【解決手段】本発明は、NK-2拮抗剤として有用な、線状構造で塩基性を有する式（Ｉ）の化合物を示し；また、該化合物を含む薬学的組成物、及びその製造方法を示す。
【化１】

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本発明は、新規イミノオキサゾリジン類、それらの製造方法、疾患（特に血栓塞栓性障害）の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、‘N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボキサミドなどのBCR-ABL阻害剤、および/または他のBCR/ABL阻害剤、および(R)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)-3-(フェニルメチル)-4-(2-チエニルスルホニル)-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-7-カルボニトリル塩酸塩などの、幹細胞選択的細胞毒性薬剤、およびまたは他の幹細胞細胞毒性薬剤の組み合わせ、該組み合わせの医薬組成物、および腫瘍学的疾患の治療において該医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患および状態の治療および／または予防のために有用なオキシインドール化合物に関する。この化合物を含有する医薬組成物、およびこの化合物を使用する方法もまた、開示される。また、本発明の化合物は、てんかん、不安、うつ容態および両極疾患のような中枢神経容態；不整脈、心房細胞および心室細動のような心臓血管容態；下肢静止不能症候群および筋肉麻痺または強縮のような神経筋の容態；脳卒中、神経性外傷および多発性硬化症に対する神経保護；ならびに筋肉紅痛症および家族性直腸疼痛症候群のような他のナトリウムチャネル介在疾患または容態の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連する代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容できる塩に関する。これらの化合物は、糖尿病並びに癌、神経変性疾患等の他のＰＴＰ−１Ｂ媒介性疾患の治療に有用であるタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、前述の状態を治療する医薬組成物及び方法にも有用である。
【化１】

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【課題】非常に美白効果の高い新規成分を含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物または医薬上許容され得る塩付加体を含有する皮膚外用剤とする。


（式中、Ａは−(ＣＲ_２Ｒ_３)n−を示し、Ｒ_１は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数２〜１２のアリール基、炭素数３〜１２のアリールアルキル基、炭素数１〜１２のアシル基を示し、Ｒ_２、Ｒ_３は互いに独立して水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、ハロゲン、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６を示し、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、または炭素数２〜４のアルケニル基を示し、ｎは１〜３である。） （もっと読む）

【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、アレルギー疾患、炎症性皮膚疾患、及び、炎症性成分を有する他の疾病の治療及び／又は予防のための、式（Ｉ）の２，３置換ピラジンスルホンアミドの使用に関する。特に、本発明は、ＣＲＴＨ２活性の調節、特に阻害のための、２，３置換ピラジンスルホンアミドの使用に関する。 （もっと読む）

２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物、立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩、およびプロドラッグ；薬学的に受容可能なキャリア、単独の、または少なくとも１つのさらなる治療剤と組み合わせた１以上の２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物を含む組成物。細胞増殖病の予防または治療において、単独の、または少なくとも１つのさらなる治療剤を組み合わせて、２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物を用いる方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する複素環式トリアジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し；Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｎは、２、３または４に等しく、Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５は、これらを保持する窒素原子と一緒になって（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成し、または；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｍは、０、１、２、３または４に等しく；Ｒ_６は、少なくとも１個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を表し；Ｒ_２とＲ_３は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、２個の窒素原子を含む（Ｃ_５〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成する。］のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα７ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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【課題】 優れたPDE7阻害作用に基づく、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の新規な治療又は予防薬を提供すること。
【解決手段】 ピロール、イミダゾール又はピラゾール等のアゾール環が当該窒素原子を介してベンゼン環に結合することを特徴とするスルホニルベンゼン誘導体が、強力なPDE7阻害作用とこれに基づく優れたＴリンパ球の機能抑制作用を有することを確認し、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の良好な治療又は予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である、式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ：


（式中：
Ｒ^１は式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）：


から選択される基を表し、その各環は、任意にさらなるヘテロ原子Ｎを含有してもよく、
Ｚは任意の置換基ハロゲン、−Ｃ_１−３アルキルまたは−ＮＲ^ａＲ^ｂを表し、
ａｌｋはアルキレンまたはアルケニレンを表し、
ＴはＳ、ＯまたはＮＨを表し；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは独立して、水素または−Ｃ_１−３アルキルを表し；
Ｒ^２は式（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）：


から選択される基を表し、
Ｗ、ＸおよびＹは独立して、ＣＨ、Ｃ−Ｒ^５またはＮを表し；
Ｒ^５はハロゲンまたはＣ_１−３アルキルを表し；
ＶはＮＲ^３、ＳまたはＯを表し；
Ｒ^３は水素またはＣ_１−３アルキルを表し；
Ａ^１およびＡ^２の一方はＮを表し、他方はＣＨを表し；
Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９のそれぞれは、独立して、水素またはＣ_１−３アルキルを表し； Ｒ^１０は水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈを表す）の化合物およびその医薬上許容される誘導体から選択される少なくとも１つの化学物質を提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物および式（Ｉ）の化合物の医薬、特に、第Ｘａ因子阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は，患者に前駆統合失調症の治療をするためのＮＭＤＡ／グリシン部位アゴニスト及び／又はグリシントランスポーター阻害剤の使用に関する。本発明のこの方法では，前駆統合失調症の症状を治療する（前駆統合失調症の重症度を下げる，および／若しくは，１つ又はそれ以上，好ましくは大部分およびより好ましくはほぼすべての前駆症状の統合失調症の症候を取り除く）又は予防する，又は患者の前駆統合失調症が明らかな精神病（ｆｒａｎｋ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）になるという可能性を十分に減らすために，前駆統合失調症（初期又は再発の前駆症）の症状を示す患者又は被験者に，ＮＭＤＡ／グリシン部位作動薬，グリシントランスポーター阻害剤又はその混合剤からなる群から選ばれる化合物の有効量を投与する。薬学的に許容される担体，添加剤または賦形剤と併用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、アリールまたはヘタリールであり、ここで、アリールおよびヘタリールは、低級アルキルまたはハロゲンからなる群から選択される、１個以上の置換基１個で、場合により置換されていてもよく；ｎは、１または２である）で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。式Ｉで示される化合物は、５−ＨＴ５Ａ受容体で良好な活性を有することが分かっている。それゆえ、本発明は、５−ＨＴ５Ａ受容体関連の疾患の、式Ｉで示される化合物の使用を提供する。
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