【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心血管疾患、及び癌を含む疾患及び状態の治療における剤として有用な、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＬが明細書中でそれについて定義される値のいずれかを有する式Ｉのベンゾ［ｂ］チオフェン及びその医薬として許容される塩を提供する。１以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物もまた提供される。
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本発明は、炎症性疾患、心血管疾患、および癌を含めた疾患および状態の処置に際して薬剤として有用な式（Ｉ）のベンゾ［ｂ］チオフェン（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＬは、それらについて明細書中に定めたいずれかの意味をもつ）、およびその医薬的に許容できる塩類を提供する。１種類以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供される。

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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼを阻害するために有用である。本発明はまた、本化合物及び本化合物を含有する組成物を調製する方法も開示する。

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本発明は、式(Ｉ)のオキサジアゾール誘導体[式中、Ｂ、Ｐ、Ｑ、Ｗ、Ｒ₁及びＲ₂は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにｍＧｌｕＲ５受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（ＩＩ）の化合物。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。

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本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R₁、X、Y、Y¹及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法および医療におけるそれらの使用(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)。
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下記一般式（Ｉ）：


［Ｒ^１及びＲ^２は芳香族基を表し、Ｗは下記連結基群Ｗ−１


（左側の結合手は炭素原子に結合し、右側の結合手は窒素原子に結合する。Ｘは硫黄原子又はＮＨを表し、Ｙは酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｒ^３は炭化水素基、ヒドロキシ基、又はカルボキシ基を表す）より選択される基を表し、Ｚは単結合又は主鎖の原子数が１乃至３である連結基を表す］で表される化合物又はその塩を有効成分として含み、プラスミノゲンアクチベータインヒビター−１阻害作用を有する医薬。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプタの新規アンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を提供する。他の実施態様では、本発明は、このようなＤ_１／Ｄ_５レセプタアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を提供する。１局面では、本願は、化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、または異性体またはラセミ混合物を提供し、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する。

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