００６−５２８２１３Ａ）
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２９７３９（Ｐ２００６−５２９７３９）
【出願日】平成１６年５月５日（２００４．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００４７５０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０１５５３
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】